Холестирамин Нидерланды (Холестан, Ипокол) №50

Форма выпуска

Пакетики-саше с порошком для приготовления орального раствора, 50 штук в упаковке.

Состав

Действующее вещество: холестирамин резин (cholestyramine resin), сополимер стирола и дивинилбензола с четвертичными аммониевыми функциональными группами; 1 пакетик с порошком содержит холестирамин резина 4 г.

Вспомогательные вещества: сахароза, лимонная кислота, кремния диоксид коллоидный, краситель желтый закат FCF (Е 110), краситель D & C желтый № 10 (хинолин желтый Е 104), краситель D & C желтый № 10 алюминиевый лаковый 15% (хинолин желтый Е 104), пропиленгликоля альгинат, ароматизатор апельсиновый, что содержит ароматизатор апельсиновый, мальтодекстрин, акация (гуммиарабик Е 414), бутилгидрокситолуол (Е 321).

Аналоги Холестирамин Нидерланды (Холестан, Ипокол) №50

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Холестирамин – анионообменная смола с четвертичными амониевыми группами на основе полистирольного полимерного каркаса. В виде хлорида он связывает желчные кислоты in vivo и in vitro, обменивая хлорид-ион на ионы желчных кислот.

Фармакокинетика

Единственным предшественником желчных кислот в организме является холестерин. При нормальном пищеварении желчные кислоты секретируются в кишечник. Основная часть желчных кислот всасывается из кишечника и возвращается в печень по системе кишечно-печеночной циркуляции. В сыворотке крови здоровых людей содержится лишь весьма небольшое количество желчных кислот.

Холестирамин в кишечнике связывается с желчными кислотами с образованием нерастворимого комплекса, который выводится с калом. Таким образом, часть желчных кислот возвращается в печень по системе кишечно-печеночной циркуляции.

В результате потери значительного количества желчных кислот с калом при приеме холестирамина происходит усиленное окисление холестерина с образованием желчных кислот, при этом отмечается снижение содержания бета-липопротеида или липопротеида низкой плотности в плазме крови, а также снижение содержания холестерина в сыворотке крови. Поэтому, несмотря на увеличение синтеза холестерина в печени, его содержание в плазме крови снижается.

Показания к применению

Холестирамин показан как средство адъювантной терапии (как дополнение к диете и физическим упражнениям) для снижения повышенного содержания холестерина в сыворотке крови пациентов с первичной гиперхолестеринемией с целью уменьшения риска атеросклеротических поражений коронарных артерий и инфаркта миокарда.

Холестирамин можно применять как средство для снижения повышенного содержания холестерина у пациентов с комбинированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией, однако препарат не показан в случае, когда гипертриглицеридемия является доминирующей патологией.

Холестирамин можно применять для симптоматического лечения диареи, вызванной желчными кислотами у больных с синдромом короткого кишечника, а также для снятия зуда при холестазе в связи с частичной обструкцией желчевыводящих путей.

Противопоказания

Холестирамин противопоказан при полной обструкции желчевыводящих путей, когда желчь совсем не попадает в кишечник.

Препарат противопоказан в случае повышенной чувствительности к действующему веществу или к остальным компонентам, входящим в состав препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Холестирамин как ионообменник имеет выраженную аффинность не только желчных кислот, но и в других анионов. Сложно априорно предсказать, будет оказывать влияние применение холестирамина на поглощение из кишечника тех или иных лекарственных средств. Потенциально необходимо рассматривать возможность такого взаимодействия лекарственных средств с холестирамином, если только отсутствие такого взаимодействия не доказана клиническими исследованиями.

Холестирамин может снижать усвоение таких препаратов для перорального применения как препараты тироксина, варфарина, хлоротиазид (кислый), фенилбутазон, тетрациклин, пенициллин G, дигиталис. Следует иметь в виду, что при отмене колестирамина возможно развитие токсических явлений, обусловленных препаратами наперстянки, если доза последнего была повышена с учетом снижения его усвоения под влиянием колестирамина. Холестирамин может также влиять на фармакокинетику препаратов, которые подвергаются кишечно- печеночной рециркуляции, таких как эстрогены.

Проведенные исследования по взаимодействию колестирамина и различных ингибиторов HMG-CoA редуктазы. Хотя холестирамин снижает эффективность этих ингибиторов, клинические эффекты по снижению содержания холестерина при применении ингибиторов HMG-CoA редуктазы и колестирамина оказываются аддитивными.

Необходимо иметь в виду, что холестирамин может связывать другие лекарственные средства. Поэтому другие лекарственные средства следует принимать не позднее, чем за 1 час до приема колестирамина и не ранее 4-6 часов (а лучше еще позже) после приема колестирамина.

Особенности применения

Не следует применять препарат в сухом виде. Препарат предназначен только для применения в виде водной суспензии.

Перед тем как начать лечение холестирамином, необходимо попробовать другие средства для снижения содержания холестерина (диетотерапия, снижение массы тела). Необходимо также заняться лечением основных заболеваний, таких как гипотиреоз, сахарный диабет, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивные заболевания печени, которые могут быть причиной гиперхолестеринемии. Необходимо также проверить, не приведет ли применение других лекарственных средств к увеличению содержания холестерина липопротеидов низкой плотности. При применении холестирамина положительная тенденция к понижению уровня холестерина отмечается уже в течение первого месяца лечения. Прием препарата может быть продолжен для закрепления полученного эффекта.

Существует вероятность того, что применение холестирамина в виде хлорида может привести к гиперхлоремическому ацидозу, что особенно вероятно у лиц младшего возраста, где относительная доза препарата будет выше.

Применение холестирамина может приводить к запорам или усиливать уже существующие запоры. В таком случае следует уменьшить дозу препарата или даже отменить препарат. Возможно также обострение геморроя через запоры. В любом случае, желательно не доводить больного до такого состояния, особенно при наличии клинических симптомов поражения коронарных артерий.

Холестирамин потенциально может вызвать стеаторею или усиливать уже существующую стеаторею. В таких случаях может потребоваться снижение дозы препарата.

Влияние на усвоение витаминов: поскольку холестирамин связывает желчные кислоты, он может препятствовать усвоению в кишечнике жирорастворимых витаминов А, D и К. При длительном применении холестирамина необходимо применять парентеральные формы смеси витаминов А и D.

Недостаток витамина К, который развивается при продолжительном применении холестирамина, может приводить к гипопротромбинемии и повышенного риска возникновения кровотечений. При развитии таких явлений необходимо применять парентеральные формы витамина К1, предупреждение рецидивов возможно и при пероральном применении витамина К1.

При длительном применении холестирамина возможно также снижение содержания фолата в сыворотке крови или эритроцитах. В таких случаях необходимо принимать препараты, содержащие фолиевую кислоту.

Лабораторные исследования

В первые месяцы применения холестирамина нужен регулярный контроль содержания холестерина в сыворотке крови. Периодический контроль необходим и в дальнейшем. Периодически необходимо контролировать содержание триглицеридов в сыворотке крови.

Применение пациентам в возрасте от 60 лет

Адекватных исследований по эффективности холестирамина у лиц разного возраста не проведено. Однако у лиц пожилого возраста побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта более вероятны.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит сахарозу. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Препарат содержит краситель желтый закат FCF (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью

Поскольку холестирамин не всасывается в кишечнике, теоретически он не может негативно влиять на плод при приеме в рекомендованных дозах. Однако контролируемых клинических исследований относительно применения препарата беременным женщинам не проводили. К тому же холестирамин может препятствовать всасыванию жирорастворимых витаминов в кишечнике, что может негативно влиять на развитие плода.

Препарат следует с осторожностью применять женщинам, которые кормят грудью, поскольку он может препятствовать всасыванию витаминов в кишечнике, что может приводить к неполноценному питанию ребенка.

Таким образом, применение препарата беременным женщинам и женщинам, которые кормят грудью, возможно лишь в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данных нет, но следует учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы, таких как головокружение, сонливость, потеря сознания.

Способ применения и дозы

Холестирамин применяют перорально.

Для того чтобы свести к минимуму возможные побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, желательно начинать терапию с одной дозы препарата 1 раз в сутки. Затем через 1-2 дня дозировку можно увеличить.

Важным является мотивация больного для соблюдения установленной схемы лечения, несмотря на побочные явления, которые возникают со стороны желудочно-кишечного тракта. Для успешного лечения важную роль играет контроль за соблюдением схемы приема препарата.

Рекомендуемая доза взрослым составляет 4 г холестирамина от 1 до 6 раз в сутки. Дозировку можно изменить, чтобы соответствовать индивидуальным потребностям больного.

Препарат не следует принимать в сухом виде, он предназначен только для применения в виде водной суспензии.

Приготовление препарата для приема: цвет препарата может варьировать от серии к серии, что не влияет на качество самого препарата.

Для приготовления суспензии содержимое 1 пакетика поместить в стакан с 120-180 мл воды или напитка, не содержащие углекислого газа (молоко или фруктовый сок). Через 1 минуту порошок интенсивно перемешать в жидкости. Порошок можно также размешать в супе или соке с мякотью, выжатом из фруктов (яблок или ананасов).

Дети.

Безопасность и эффективность применения холестирамина детям не установлены.

Передозировка

Один случай передозировки был описан у пациента, который принимал препарат в течение нескольких недель в дозе, которая составляла 150 % от максимально рекомендуемой суточной дозы. Никаких существенных явлений при этом отмечено не было. Основным последствием при передозировке может быть нарушение проходимости желудочно-кишечного тракта. Наличием такой непроходимости, степенью ее выраженности и определяется необходимая симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Чаще всего при применении холестирамина отмечаются запоры, особенно при высокой дозе препарата и у пациентов пожилого возраста (от 60 лет). В большинстве случаев эти побочные явления снимаются общепринятой в таких случаях терапией. В отдельных случаях может потребоваться временное снижение дозы или прекращение применения препарата.

Реже возникают такие побочные явления как чувство растяжения желудка, метеоризм, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея, стеаторея, анорексия, изжога, высыпания на коже, раздражение кожи, языка, перианальной зоны, склонность к кровоточивости вследствие гипопротромбинемии (недостатка витамина К), ухудшение зрения в темноте вследствие недостатка витамина А, гиперхлоремический ацидоз у детей, остеопороз, проявления недостатка витамина D.

Иногда наблюдалось наличие уплотнений содержимого желчевыводящих путей, включая уплотнение содержимого желчного пузыря, что может быть проявлением заболевания печени, и не связано с применением препарата.

У одного больного при каждом приеме препарата наблюдались приступы желчной колики. Еще в одном случае был отмечен острый абдоминальный симптомокомплекс, при этом рентгенографически в поперечной ободочной кишке выявляли наличие пастообразной массы.