Комбоглиз пролонг табл. 1000 2,5мг №56

Действующее вещество

Метформин + Саксаглиптин* (Metformin + Saxagliptin*).

Лекарственная форма

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Одна таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой.

Активные вещества: метформина гидрохлорид 1000 мг + саксаглиптин 2,5 мг.

Ядро таблетки: метформина гидрохлорид в смеси с 0,5 % магния стеарата 1005,0 мг (1000,0 мг метформина гидрохлорида + 5,0 мг магния стеарата), кармеллоза натрия 50,0 мг, гипромеллоза 2208 393,0 мг, магния стеарат 2,0 мг.

Аналоги Комбоглиз пролонг табл. 1000 2,5мг №56

Фармакологические свойства

Механизм действия: Комбоглиз Пролонг объединяет два гипогликемических препарата с дополняющими механизмами действия для улучшения гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2): саксаглиптин, ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4), и метформин, представитель класса бигуанидов.

Саксаглиптин: В ответ на прием пищи из тонкой кишки в кровоток высвобождаются гормоны-инкретины, такие, как глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП). Эти гормоны способствуют высвобождению инсулина из бета-клеток поджелудочной железы, зависящего от концентрации глюкозы в крови, но инактивируются ферментом ДПП-4 в течение нескольких минут. ГПП-1 также понижает секрецию глюкагона в альфа-клетках поджелудочной железы, уменьшая продукцию глюкозы в печени. У пациентов с СД2 концентрация ГПП-1 понижена, но сохраняется ответ инсулина на ГПП-1. Саксаглиптин, являясь конкурентным ингибитором ДПП-4, уменьшает инактивацию гормонов-инкретинов, тем самым, повышая их концентрации в кровотоке и приводя к уменьшению концентрации глюкозы натощак и после еды.

Фармакокинетика

Саксаглиптин: Фармакокинетика саксаглиптина и его активного метаболита, 5-гидрокси-саксаглиптина, аналогична у здоровых добровольцев и у пациентов с СД2. Значения максимальной концентрации (Cmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) саксаглиптина и его активного метаболита в плазме пропорционально увеличивались в диапазоне доз от 2,5 мг до 400 мг. После однократного приема саксаглиптина внутрь в дозе 5 мг здоровыми добровольцами средние значения AUC саксаглиптина и его основного метаболита составили 78 нг×ч/мл и 214 нг×ч/мл, а значения Cmax в плазме - 24 нг/мл и 47 нг/мл соответственно. Средняя вариабельность AUC и Cmax саксаглиптина и его активного метаболита была менее 25%.

При повторном применении препарата один раз в сутки в любой дозировке не наблюдается заметной кумуляции саксаглиптина или его активного метаболита. Не наблюдается зависимости клиренса саксаглиптина и его активного метаболита от дозы и времени при применении в течение 14 дней один раз в сутки в дозах от 2,5 мг до 400 мг саксаглиптина.

Показания

Сахарный диабет 2 типа в сочетании с диетой и физическими упражнениями для улучшения гликемического контроля.

Противопоказания

- Повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата;

- Серьезные реакции повышенной чувствительности (анафилаксия или ангионевротический отек) к ингибиторам ДПП-4;

- Сахарный диабет 1 типа (применение не изучено);

- Применение совместно с инсулином (не изучено);

- Врожденные непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- Беременность, лактация;

- Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены);

- Нарушения функции почек (сывороточный креатинин ≥1,5 мг/дл [мужчины], ≥1,4 мг/дл [женщины] или снижен клиренс креатинина), в том числе обусловленные острой сердечно-сосудистой недостаточностью (шоком), острым инфарктом миокарда и септицемией;

- Острые заболевания, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация (при рвоте, диарее), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, инфекции почек, бронхо-легочные заболевания);

- Острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз, с комой или без комы;

- Клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

- Серьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);

- Нарушения функции печени;

- Хронический алкоголизм и острое отравление этанолом;

- Лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);

- Период не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащих контрастных средств;

- Соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 ккал/сут).

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в сутки во время ужина. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, не измельчая и не разламывая.

Дозу следует подбирать индивидуально.

Обычно при терапии комбинированным препаратом, содержащим саксаглиптин и метформин, доза саксаглиптина составляет 5 мг один раз в сутки. Рекомендуемая начальная доза метформина модифицированного высвобождения является 500 мг один раз в сутки, ее можно повысить до 2000 мг один раз в сутки, что обеспечивается приемом 2 таблеток 2,5 мг/1000 мг, принятых 1 раз в сутки. Дозу метформина повышают постепенно, чтобы уменьшить риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная суточная доза: саксаглиптина 5 мг и метформина модифицированного высвобождения 2000 мг.

Не проводилось специальных исследований безопасности и эффективности препарата Комбоглиз Пролонг® у пациентов, ранее получавших другие гипогликемические средства и переведенных на Комбоглиз Пролонг®. Вносить изменения в терапию СД2 следует с осторожностью и при соответствующем контроле концентрации глюкозы в крови.

При совместном применении с мощными ингибиторами изоферментов CYP3A4/5 (например, кетоконазол, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинави, ритонавир, саквинавир и телитромицин) доза саксаглиптина должна составлять 2,5 мг один раз в сутки. Неактивные ингредиенты препарата Комбоглиз Пролонг® могут выводиться через кишечник в виде мягкой, влажной массы, которая может сохранять форму принятой таблетки.

Побочные действия: Представлены нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований (вне зависимости от оценки исследователем причинной связи) у ≥5% больных, получавших саксаглиптин в дозе 5 мг (N=882), и с большей частотой, чем в группе плацебо (N=799), по данным объединенного анализа 24-недельных исследований.

Рядом с названием указано количество больных, у которых был зафиксирован данный побочный эффект, в скобках — частота эффекта в процентах, через запятую — аналогичные данные в группе плацебо.

Передозировка

Саксаглиптин: При длительном приеме препарата в дозах, до 80 раз превышающих рекомендованные, симптомов интоксикации не описано.

В случае передозировки следует применять симптоматическую терапию. Саксаглиптин и его основной метаболит выводятся из организма при помощи гемодиализа (скорость выведения: 23% дозы за 4 ч).

Метформин: Зарегистрированы случаи передозировки метформина, в том числе прием более 50 г. Примерно в 10% случаев развивалась гипогликемия, но ее причинная связь с метформином не установлена. В 32% случаев передозировки метформина у пациентов наблюдался лактоацидоз. Метформин выводится при диализе, при этом клиренс достигает 170 мл/мин.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С. Хранить в местах недоступных для детей.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ОПАСНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ. ОБЯЗАТЕЛЬНО КОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ЛЕЧАЩИМ ВРАЧОМ.

При каких заболеваниях применяют?

• Сахарный диабет 2 типа
• лечение сахарного диабета 2 типа
• высокий уровень сахара в крови