Опсамит (Мацитентан) таблетки 10мг №28

Действующее вещество, группа

Мацитентан, Неселективный антагонист эндотелиновых рецепторов типа ETA и ETB. Вазодилататор.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Показания к применению

Легочная артериальная гипертензия II-III функциональных классов по классификации ВОЗ.

Длительное лечение Опсамитом в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии у взрослых пациентов:

- с первичной (идиопатической и наследственной) легочной артериальной гипертензией;

- с легочной артериальной гипертензией и компенсированным врожденным неосложненным пороком сердца;

- с легочной артериальной гипертензией и заболеваниями соединительной ткани.

Противопоказания

- гиперчувствительность к мацитентану и/или любому из компонентов Опсамита;

- тяжелая степень печеночной недостаточности (10 баллов и выше по шкале Чайлд-Пью), как в случае диагностированного цирроза печени, так и без него;

- исходное повышение активности \"печеночных\" трансаминаз АЛТ и/или ACT более чем в 3 раза по сравнению с ВГН;

- почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин), в т.ч., и при необходимости диализа;

- беременность;

- грудное вскармливание;

- применение препарата у женщин с сохраненным детородным потенциалом, не пользующихся надежными методами контрацепции;

- возраст до 18 лет (ограниченный опыт клинического применения).

- редко встречающаяся врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, или повышенная чувствительность к белку сои (препарат содержит лактозу и лецитин, полученные из сои).

Способ применения и дозы (инструкция)

Препарат применяют внутрь в дозе 10 мг (1 таблетка Опсамита) 1 раз/сут, независимо от времени приема пищи. Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, не предназначена для разламывания, поэтому ее следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.

Препарат необходимо принимать каждый день в одно и то же время. Если пациент пропустил дозу Опсамита, ее нужно принять как можно быстрее и затем продолжить регулярный прием препарата в обычное время. Не следует принимать одновременно 2 таблетки препарата, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Опсамита - мацитентан, является антагонистом рецепторов к эндотелину-1 (ЕТ), способным связываться с рецепторами эндотелина типов А и В (ЕТаи ЕТв). Эндотелин-1 является медиатором различных эффектов, включая вазоконстрикцию, индукцию фиброза, клеточную пролиферацию, гипертрофию и воспаление. Действующее вещество Опсамита обладает высокой активностью и продолжительно блокирует рецепторы к эндотелину-1 гладкомышечных клеток легочных артерий. Это предотвращает эндотелин-опосредованную активацию системы вторичных мессенджеров, действие которых приводит к вазоконстрикции и пролиферации гладкомышечных клеток.

Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто - назофарингит, бронхит; часто - фарингит, гриппоподобный синдром, инфекция мочевыводящих путей.

Со стороны системы кроветворения: очень часто - анемия.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности на компоненты Опсамита (например, ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь).

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД*.

Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа.

Общие реакции: очень часто - периферические отеки/задержка жидкости.

Особые указания

Повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ и ACT) ассоциируется с ЛАГ и с применением других антагонистов рецепторов к эндотелину-1. Не следует начинать терапию Опсамитом при печеночной недостаточности тяжелой степени или при исходном повышении активности печеночных трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН. Необходимо проводить тесты для определения активности печеночных ферментов до начала лечения и в период лечения Опсамитом. Следует контролировать клиническое состояние пациентов для выявления признаков печеночной недостаточности и ежемесячно определять активность АЛТ и ACT.

Взаимодействие

Кетоконазол: совместное применение кетоконазола, мощного ингибитора изофермента CYP3A4, в дозе 400 мг 1 раз/сут сопровождалось двукратным повышением экспозиции Опсамита в плазме крови.

Следует избегать совместного применения Опсамита с мощными индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицином, зверобоем продырявленным, карбамазепином, фенитоином).

При каких заболеваниях применяют?

• Легочная артериальная гипертензия II-III функциональных классов
• идиопатическая легочная артериальная гипертензия
• наследственная легочная артериальная гипертензия