Дуоцид (Амписид) табл. 375 мг №10

Форма выпуска

Таблетки 10 штук по 375 мг.

Состав

Активное вещество: 520,80 мг султамициллина тозилата, эквивалентного 375 мг султамициллина (375 мг). Сультамициллин эквивалентен 147 мг сульбактама и 220 мг ампициллина.

Вспомогательные вещества: безводная лактоза, высушенный кукурузный крахмал, натриевый крахмал, гликолят, гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, чистая вода, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол), гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана (E171), тальк.

Фармакологическое действие

В биохимических исследованиях с бесклеточными бактериальными системами было показано, что сульбактам является необратимым ингибитором очень важных бета-лактамаз в организмах, устойчивых к пенициллину. Сульбактам проявляет антибактериальную активность только в отношении Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, видов Bacteroides, Branhamella catarrhalis и Pseudomonas cepacia.

Способность ингибировать деградацию цефалоспоринов была продемонстрирована исследованиями на микроорганизмах, которые сохраняют свою целостность с использованием устойчивых штаммов. В этих исследованиях сульбактам показал значительный синергетический эффект при введении с пенициллинами натрия и цефалоспоринами.

Поскольку сульбактам также связывается с определенными белками, связывающими пенициллин, некоторые чувствительные штаммы становятся более восприимчивыми к комбинации, чем один бета-лактамный антибиотик.

Ампициллин обладает бактерицидным действием в этой комбинации.

Ампициллин, клеточная стенка, подвержена активной пролиферации путем ингибирования биосинтеза мукопептидов.

Фармакокинетика

Поглощение

У людей сультамициллин гидролизуется во время абсорбции после перорального приема и обеспечивает молярное соотношение сульбактама и ампициллина 1: 1 к системному кровообращению. Биодоступность пероральной дозы составляет 80% от той же внутривенной дозы сульбактама и ампициллина.

После приема внутрь он не влияет на системную биодоступность сультамициллина. Пиковые уровни ампициллина в сыворотке после приема султамициллина примерно в два раза превышают эквивалентную дозу перорального ампициллина.

Распределение

Сульбактам связан с белками плазмы на 38% и ампициллин на 15-25%. Распространяется в желчи, пузырьках и тканевых жидкостях организма.

Ампициллин хорошо проникает в спинномозговую жидкость только при наличии воспаления в мозговых оболочках (при показателях, превышающих MIC).

Выведение

Период полувыведения сульбактама и ампициллина у здоровых добровольцев составляет приблизительно 0,75 и 1 час соответственно. 50-75% ампициллина и сульбактама из организма без изменений.

Показания к применению

Синусит, средний отит, фарингит, ларингит, инфекции мочевых путей, внутрибрюшинные, кожи и мягких тканей, костей и суставов; септицемия, пневмонии, пиелонефрит, гонококковые инфекции, профилактика хирургических инфекций.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, аллергические реакции к пенициллинам в анамнезе, инфекционный мононуклеоз.

Способ применения и дозы

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного.

Взрослым назначают по 375-750 мг (1-2 таблетки) 2 раза в сутки, в том числе и лицам пожилого возраста.

Детям при массе тела менее 30 кг - 25-50 мг/кг в сутки в 2 приема, в зависимости от тяжести инфекции и по усмотрению врача. При массе тела 30 кг и более - как и взрослым, т.е. по 375-750 мг (1-2 таблетки) 2 раза в сутки. Детям препарат можно назначать в виде суспензии (взвеси).

Курс лечения обычно составляет от 5 до 14 дней, но при необходимости может быть продлен. После нормализации температуры и исчезновения основных патологических симптомов, лечение продолжается еще в течение 48 ч.

При лечении неосложненной гонореи сультамициллин может быть назначен в виде однократной дозы в 2,25 г (6 таблеток по 375 г). Чтобы продлить время пребывания сульбактама и ампициллина в плазме крови, в качестве сопутствующего средства следует назначить 1 г пробенецида.

У больных гонореей с подозрением на сифилис необходимо производить микроскопические тесты на протяжении лечения и ежемесячные серологические тесты на протяжении, как минимум, 4 месяцев.