Virarazer viraday (аналог Атрипла) таблетки №30

Состав

Действующие вещества: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 600 мг эфавиренза, 200 мг эмтрицитабина и 300 мг тенофовир дизопроксила фумарата, что эквивалентно 245 мг тенофовира дизопроксила.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, железа оксид красный (Е172), опадри AMB 80W54485 розовый (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), тальк, лецитин, ксантановая камедь, железа оксид желтый (E 172), железа оксид красный (E 172)), опадри AMB 80W56843 коричневый (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), тальк, железа оксид красный (E 172), лецитин, ксантановая камедь).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Противовирусные средства для лечения ВИЧ-инфекции, комбинации.

Фармакологические свойства

Эфавиренц является Ненуклеозидные ингибитором обратной транскриптазы (ННИОТ) вируса ВИЧ-1. Эфавиренц неконкурентным путем ингибирует обратной транскриптазы вируса ВИЧ-1 и не ингибирует значительной мере обратной транскриптазы вируса 2 иммунодефицита человека или полимеразы клеточной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) - α, β, γ и δ. Эмтрицитабин является нуклеозидными аналогом цитидина. Тенофовир дизопроксила фумарат превращается иn vиvo в тенофовир, аналог нуклеозидного фосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата.

Эмтрицитабин и тенофовир фосфорилируются с помощью клеточных ферментов с образованием эмтрицитабина трифосфата и тенофовир дифосфата соответственно. Эмтрицитабин трифосфат и тенофовир дифосфат конкурентным путем подавляют обратной транскриптазы вируса ВИЧ-1, что приводит к разрушению цепочек ДНК.

Эмтрицитабина трифосфат и тенофовир дифосфат слабы ингибиторами полимеразы ДНК млекопитающих.

Известно, что эфавиренз показал антивирусную активность в отношении наиболее нефилогенетичних изолятов В (подтипы A, AE, AG, C, D, F, G, J и N), но их антивирусная активность снижена по группе вирусов А. Эмтрицитабин проявляет антивирусную активность в отношении типов вируса ВИЧ-1 A, B, C, D, T, F, и G. тенофовир проявляет антивирусную активность в отношении типов вируса ВИЧ-1 A, B, C, D, T, F, G и O. и эмтрицитабин, и тенофовир показали специфическую активность против штаммов ВИЧ-2 и антивирусную активность против вируса гепатита В.

Фармакокинетика

Препарат представляет собой комбинацию фиксированных доз эфавиренза, эмтрицитабина и тенофовир дизопроксила фумарата.

Отдельные фармацевтические формы эфавиренца, эмтрицитабина и тенофовир дизопроксила фумарата использовались для определения фармакокинетических свойств эфавиренца, эмтрицитабина и тенофовир дизопроксила фумарата, которые отдельно предназначались для приема ВИЧ-инфицированными пациентами.

Всасывание. Известно, что у ВИЧ-инфицированных пациентов в плазме крови достигается через 5:00, а постоянный уровень плазменной концентрации наступает через 6 или 7 дней. Средняя биодоступность эмтрицитабина составляет 93%.

После однократного приема 300 мг тенофовир дизопроксила фумарат ВИЧ-инфицированными пациентами натощак максимальная концентрация тенофовира наблюдались через 1:00. Пероральная биозалежнисть тенофовир от тенофовир дизопроксила фумарата у пациентов, принимавших его натощак, составляла примерно 25%.

Зависимость от приема вместе с пищей. Препарат рекомендуется принимать натощак, так как пища может влиять на действие эфавиренза и может увеличить частоту побочных негативных реакций.

Распределение. Известно, что эфавиренз в большей степени связывается с белками плазмы, главным образом с альбумином. In vitro и связывания эмтрицитабина с плазмой составляет <4% и не зависит от концентрации более 0,02-200 мг / мл. При внутривенном введении распределена количество эмтрицитабина составляет 1,4 л / кг. При пероральном приеме эмтрицитабин широко распределяется по всему телу. Среднее значение отношения плазменной концентрации к концентрации в крови составляет примерно 1, а среднее значение отношения спермы к плазменной концентрации - примерно 4 in vitro исвязывания тенофовир с белками плазмы или плазмы составляло соответственно <0,7% и 7,2%, для границ концентрации тенофовир 0,01-25 мг / мл. При внутривенном введении количество распределенного тенофовир составляла примерно 800 мл / кг. При пероральном приеме тенофовир равномерно распределяется по всему телу.

Метаболизм. Исследования на людях и in vitro и с использованием печеночных микросом человека показали, что эфавиренз главным образом перерабатывается системой цитохрома Р450 на гидроксилированных метаболитов с последующим глюкоруванням этих метаболитов. Эти метаболиты исключительно неактивные против вируса ВИЧ-1. Исследования in vitro и предполагают, что CYP3A4 и CYP2B6 являются главными изоэнзимами, ответственными за метаболизм эфавиренза, и он ингибирует в системе 450 изоэнзимы 2С9, 2С19 и ЗА4. В исследованиях in vitro и эфавиренз не подавлял CYP2E1 и подавлял CYP2D6 и CYP1A2 только в концентрациях, значительно превышающих клинические.

Показания

Для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека-1 (ВИЧ-1), у взрослых с вирусологической сопротивляемостью по уровням РНК ВИЧ-1 <50 копий / мл при условии антиретровирусной терапии в течение более трех месяцев.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Печеночная недостаточность тяжелой степени (степень С по шкале Чайлд-Пью).

Способ применения и дозы

К началу первого антиретровирусного лечения у пациентов не должно быть неудачных случаев предварительной антиретровирусной терапии. Также в них не должно наблюдаться поколений вируса, дают мутации и обнаруживают значительное сопротивление к каждому из трех компонентов препарата. Терапию должен проводить врач, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции.

Рекомендуемая доза - 1 таблетка внутрь 1 раз в сутки. Таблетку глотают целиком, запивая ее водой. Принимают натощак, поскольку прием пищи может привести к росту концентрации эфавиренза и увеличение частоты побочных реакций. Для улучшения переносимости эфавиренза и предотвращения нежелательных явлений со стороны нервной системы рекомендуется принимать препарат перед сном.

Если пациент пропускает прием препарата, но еще не прошло 12 часов с момента, когда его надо было принять, пациент должен принять препарат как можно скорее и восстановить нормальный график дозирования. Если прошло более чем на 12 часов, а это почти время для следующей дозы, пациенту не следует принимать пропущенную дозу, а необходимо просто восстановить обычное дозирование по графику.

Если в течение 1 часа после применения препарата возникает рвота, необходимо принять еще одну дозу (таблетка). Если рвота возникает более чем через 1 час после приема препарата, не нужно применять еще одну дозу.

При необходимости прекращения терапии одним из компонентов препарата, содержащего эфавиренз / эмтрицитабин / тенофовир дизопроксила фумарат, или если необходима регулировка дозы, следует применять покомпонентно препараты эфавиренца, эмтрицитабина и тенофовир дизопроксила фумарата (см. Инструкции по применению этих лекарственных средств).

Если терапию препаратом эфавиренз / эмтрицитабин / тенофовир дизопроксила фумарат прекращают, следует учитывать длительный период полувыведения эфавиренза (см. Раздел «Фармакологические свойства») и длительный период внутриклеточного полураспада эмтрицитабина и тенофовир. Через вариабельность этих параметров и возможность развития резистентности, следует руководствоваться принципами лечения ВИЧ-инфекции, принимая во внимание причины прекращения лечения.

Дети. Препарат не применяют детям, поскольку отсутствуют данные относительно эффективности и безопасности применения препарата этой категории пациентов.

Передозировка

В случае передозировки следует ожидать обострения симптомов со стороны нервной системы, непроизвольные сокращения мышц.

Лечение. Следует принять активированный уголь для вывода эфавиренза невсосавшегося (специального антидота при передозировке эфавиренза не существует). Поскольку эфавиренз тесно связывается с белками, маловероятно, что он в значительной степени будет выводиться из крови с помощью диализа. Более 30% дозы эмтрицитабина и примерно 10% дозы тенофовира может выводиться с помощью гемодиализа. Неизвестно, может ли эмтрицитабин или тенофовир выводиться с помощью перитонеального диализа. При передозировке пациента следует обследовать на предмет интоксикации, стандартное поддерживающее лечение применяют при необходимости.

Побочные реакции

Поскольку Вирадей содержит эфавиренз, эмтрицитабин и тенофовир дизопроксила фумарат, возможно возникновение побочных реакций, связанных с каждым компонентом в отдельности.

Наиболее частыми побочными реакциями (с частотой ≥ 10%, любой степени тяжести) были диарея, тошнота, головная боль, головокружение, депрессия, бессонница, нарушения сна и высыпания.

Общие расстройства: усталость, лихорадка, боль, астения, приливы крови, ощущение опьянения.

Со стороны крови: нейтропения, анемия.

Со стороны сердца: увеличена частота сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление кашля, пневмония, ринит.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм и вздутие живота, сухость во рту, анорексия, острый панкреатит, запор, нарушение всасывания, молочно-кислый ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (острые и хронические формы), острые тубулярные некрозы, проксимальная тубулопатия, включая синдром Фанкони, нефриты, острые нефриты, повышенный уровень креатинина, протеинурия, проксимальная тубулопатия, полиурия.

Со стороны кожи и ее производных: сыпь, покраснение, гиперпигментация кожи, дерматиты, отеки, крапивница, сухость кожи, экзема, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, сыпь в тяжелой форме, приливы, мультиформная эритема, нарушения со стороны ногтей, фотоалергийний дерматит.

Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, размягчение костей (оба расстройства связаны с проксимальной тубулопатии почек), артралгия, миалгия, боль в спине.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, аллергические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: острые гепатиты, стеатоз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Метаболические нарушения: перераспределение / накопление жира

Инфекции: синусит, инфекции верхних отделов желудочно-кишечного тракта, назофарингит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нарушение сна, сонливость, бессонница, ступор, летаргический состояние, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения, амнезия, атаксия, нарушение равновесия, нарушение вкуса, ажитация, звон в ушах, нарушение мозжечковой координации и баланса, гипестезия, парестезии, нейропатия, тремор.

Со стороны психики: навязчивые сновидения, ночные кошмары, депрессивное состояние, бессонница, чувство беспокойства, нарушение сна, состояние эйфории, параноидальный состояние, психомоторное возбуждение, бред, потеря ориентации, беспокойство, агрессия, неврозы, попытки суицида, суицидальные идеи, мании , галлюцинации, эйфорическое состояние, состояние аффекта, угнетенное состояние.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ОПАСНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ. ОБЯЗАТЕЛЬНО КОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ЛЕЧАЩИМ ВРАЧОМ.

При каких заболеваниях применяют?

• Вич инфекции
• лечение Вич инфекции