Макуген 0,3мг шприц 90мкл №1

Состав

Действующее вещество: пегаптаниб натрия; 1 предварительно наполненный шприц (90 мкл) содержит 0,3 мг пегаптанибу натрия ( 1,65 мг пегаптанибу натрия, соответственно до 0,3 мг свободной кислотной формы олигонуклеотида в номинальном объеме 90 мкл) .

Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия фосфат, гептагидрат; натрия хлорид, кислота соляная разведенная; натрия гидроксид вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Офтальмологические средства. Средства, применяемые при заболеваниях сосудов глаза.

Фармакологические свойства

Пегаптаниб - это пегилированный модифицированный олигонуклеотид, который с высокой специфичностью и аффинностью связывается с изоформой фактора роста эндотелия сосудов (ФРЭС ₁₆₅ ), подавляя его активность. Фактор роста эндотелия сосудов (ФРЭС) - это протеин, индуцирует ангиогенез, повышение проницаемости сосудов и воспаления, то есть процессы, которые считаются факторами, которые способствуют прогрессированию неоваскулярной (влажной) формы возрастной макулярной дегенерации.

ФРЭС ₁₆₅ - это изоформа фактора роста эндотелия сосудов, преимущественно участвует в развитии патологической глазной неоваскуляризации. Было доказано, что ее селективное ингибирование пегаптанибом у животных является таким же эффективным по подавлению патологической неоваскуляризации, как и ингибирования всех изоформ ФРЭС, однако пегаптаниб, в отличие от ингибирования всех изоформ ФРЭС, не влияет на здоровые сосуды.

У пациентов с возрастной макулярной дегенерацией, которые применяли Макуген, продемонстрировано уменьшение роста среднего общего размера пораженных участков, размера хориоидальной неоваскуляризации и размера участка проникновения флюоресцеина.

Фармакокинетика

У животных после введения в стекловидное тело пегаптаниб медленно абсорбируется из глаза в системный кровоток. Скорость абсорбции из глаза является фактором, ограничивающим скорость в депонировании препарата у животных и есть вероятным и для людей. У человека период полувыведения (± стандартное отклонение) пегаптанибу из плазмы после введения 3 мг (10-кратное превышение рекомендуемой дозы) в один глаз составляет 10 ± 4 дней.

Средняя максимальная плазменная концентрация, которая составляет около 80 нг / мл, наблюдается в пределах 1-4 суток после введения 3 мг в один глаз человека. Средняя площадь под кривой плазменная концентрация-время (AUC) в случае введения такой дозы составляет около 25 мкг × ч / мл. При введении пегаптанибу в стекловидное тело каждые 6 недель кумуляции лекарственного средства в плазме не происходит. В дозах ниже 0,5 мг / глаз плазменные концентрации пегаптанибу, очевидно, не превышают 10 нг / мл.

Биодоступность пегаптанибу после введения в стекловидное тело человека не оценивалась, однако у животных она составляет примерно 70-100%.

Показания

Макуген предназначен для лечения неоваскулярной (влага форма) возрастной макулодегенерации у взрослых.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

Очная или окологлазничных инфекция в активной стадии или подозрения о наличии такой инфекции.

Особые меры безопасности

При осуществлении инъекций в стекловидное тело может наблюдаться ожидаемое для подобных процедур временное повышение внутриглазного давления. Поэтому после инъекции следует оценить состояние перфузии диска зрительного нерва и обеспечить необходимую коррекцию повышенного внутриглазного давления.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен только для интравитреального введения (в стекловидное тело).

Макуген должен вводить врач-офтальмолог, который имеет опыт осуществления инъекций в стекловидное тело.

Перед осуществлением инъекции в стекловидное тело следует провести тщательную оценку анамнеза пациента о наличии реакций гиперчувствительности (см. Раздел «Особые меры безопасности»).

Макуген в дозе 0,3 мг следует применять каждые 6 недель (9 инъекций в год) путем инъекции в стекловидное тело пораженного глаза.

Передозировка

О передозировке препаратом Макуген не сообщается при клинических исследований. Передозировка считается маловероятным, поскольку требует проведения многочисленных инъекций. Поэтому данные по развитию острых симптомов, признаков или последствий, связанных с передозировкой, отсутствуют.

Побочные реакции

В ходе контролируемых клинических исследований Макуген течение одного года применяли 892 пациентам (общее количество инъекций - 7545, среднее количество инъекций на одного пациента - 8,5) в дозах 0,3, 1,0 и 3,0 мг. Применение всех трех дозовых режимов продемонстрировало похож профиль безопасности. Среди 295 пациентов, которым применяли рекомендованную дозу 0,3 мг в течение одного года (общее количество инъекций - 2478, среднее количество инъекций на одного пациента - 8,4), у 84% пациентов наблюдались побочные реакции, оценены исследователем как эт \"связанные с инъекцией, у 3% пациентов наблюдались серьезные побочные реакции, потенциально связанные с инъекцией, и у 1% пациентов наблюдались побочные реакции, потенциально связанные с инъекцией, которые привели к прекращению лечения. Побочные реакции наблюдались у 27% пациентов. У двух пациентов (0,7%) наблюдались серьезные побочные реакции: у одного из пациентов развилась аневризма аорты, у другого больного наблюдалось отслоение сетчатки с кровоизлиянием в сетчатку, что привело к прекращению лечения.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре 2-8 ^o C, в недоступном для детей месте. Не замораживать.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ОПАСНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ. ОБЯЗАТЕЛЬНО КОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ЛЕЧАЩИМ ВРАЧОМ.

При каких заболеваниях применяют?

• возрастная макулодистрофия
• неоваскулярная возрастная макулодегенерация