Рапамун (Сиролимус, Rapamune) табл 1мг №100

Рапамун относится к категории иммунодепрессантов. Он искусственно угнетает иммунную систему, применяется в случаях, когда ее нормальная активность может навредить человеку.

Состав

Активный компонент препарата – сиролимус. Но он содержит и вспомогательные вещества. Среди них: лактозы моногидрат, макрогол 8000 и 20000, магния стеарат, тальк, глицерил моноолеат. Также в составе препарата есть: шеллака раствор №4, кальция сульфат, целлюлоза микрокристаллическая, сахароза, титана диоксид, ряд других компонентов, не оказывающих никакого терапевтического действия.

Форма выпуска

Выпускается ЛС в виде треугольных белых таблеток. На каждой из них есть надпись: RAPAMUNE 1 mg.

Фармакологическое действие

Действует Рапамун на иммунную систему. Он угнетает ее работу, подавляя ответы на различные факторы, которые организм может воспринимать, как потенциально опасные.

Всасывается лекарственное средство из ЖКТ, активные компоненты попадают в кровь и достигают здесь максимальной концентрации уже через час после приема таблетки. Поэтому действовать препарат начинает достаточно быстро.

Фармакодинамика препарата

Активное вещество препарата блокирует кальций-опосредованную и кальцийнезависимую внутриклеточную передачу сигнала. Оно соединяется со специфическим цитозольным белком иммунофилином, FK-связывающим белком-12 (FKPB-12). Такое сочетание предотвращает полноценную активацию киназы – фермента, являющегося главным объектом для Рапамуна в организме млекопитающих (mTOR). Подавление mTOR способствует блокированию ряда путей, использующихся для передачи сигнала иммунной системе. В результате существенно притупляется активация лимфоцитов. Так развивается иммуносупрессия.

Показания к применению

Главное показание – проведение трансплантации почки взрослым пациентам. Препарат назначают после операции, чтобы исключить вероятность отторжения организмом имплантата. Такая терапия проводится для лиц низким или умеренным иммунологическим риском.

Противопоказания

Не рекомендовано применять Рапамун в следующих ситуациях:

• если пациент – ребенок. Причина – малое количество сведений относительно реакции детского организма на препарат;
• наличие у пациента непереносимости любого компонента лекарственного средства.

В остальных случаях решение относительно целесообразности применения Рапамуна принимается индивидуально для каждого пациента.

Побочные эффекты

Во время проведения терапии иммунодепрессантом могут развиваться следующие побочные явления:

• снижение количества тромбоцитов в крови;
• уменьшение количества эритроцитов в крови, снижение уровня гемоглобина;
• снижение содержания калия, фосфата в крови;
• инфекционное поражение мочевыводящих путей;
• болевые ощущения в области ЖКТ;
• отеки;
• акне;
• расстройство пищеварения;
• значительное увеличение содержания общего холестерина в крови;
• повышение массовой доли глюкозы в крови;
• рост содержания в крови триглицеридов;
• скопление лимфатической жидкости в тканях;
• болевые ощущения в суставах при отсутствии в них воспалительного процесса, при сохраненной их подвижности;
• повышение значений лактатдегидрогеназ;
• стоматит;
• патологическое изменение сердечного ритма;
• замедление заживления раневых поверхностей;
• появление новообразований, в частности, злокачественного типа и т.д.

Если после начала приема Рапамуна у человека отмечаются какие-либо побочные эффекты, последующие действия врач планирует индивидуально.

Совместимость с другими препаратами и алкоголем

Применять Рапамун не рекомендуется или допускается, но с максимальной осторожностью, с такими лекарственными средствами:

• препараты, влияющие на Р-гликопротеин. В результате их применения замедлится выведение сиролимуса из организма;
• ингибиторы CYP3A4. Яркие представители этой группы: кетоконазол, вориконазол, кларитромицин. Приводят к возрастанию концентрации сиролимуса в организме;
• индукторы CYP3A4. Примеры: рифампицин, рифабутин. Уменьшают концентрацию активного компонента Рапамуна;
• циклоспорин – ускоряет всасывание сиролимуса, значительно повышает его концентрацию. Применять Рапамун допускается по прошествии 4 ч после приема циклоспорина;
• дилтиазем. Сочетают с Рапамуном очень осторожно, ведя наблюдение за пациентом, меняя дозировку, если понадобится;
• оральные контрацептивы с содержанием 300 мкг норгестрела/30 мкг этинилэстрадиола. Исследования показали, что сиролимус не взаимодействует с данными препаратами. Но при продолжительной терапии Рапамуном не исключается изменение фармакокинетики, способное снизить эффективность ОК. Этот момент следует учитывать;
• ингибиторы кальциневрина. Сочетание с Рапамуном повышает вероятость развития серьезных нарушений в организме. Поэтому данные препараты параллельно применять не рекомендовано;
• желудочно-кишечные прокинетические ЛС, например, цизаприд, метоклопрамид. Могут взаимодействовать с Рапамуном. Есть вероятность изменения эффективности лекарственных средств.

Сиролимус взаимодействует с довольно большим количеством разных препаратов. Поэтому комбинировать его с другими ЛС нужно очень осторожно.

Алкоголь в ходе лечения принимать запрещено из-за риска ухудшения самочувствия пациента.

Применение препарата

Применяют ЛС внутрь с едой или между приемами пищи. Разжевывать таблетку или делить на части не рекомендуется – действие препарата при таких особенностях применения не изучалось.

Лечение проводится под контролем трансплантолога.

В первые 2-3 месяца после трансплантации схема применения Рапамуна следующая: в ближайшее время после операции – разово 6 мг; далее – по 2 мг в сутки. Потом дозу ЛС корректируют так, чтобы концентрация его действующего вещества в крови находилась в диапазоне 4-12 нг/мл. При этом дозы ГКС и микроэмульсии циклоспорина нужно постепенно снижать.

Через 4-8 недель циклоспорин постепенно отменяют. Дозировку Рапамуна устанавливают так, чтобы концентрация активного компонента в крови попадала в диапазон 12-20 нг/мл. Используют Рапамун, сочетая с ГКС.

Это стандартный вариант терапии. Но дозировку и сочетание препаратов врач подбирает индивидуально.

Передозировка

На данный момент сведений о передозировке очень мало. Ее признаки во многом схожи с побочными эффектами от применения Рапамуна. Терапия проводится симптоматически.

Удалить большое количество сиролимуса из организма методом диализа вряд ли получится. Это обусловлено плохой растворимостью вещества в воде, активным его соединением с эритроцитами.

Условия продажи

Продается лекарственное средство по рецепту.

Условия хранения

Хранить Рапамун нужно в защищенном от детей месте. Максимальная t – 25 градусов. Попадание солнечных лучей на ЛС следует исключить.

Применение при беременности и кормлении грудью

Терапия Рапамуном у беременных не исследовалось. ЛС могут назначить только в ситуациях, когда предполагаемая польза для женщины более существенная, чем вероятные риски для плода.

Врачи настоятельно советуют применять надежные методы контрацепции на протяжении лечения и еще 12 недель после его завершения.

Если применение препарата актуально для кормящей женщины, ГВ понадобится прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не изучалось.

Особые указания

Пациентам, проходящим лечение сиролимусом, не рекомендовано пить грейпфрутовый сок из-за его влияния на CYP3A4 опосредованный метаболизм.

Людям, которым назначили Рапамун, нужно предпринимать меры предосторожности, чтобы защитить себя от развития злокачественных новообразований, особенно на коже. Им рекомендуется хорошо защищать свое тело от солнечных лучей и УФ-излучения.

Лицам, перенесшим операцию, в последующие 3 месяца требуется надежная защита от цитомегаловирусной инфекции. Ее профилактике следует уделить должное внимание.

При каких заболеваниях применяют?

• профилактика отторжения трансплантата
• отторжение имплантата