Примолют Нор таб. 5мг №30

Состав

Действующее вещество: норэтистерона ацетат; 1 таблетка содержит 5 мг норэтистерона ацетата.

Вспомогательные вещества : лактоза, крахмал кукурузный, повидон 25000, тальк, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакологическая группа

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Гестагены.

Фармакологические свойства

Норэтистерон - это прогестаген. У женщин, чувствительных к действию эстрогенов, при курсовом приеме внутрь 100-150 мг норэтистерона в течение одного менструального цикла можно достичь сплошного изменения эндометрия, то есть от пролиферативного к секреторному состоянию.

Секреция гонадотропинов и ановуляция ингибируются при ежедневном приеме 0,5 мг ацетата норэтистерона.

Норэтистерон является пирогенным веществом и влияет на базовую температуру тела.

Фармакокинетика

Абсорбция

Ацетат норэтистерона (Анета) при абсорбции и при первом прохождении через печень подвергается гидролизу в норэтистерон, действующее вещество лекарственного средства, и в уксусную кислоту. Самая высокая концентрация норэтистерона в плазме крови составляет 18 нг / мл (после приема 5 мг Анет) и 25 нг / мл (после приема 10 мг Анет). Эти показатели достигаются через 2:00 после приема одной таблетки Примолют-Нор. Согласно исследованию относительной биодоступности, действующее вещество полностью высвобождается из таблетки. 

Распределение

Норэтистерон связывается с белками плазмы крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь около 3-4% от общей концентрации действующего вещества в плазме крови находится в виде свободного стероида, примерно 35% связывается с ГСПГ, а 61% связывается с альбумином. Объем распределения норэтистерона составляет 4,4 ± 1,3 л / кг. После приема распределение уровней действующего вещества в плазме крови имеет двухфазный характер. Период полураспада в плазме крови для первой и второй фаз составляет 1-3 часа и 5-13 часов соответственно.

Условия поддержания стабильного состояния

При многократном ежедневном приеме норэтистерона накопления этого вещества маловероятно из-за относительно короткий период полувыведения крови. Однако, если ежедневно также принимаются вещества-индукторы ГСПГ, такие как этинилэстрадиол, может произойти повышение концентрации норэтистерона в плазме крови благодаря его связыванию с ГСПГ.

Метаболизм

Норэтистерон метаболизируется, главным образом, путем насыщения двойной связи кольца А и сокращением 3-кето группы к группе гидроксила, после чего происходит связывание с соответствующими сульфатами и глюкоронидами. Некоторые из метаболитов выводятся из плазмы крови очень медленно, период их полураспада в плазме крови составляет около 67 часов. Поэтому в течение длительного лечения с ежедневным пероральным приемом норэтистерона некоторые из метаболитов накапливаются в плазме крови.

Норэтистерон метаболизируется частично в этинилэстрадиол, то есть с каждого мг норэтистерона, что принимается перорально, формируется количество этинилэстрадиола, равной пероральной дозе для человека примерно в 4 мкг.

Вывод

Норэтистерон не выводится в неизмененном виде в значительном количестве. В основном метаболиты с укороченным кольцом А и гидроксилаты, а также их соединения (глюкуронидов и сульфатов) выводятся с мочой и калом в пропорции 7: 3. Большая часть метаболитов, экскретируется почками выводится примерно через 24 часа, период их полураспада в плазме крови составляет около 19 часов. 

Норэтистерон проникает в грудное молоко. Концентрация этого вещества в молоке составляет около 10% от плазменных показателей матери независимо от способа приема. Принимая во внимание, что в среднем максимальный уровень действующего вещества в плазме крови матери составляет 16 нг / мл, а ежедневный объем кормления составляет около 600 мл молока, то к ребенку может попасть максимум около 1 мкг этого вещества (0,02% от дозы матери).

Показания

Вторичная аменорея и эндометриоз.

Противопоказания

Не следует применять препарат Примолют-Нор при наличии любого из состояний или заболеваний, указанных ниже. Если один из них появится во время лечения Примолют-Нор, прием препарата следует немедленно прекратить.

- Беременность или подозрение на нее.

- Кормления грудью.

- Венозные или артериальные тромботические / тромбоэмболические явления (например, инфаркт миокарда, инсульт, транзиторная ишемическая атака, тромбоз глубоких вен, легочная тромбоэмболия) в анамнезе.

- Наличие в настоящее время или в анамнезе предвестников тромбоза (например транзиторная ишемическая атака, стенокардия).

- Наличие факторов высокого риска артериального тромбоза (см. Раздел «Особенности применения»).

- Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями.

- Тяжелые заболевания печени в настоящее время или в прошлом, пока показатели функции печени не нормализуются.

- Синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, а также желтуха или случаи выраженного кожного зуда в течение предыдущих беременностей.

- Предыдущие случаи Пемфигоид беременных (герпес беременных).

- Доброкачественные или злокачественные опухоли печени в настоящее время или в прошлом.

- Злокачественные опухоли, зависимые от влияния половых гормонов, или подозрение относительно их наличия.

- Повышенная чувствительность к норэтистерона или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

- Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе.

- В анамнезе во время беременности идиопатическая желтуха или сильный зуд.

- Вагинальное кровотечение неустановленной этиологии.

- Нелеченная гиперплазия эндометрия.

Способ применения и дозы

Для предупреждения беременности необходимо применять негормональные методы контрацепции (барьерные).

Гормональное лечение вторичной аменореи можно проводить только после исключения беременности.

Перед началом лечения вторичной аменореи следует исключить наличие опухоли гипофиза, выделяющей пролактин. Нельзя исключить, что макроаденомы увеличиваются в размерах под действием высоких доз эстрогенов в течение длительного периода времени.

До начала применения препарата Примолют-Нор необходимо подготовить эндометрий с помощью эстрогенов (например, в течение 14 дней). После этого принимают 1-2 таблетки Примолют-Нор в течение 10 дней. Кровотечение отмены начинается через несколько дней после приема последней таблетки.

При достижении достаточной выработки эстрогенов организмом можно попытаться прекратить лечение эстрогенами и вызвать циклическую кровотечение путем применения 1 таблетки Примолют-Нор 2 раза в сутки с 16 по 25-й день цикла.

Эндометриоз.

Лечение начинают между 1-м и 5-м днем цикла по приему препарата Примолют-Нор по 1 таблетке 2 раза в сутки. В случае кровянистые выделения, необходимо повысить дозу и принимать 2 раза в сутки по 2 таблетки препарата Примолют-Нор. После прекращения кровотечения можно снизить дозу до начальной. Продолжительность курса лечения составляет не менее 4-6 месяцев. При непрерывном ежедневном применении препарата овуляция и менструация отсутствуют.

Способ применения

Таблетки принимают, запивая небольшим количеством жидкости, не разжевывая.

Передозировка

Исследования острой токсичности не продемонстрировали риска острых побочных реакций при случайном приеме препарата в дозе, в несколько раз превышает ежедневную терапевтическую дозу.

Побочные реакции

Побочные реакции чаще всего наблюдаются в первые месяцы приема препарата Примолют-Нор. Со временем их количество уменьшается. Ниже описаны побочные реакции у пациенток, принимавших Примолют-Нор. Однако причинно-следственная связь может быть подтвержден не всегда.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ОПАСНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ. ОБЯЗАТЕЛЬНО КОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ЛЕЧАЩИМ ВРАЧОМ.

При каких заболеваниях применяют?

• вторичная аменорея
• эндометриоз
• аменорея
• маточные кровотечения
• дисгормональная мастопатия
• миома матки
• предменструальный и климактерический синдром