Династат пор.лиофил.40мг фл.№5

Состав

Действующее вещество: parecoxib; 1 флакон содержит 40 мг парекоксиба в виде парекоксиба натрия 42,36 мг.

Вспомогательные вещества : натрия фосфат безводный.

Растворитель : натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Коксибы.

Фармакологические свойства

Парекоксиб является пропрепаратом вальдекоксиба. Вальдекоксиб является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 в диапазоне терапевтических доз. Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Идентифицировано две изоформы ЦОГ: циклооксигеназа-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2). ЦОГ-2 - это форма фермента, которая, как установлено, индуцируется провоспалительными сигналами и рассматривается как основной фактор, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и повышение температуры тела. ЦОГ-2 также участвует в овуляции, имплантации и закрытии артериального протока, регуляции функции почек и функций центральной нервной системы (индуцирование повышение температуры тела, ощущение боли и когнитивная функция). Она также может играть роль в заживлении язвы. ЦОГ-2 был идентифицирован в тканях вокруг язв желудка у человека, однако его отношение к заживлению язв не доказано.

Фармакокинетика

После внутривенной или внутримышечной инъекции парекоксиб быстро превращается в вальдекоксиб, фармакологически действующее вещество, с помощью ферментативного гидролиза в печени.

Экспозиция вальдекоксиба после введения одноразовых доз препарата Династат, что измеряется площадью под кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени (AUC) и пиком концентрации (C _max ), приблизительно линейной в диапазоне терапевтических доз. AUC и C _max после применения препарата 2 раза в сутки являются линейными при введении до 50 мг и 20 мг внутримышечно. Концентрации в плазме крови в равновесном состоянии достигались в течение 4 дней при введении препарата 2 раза в сутки.

Объем распределения вальдекоксиба после его введения составляет примерно 55 литров. Он связывается с белками плазмы крови на 98% в диапазоне концентраций, которые достигаются при применении высшей рекомендованной дозы 80 мг / сут. Вальдекоксиб, но не парекоксиб, интенсивно распределяется в эритроцитах.

Парекоксиб быстро и почти полностью превращается в вальдекоксиб и пропионовую кислоту в условиях in vivo с периодом полувыведения крови 22 минуты. Вывод вальдекоксиба осуществляется с помощью активного метаболизма в печени, в котором участвует большое количество метаболических путей, в частности ферменты цитохрома P 450 (CYP) 3A4 и CYP2C9, а также глюкуронидация (около 20%) сульфонамидный группы. В плазме крови человека был определен Гидроксилированный (с помощью метаболического пути CYP) метаболит вальдекоксиба, что действует как ингибитор ЦОГ-2. Этот метаболит составляет около 10% концентрации вальдекоксиба; поскольку концентрация этого метаболита низкая, не ожидается его существенного участия в клиническом эффекте после введения терапевтических доз парекоксиба.

Вальдекоксиб выводится с помощью метаболизма в печени, при этом в моче обнаруживается менее 5% неизмененного вальдекоксиба. В моче неизмененный парекоксиб не проявляется, и только следы препарата оказываются в кале. Около 70% дозы выводится с мочой в виде неактивных метаболитов. Клиренс плазмы крови (CL _p ) для вальдекоксиба составляет около 6 л / час. После внутривенного или внутримышечного введения парекоксиба период полувыведения (t _1/2 ) вальдекоксиба составляет примерно 8:00.

Показания

Кратковременное лечение послеоперационной боли у взрослых.

Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 должно базироваться на оценке всех индивидуальных факторов риска пациента.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любым вспомогательных веществ.

Предыдущие тяжелые аллергические реакции любого типа на препарат в анамнезе, особенно кожные реакции, в частности синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема или пациенты с установленной гиперчувствительностью к сульфаниламидам.

Активная язва или желудочно-кишечное кровотечение.

Пациенты, у которых наблюдался бронхоспазм, острый ринит, носовые полипы, ангионевротический отек, крапивница или другие типы аллергических реакций после применения ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных препаратов, в частности ингибиторов циклооксигеназы-2.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза - 40 мг, вводимый внутривенно или внутримышечно, с последующим введением при необходимости, 20 мг или 40 мг каждые 6-12 часов, но не более дозу 80 мг / сут.

Поскольку риск развития сердечно-сосудистых заболеваний при применении специфических ингибиторов ЦОГ-2 может повышаться при увеличении дозы и продолжительности лечения, необходимо проводить короткий курс терапии и применять самую низкую эффективную дозу. Клинический опыт лечения Династат течение более 3 дней ограничен.

Проводить внутривенную струйную инъекцию можно быстро и непосредственно в вену или в установленную систему для внутривенного введения. Инъекцию необходимо проводить медленно и вводить препарат глубоко в толщу мышцы. Для ознакомления с инструкциями по восстановлению лекарственного средства перед введением см. «Особенности применения».

Если препарат Династат в растворе комбинируется с другими лекарственными средствами, может возникать преципитация, поэтому Династат нельзя смешивать с любым другим лекарственным средством как при восстановлении, так и во время инъекции. Пациентам, которым ту же систему для введения применяли для ввода другого лекарственного средства, необходимо должным образом промывать систему раствором с известной совместимостью до и после инъекции препарата Династат.

Передозировка

Сообщалось, что передозировка парекоксибом сопровождалось развитием побочных реакций, также описаны для рекомендованных доз парекоксиба.

В случае передозировки пациентам следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Вальдекоксиб не удаляется во время гемодиализа. Вследствие высокой степени связывания препарата с белками диурез или ощелачивания мочи могут не быть эффективными.

Побочные реакции

Наиболее частой побочной реакцией при применении препарата Династат является тошнота. Тяжелые реакции наблюдались редко или редко и включали сердечно-сосудистые события, в частности инфаркт миокарда и тяжелой артериальной гипотензии, а также явления гиперчувствительности, например, анафилаксии, ангионевротический отек и кожные реакции. После операции аортокоронарного шунтирования пациенты, которым ввели препарат Династат, имеют более высокий риск развития побочных реакций, в частности сердечно-сосудистых / тромбоэмболических событий (включая инфаркт миокарда, инсульт / транзиторную ишемическую атаку, тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен, глубоких послеоперационных инфекций и осложнений в виде нарушения заживления раны в области грудины.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.

Только для разового применения. После растворения препарат необходимо использовать немедленно.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ОПАСНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ. ОБЯЗАТЕЛЬНО КОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ЛЕЧАЩИМ ВРАЧОМ.

При каких заболеваниях применяют?

• послеоперационная боль у взрослых
• лечение послеоперационной боли
• предотвращение послеоперационной боли