Бозентан таблетки 125 мг №20

Бозентан — это лекарственный препарат, используемый для лечения пульмональной артериальной гипертензии (ПАГ), состояния, при котором артерии, поставляющие кровь в легкие, становятся узкими, что увеличивает давление в артериях легких и затрудняет работу сердца. Препарат помогает расширять кровеносные сосуды, улучшая тем самым кровоток и снижая давление.

Состав

Каждая таблетка содержит 125 мг бозентана в качестве активного ингредиента.

К дополнительным веществам относятся микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, лактоза, и прочие, обеспечивающие формирование таблетки.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета. По 10 штук в блистере. В упаковке 2 блистера.

Фармакологическое действие

Бозентан — это селективный антагонист рецепторов эндотелина типа A и B, который оказывает мощное антагонистическое действие на рецепторы эндотелина. Эндотелин-1 является одним из самых мощных известных сосудосуживающих агентов, участвующих в регуляции тонуса кровеносных сосудов и играющих важную роль в патофизиологии пульмональной артериальной гипертензии (ПАГ) и других заболеваний, связанных с сосудистым сопротивлением.

Благодаря своему антагонистическому действию, бозентан способствует расширению сосудов, снижению повышенного сосудистого сопротивления и улучшению кровотока, что приводит к уменьшению симптомов и замедлению прогрессирования ПАГ. Кроме того, бозентан может оказывать прямое благоприятное воздействие на структуру и функцию сердечно-сосудистой системы, уменьшая гипертрофию правого желудочка и улучшая функцию правого желудочка.

Фармакокинетика

Бозентан эффективно усваивается организмом при оральном применении, достигая пика концентрации в кровяной плазме через 3-5 часов после приема. Его биодоступность повышается при употреблении вместе с едой. Этот медикамент тесно связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином.

В процессе метаболизма в печени с участием ферментов цитохрома P450, в основном CYP2C9 и частично CYP3A4, образуются активные метаболиты, эффективность которых немного ниже, чем у исходного бозентана. Выведение происходит в основном через кишечник в форме метаболитов. Период полувыведения бозентана составляет примерно 5-8 часов, но может увеличиваться при длительном приеме из-за накопления препарата.

Показания к применению

Бозентан показан для лечения пациентов с пульмональной артериальной гипертензией (ПАГ) для улучшения физической активности и задержки клинического ухудшения.

Противопоказания

Использование рассматриваемого лекарственного средства не рекомендуется при серьезных нарушениях функции печени, в период беременности и при наличии аллергии на Бозентан или любой из его компонентов.

Побочные эффекты

К наиболее частым побочным эффектам относятся:

Головная боль: это один из самых частых побочных эффектов, который может быть вызван изменением кровотока и расширением сосудов.

Отеки: пациенты могут заметить отеки, особенно в ногах и около лодыжек, что связано с воздействием на сосудистую систему.

Покраснение кожи (приливы).

Гиперемия и жар: ощущение жара и видимое покраснение кожи, вызванные расширением сосудов.

Повышение уровня печеночных ферментов: Бозентан может оказывать нагрузку на печень, что иногда приводит к повышению уровней печеночных ферментов, указывая на возможное повреждение печени.

Понижение уровня гемоглобина: Наблюдается уменьшение уровня гемоглобина и эритроцитов в крови, что может привести к анемии.

Некоторые пациенты могут испытывать учащенные инфекции верхних дыхательных путей, включая синусит и фарингит.

Нарушения желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея или запоры.

Нарушения сна: бессонница или нарушенный сон также могут быть связаны с приемом бозентана.

Лекарственные взаимодействия

Лекарственные взаимодействия препарата могут значительно влиять на его эффективность и безопасность. Бозентан является субстратом и индуктором цитохрома P450, в особенности изоферментов CYP2C9 и CYP3A4, что делает его участником множества потенциальных взаимодействий с другими лекарствами. Вот некоторые ключевые лекарственные взаимодействия, на которые следует обратить внимание при назначении Бозентана:

Варфарин и другие антикоагулянты: Бозентан может изменять метаболизм варфарина и других антикоагулянтов, что требует коррекции их доз и внимательного мониторинга МНО.

Статины: поскольку метаболизм некоторых статинов происходит с помощью CYP3A4, Бозентан может влиять на их уровни в крови, что потенциально увеличивает риск миопатии.

Бозентан способен уменьшать эффективность гормональных контрацептивов, требуя от пациентов выбор альтернативных методов защиты от беременности.

Влияние на концентрацию бозентана в крови могут оказывать ингибиторы и индукторы CYP3A4 и CYP2C9. Примеры включают кетоконазол (ингибитор) и рифампицин (индуктор), которые могут соответственно увеличивать или уменьшать эффективность Бозентана.

Противовирусные препараты: могут взаимодействовать с Бозентаном, требуя коррекции дозировок обоих препаратов.

При совместном использовании с Циклоспорином А необходима особая осторожность, поскольку он может существенно повышать уровень бозентана в крови.

Антациды, содержащие алюминий и магний антациды могут снижать абсорбцию Бозентана, что потребует отделения времени приема этих препаратов.

Силденафил и другие ингибиторы ФДЭ-5: сочетание с Бозентаном может потребовать коррекции дозы этих препаратов из-за взаимного влияния на метаболизм.

Алкоголь может усилить побочные эффекты бозентана, особенно относящиеся к печени. Перед началом приема препарата необходимо сообщить врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные.

Способ применения и дозы

Пациентам рекомендуется принимать медикамент дважды в день, не связывая прием с употреблением пищи. Начальная дозировка составляет 62,5 мг дважды в день на протяжении четырех недель, с последующим возможным увеличением до 125 мг дважды в день, в зависимости от терпимости организма к препарату.

Передозировка

Симптомы могут включать головную боль, тошноту, рвоту и понижение артериального давления.

Лечение включает поддерживающие и симптоматические меры.

Условия продажи

Требуется рецепт от врача.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Держать в недоступном для детей месте.

Применение у беременных и лактирующих женщин

Запрещено.

Влияние на управление транспортными средствами

Возможное появление головокружения и чувства усталости может повлиять на способность управлять автомобилем или работать с различными механизмами. Пациентам следует быть осторожными до тех пор, пока не станет ясно, как препарат влияет на их состояние.

Особые указания

Во время лечения необходимо регулярно посещать врача для контроля за состоянием здоровья и проведения анализов крови.

Необходимо избегать употребления алкоголя и следить за питанием, предпочитая продукты, богатые витаминами и минералами.

Важно информировать врача о любых изменениях в состоянии здоровья.

При каких заболеваниях применяют?

• легочная артериальная гипертензия
• лечение легочной артериальной гипертензии
• первичная легочная артериальная гипертензия
• вторичная легочная артериальная гипертензия