Золедроновая кислота (Zoldokast) лиофил. 4мг

Состав

Активный компонент лекарственного средства – золедроновая кислота. Вспомогательный состав представлен маннитолом и натрия цитратом пентасесквигидратом.

Форма выпуска

Производится препарат в виде гигроскопичной белой пористой массы. Она находится внутри стеклянного флакона с резиновой пробкой, обкатанного колпачком из алюминия. Вторичная упаковка – картонная коробка с инструкцией, в которой даны подробные указания по применению лиофилизата.

Фармакологическое действие

Активный компонент включен в клинико-фармакологическую группу средств, ингибирующих костную резорбцию.

Фармакодинамика препарата

Действующий компонент является бисфосфонатом, основное терапевтическое действие которого – предупреждение потери костной массы. Его химическая структура схожа с неорганическим пирофосфатом, он устойчив к гидролитическим ферментам в пищеварительном тракте.

Активный компонент селективно адсорбируется на минеральной поверхности костных элементов скелета. Далее происходит образование прочных связей между негидролизируемыми бисфосфонатными группами и гидроксиапатитом костных тканей. Костная резорбция тормозится за счет угнетения активности остеокластов. При этом показатели формирования, минерализации, механических свойств кости под воздействием препарата не изменяются.

Для лекарственного средства характерны и выраженные противоопухолевое свойства. Это активно используется в комплексной терапии пациентов с поражениями костей из-за распространения клеток злокачественного новообразования с током крови/лимфы. В подавляющем большинстве случаев такие вторичные опухоли обнаруживаются у больных раком молочной и предстательной желез.

Обладает препарат и антиангиогенным действием. Благодаря блокированию эффектов определенных факторов роста перестают образовываться и расти кровеносные сосуды, питающие опухоль. Не получая необходимые биоактивные вещества, она утрачивает способность наращивать свою массу.

Показания к применению

Препарат применяется для лечения пациентов с такими заболеваниями:

• солидными злокачественными новообразованиями, которые метастазировали в костные элементы скелета;
• миеломной болезнью, приводящей к разрушению костной ткани;
• гиперкальциемией, вызванной деструкцией костей метастазами либо непосредственно первичным очагом, синтезом мутировавшими клетками ПТГ-подобных пептидов.

Лекарственное средство назначается пациентам как с терапевтическими, так и профилактическими целями. Его использование позволяет снизить потребность в радиотерапии и операциях на костях, предотвратить патологические переломы, спинномозговую компрессию.

Противопоказания

Терапия не может быть проведена, если у пациента обнаружена индивидуальная непереносимость действующего вещества, вспомогательного ингредиента либо любого другого бисфосфоната. Лекарственное средство не назначается больным, когда количество крови, которое почки могут очистить от креатинина за одну минуту ниже 30,0 мл в минуту (КК). Не применяется оно и в детском, подростковом возрасте.

Побочные эффекты

Нельзя исключать осложнение терапии развитием побочных реакций. Проявляются они чаще таким образом:

• анемией, тромбоцитопенией, лейкопенией, реже – панцитопенией;
• низким качеством сна, немотивированной тревогой;
• головными болями, парестезиями, вертиго, расстройствами вкуса, ослаблением чувствительности, повышенной чувствительностью зубов, тремором;
• воспалением конъюнктивальной оболочки, нечеткостью видения;
• тошнотой, приступами рвоты, плохим аппетитом, расстройствами стула;
• желанием откашливаться, одышкой;
• повышенным отделением пота, зудящими высыпаниями;
• костными, мышечными, суставными болями, снижением объема движений в суставах;
• аритмией, повышенным, реже – пониженным кровяным давлением;
• появлением примесей крови в моче, повышением в ней уровня белков;
• повышенной температурой тела, общим недомоганием, отечностью, астеническим синдромом.

Следует сразу обратиться к врачу за назначением симптоматического лечения.

Лекарственное взаимодействие

В сочетании с некоторыми препаратами требуется соблюдение осторожности:

• если одновременно используются антибиотики-аминогликозиды, Кальцитонин, петлевые диуретики, то период низкого уровня кальция в кровотоке становится более продолжительным;
• в комбинации со средствами, для которых характерна потенциальная нефротоксичность, она может возрастать;
• при одновременном использовании с препаратами, ингибирующими ангиогенез, повышается риск некротических изменений в челюстной кости;
• после приготовления рабочего разведения не допускается его последующее смешивание с любым раствором, содержащим кальций.

Ввиду токсичного воздействия этилового спирта на течение биохимических процессов от употребления алкогольных напитков стоит отказаться на протяжении всего лечения.

Применение препарата

Однократная инфузия готового разведения лиофилизата выполняется на протяжении четверти часа или более. Обязательно используется только отдельная инфузионная система. Прежде чем приступать к медицинским процедурам, необходимо восполнить дефицит жидкости в организме больного. Готовят разведение следующим образом:

• сначала лиофилизат растворяют в небольшом количестве инъекционно воды (5,0 мл);
• далее смешивают с 0,1 л физиологического раствора хлористого натрия либо 5% глюкозой.

Режим дозирования, длительность терапевтического курса определяет лечащий врач с учетом диагностированного заболевания и клинического ответа.

Передозировка

Острое состояние возникает после применения препарата в дозе больше рекомендуемой и характеризуется резким снижением почечной функциональной активности:

• почечной недостаточностью;
• электролитным дисбалансом.

После диагностирования передозировки осуществляется постоянный мониторинг жизненно важных функций. Если до опасных значений снизился уровень кальция, то для его нормализации инфузионно вводится кальция глюконат.

Условия продажи

Лиофилизат отпускается из аптек только по рецепту.

Условия хранения

Хранят лиофилизат в темных местах при комнатной температуре.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лактационный период и вынашивание беременности – абсолютные противопоказания к проведению лечения. Препарат не исследовался на безопасность для этих групп пациенток. Однако известны случаи серьезных нарушений внутриутробного развития на фоне курсовой терапии другими бисфосфонатами. Поэтому необходимо исключить наличие беременности перед введением раствора, пользоваться на протяжении всего курса надежными контрацептивами.

Не удалось выяснить, способен ли активный компонент накапливаться в грудном молоке. Существует риск его проникновения в организм ребенка. Поэтому во время грудного вскармливания пользоваться препаратом запрещено.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о влиянии активного компонента на концентрацию внимания и психомоторные реакции. Не исключено возникновение побочных эффектов, затрудняющих управление автотранспортными средствами, выполнение потенциально опасных работ. Поэтому от этих видов деятельности нужно воздержаться.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях, сопровождающихся легким либо умеренным снижением почечной функциональной активности. Актуально это и для пациентов с тяжелыми нарушениями печеночных функций.

При каких заболеваниях применяют?