Нексавар 200мг №112

Состав

Активный компонент – сорафениба тозилат. Вспомогательный состав представлен микроцеллюлозой, натрия кроскармеллозой, гипромеллозой, магния стеаратом, натрия лаурилсульфатом, гипромеллозой, макроголом, диокисью титана, окисью железа красной.

Форма выпуска

Лекарственное средство производится в виде круглых, двояковыпуклых таблеток с красными пленочными оболочками. Первичная упаковка – контурный ячеистый блистер из алюминизированной фольги. В картонной коробке находится также инструкция по применению.

Фармакологическое действие

Препарат обладает противоопухолевым действием.

Фармакодинамика препарата

Активный компонент представляет собою мультикиназный ингибитор, тормозящий разрастание тканей злокачественного новообразования путем размножения их клеток делением. Механизм фармакологического действия заключается в подавлении многочисленных внутриклеточных киназ и аналогичных ферментов, локализованных на клеточных поверхностях. Согласно данным исследований, они принимают участие в ряде сигнальных систем мутировавших клеток. А также в процессах образования новых кровеносных сосудов, питающих опухоль, и естественной программируемой клеточной гибели.

Использование препарата становится причиной подавления роста новообразования. Оно особенно эффективно в терапии пациентов с печеночно-клеточным и почечно-клеточным раком.

Показания к применению

Лекарственное средство назначается пациентам с такими онкологическими патологиями:

• почечно-клеточным раком, проникающим в соседние органы и ткани при помощи метастазов;
• гепатоцеллюлярной карциномой;
• местно-распространенными дифференцированными карциномами, поражающими щитовидную железу, в том числе дающими метастазы, устойчивыми к воздействию радиоактивного йода.

Противопоказания

Лекарственное средство не используется в терапии больных с индивидуальной непереносимостью активного или вспомогательного компонента, а также в детском возрасте. Требуется соблюдать осторожность пациентам с гипертонической болезнью, повышенной кровоточивостью, в том числе выявленной в прошлом, стенокардией напряжения, кожными патологиями, перенесенным инфарктом. Это актуально и для больных, одновременно применяющих иринотекан и/или доцетаксел.

Побочные эффекты

Во время курсовой терапии существует вероятность развития местных и системных побочных реакций. Проявляться они могут следующим образом:

• лимфопенией, лейкопенией, нейтропенией, анемией, тромбоцитопенией;
• кровотечениями из внутренних органов, повышенным артериальным давлением, в том числе внезапно и более 180/120 мм. рт. ст., ХСН, ишемическими поражениями сердечной мышцы, инфарктом миокарда;
• ринореей, нарушением голосовой функции;
• сухостью, шелушением кожных покровов, высыпаниями, выпадением волос, ладонно-подошвенной эритродизестезией, кератоакантомой/плоскоклеточным кожным раком, покраснением кожи, обусловленным расширением сосудов, зудом, эксфолиативным дерматитом, угревой болезнью, утолщением кожи, воспалением волосяных фолликулов, экземой, многоформной эритемой, токсическим эпидермальным некролизом, лейкоцитокластическим васкулитом;
• диареей, приступами тошноты и рвоты, запорами, анорексией;
• стоматитом, сухостью слизистых рта, синдромом жжения языка, диспепсическими расстройствами, дисфагией, гастроэзофагеальным рефлюксом, гастритом, воспалением поджелудочной железы и/или желчного пузыря, прободениями пищеварительного тракта, повышенным уровнем билирубина, холангитом;
• поражением периферических нервов с нарушением чувствительности, расстройствами вкуса;
• депрессивными состояниями;
• звоном в ушах;
• суставными и мышечными болями, спазмами, рабдомиолизом, некрозом челюстной кости;
• почечной дисфункцией, протеинурией, нефротическим синдромом;
• эректильной дисфункцией, гинекомастией;
• гипотиреозом, гипертиреозом;
• анафилаксией, ангионевротическим отеком;
• гипофосфатемией, повышенной липазной и амилазной активностью, преходящей – трансаминазной, гипокальциемией, гипокалиемией, гипонатриемией;
• повышенной утомляемостью, болями любой локализации, похудением, инфекционными поражениями, повышенной температурой, астенией, гриппоподобным синдромом, воспалением слизистых.

Лекарственное взаимодействие

Ниже представлены комбинации лекарственных средств, требующие наблюдения за пациентом или коррекции доз. Фармакологически значимы сочетания с такими препаратами:

• индукторами CYP3A4, провоцирующими повышение метаболизма активного компонента, снижения его терапевтической концентрации;
• субстратами CYP2C9, способными влиять на показатели протромбинового времени;
• доксорубицином и иринотеканом, максимальные плазменные концентрации которых возрастают;
• доцетакселом, суммарная концентрация которого в плазме крови в течение всего времени наблюдения и максимальное количественное содержание в кровотоке увеличиваются;
• неомицином, снижающим параметры средней биодоступности сорафениба.

Рекомендуется отказаться от употребления алкоголя. Этанол способен повысить кожную токсичность препарата, спровоцировать ее появление.

Применение препарата

Лекарственное средство принимают в суточной дозе 0,8 г, разделенной на два приема примерно с одинаковыми временными интервалами. Нужно проглатывать таблетки целиком, запивая водой (не менее стакана). Оптимальное время – между едой или во время приема пищи, не содержащей большого количества жиров.

Длительность терапевтического курса индивидуальна. Препарат принимают на протяжении того периода, пока он проявляет свои терапевтические эффекты. В ряде случаев его навсегда или временно исключают из лечебных схем при обнаружении неприемлемой токсичности. Нередко снизить ее выраженность позволяет уменьшение дозы в два раза.

Передозировка

Прием препарата в дозах, превышающих определенные врачом, может привести к развитию побочных реакций. Особенно выражены кожные проявления и диарея. Необходимо обратиться за медицинской помощью для проведения симптоматического лечения.

Условия продажи

Чтобы приобрести в аптеках препарат, необходим рецепт врача.

Условия хранения

Лекарственное средство хранят на протяжении двух с половиной лет от даты производства в темном месте при комнатной температуре.

Применение при беременности и кормлении грудью

Вынашивание беременности и грудное вскармливание – абсолютные противопоказания к проведению лечения. На протяжении всей терапии и спустя две недели после прекращения приема препарата женщины, способные к деторождению, должны пользоваться надежными контрацептивами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о влиянии активного компонента на способность управлять транспортными средствами либо выполнять работы, требующие особой концентрации внимания и/или повышенной скорости психомоторных реакций. Возможность этих видов деятельности следует обсудить с лечащим врачом.

Особые указания

Рекомендуется использование лекарственного средства только врачами с достаточным практическим опытом противоопухолевой терапии. Периодически должна полноценно изучаться периферическая кровь, в том числе ее лейкоцитарная формула, содержание тромбоцитов.

Если пациент готовится к хирургическому вмешательству, прием препарата следует заблаговременно отменить. Сроки возобновления терапии в постоперационном периоде индивидуальны, зависят от скорости заживления тканей.

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

Нексавар нередко становится препаратом первого выбора в терапии онкологических патологий. В своих отзывах врачи высоко оценивают его способность сдерживать увеличение опухоли в размерах. Это позволяет сохранить жизнь больному, достичь ремиссии. Пациенты часто упоминают его хорошую переносимость, несмотря на широкий перечень потенциальных побочных проявлений.

При каких заболеваниях применяют?

• метастатический почечно-клеточный рак
• печеночно-клеточный рак
• местно-распространенный рак щитовидной железы
• метастатический дифференцированный рак щитовидной железы