Абиратерон :: Абиракаст (Abirakast) :: аналог Зитига табл. 250мг №120

Состав

Активное вещество лекарственного средства – абиратерона ацетат из клинико-фармакологической группы антагонистов гормонов. Вспомогательный состав представлен молочным сахаром в виде моногидрата, микроцеллюлозой, кроскармеллозой натрия, повидоном, натрия лаурилсульфатом, кремния диокисью коллоидной, магния стеаратом, гипромеллозой, титана диокисью, макроголом.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме двояковыпуклых белых капсуловидных таблеток с пленочными оболочками. Находятся они в ячейках блистеров из алюминизированной фольги. Вторичная упаковка – картонная коробка с инструкцией по применению.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое.

Фармакодинамика препарата

Активное вещество биотрансформируется в организме до абиратерона, способного ингибировать выработку андрогенов. В том числе за счет избирательного подавления активности некоторых ферментов, включая 17α-гидроксилазу/С1720-лиазу. Это приводит к торможению синтеза мужских половых гормонов железами внутренней секреции, предупреждению их накопления в клетках злокачественного новообразования. На фоне блокирования продукции предшественников тестостерона активнее вырабатываются надпочечниками минералокортикоиды с противовоспалительным и анальгетическим действием.

Согласно результатам клинических исследований, снижение синтеза мужских половых гормонов положительно сказывается на терапии андрогенчувствительного рака предстательной железы. Она более эффективная, чем монолечение агонистами люлиберина или хирургического вмешательства, так как происходит снижение выработки гормонов во всем организме.

Показания к применению

Препарат назначается врачами пациентам с метастатическим кастрационно-резистентным раком, поражающим предстательную железу, совместно с глюкокортикостероидом Преднизолоном.

Противопоказания

Запрещено использовать препарат при индивидуальной гиперчувствительности к активному веществу или вспомогательным компонентам. Он не назначается врачами больным с такими патологическими состояниями:

• печеночной недостаточностью умеренной и высокой степени тяжести;
• почечной недостаточностью высокой степени тяжести.

В педиатрической практике лекарственное средство не применяется (до 18 лет).

Терапия выполняется с осторожностью при наличии у пациента лактазной или глюкозо-галактозной недостаточности, непереносимости молочного сахара, предрасположенности к ухудшению самочувствия на фоне подъема артериального давления, снижения концентрации калия в крови. Последнее актуально для больных, у которых диагностированы сердечная недостаточность, инфаркт миокарда в анамнезе, одна из желудочковых аритмий, тяжелая и нестабильная стенокардия.

Побочные эффекты

Активный компонент препарата в кровеносное русло проникает, поэтому развитие системных побочных реакций возможно. Они проявляются таким образом:

• снижением концентрации калия в плазме;
• повышенным артериальным давлением;
• инфекциями, поражающими мочевыводящие пути, примесями крови в моче;
• повышенной активностью аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы;
• диспепсическими расстройствами;
• спонтанными переломами;
• общей гнойной инфекцией;
• сниженной функциональной активностью надпочечников;
• мышечной слабостью, разрушением мышечных тканей с последующим поступлением продуктов распада в кровь;
• сердечной недостаточностью;
• давящей болью в грудной клетке, аритмиями, фибрилляцией предсердий, учащенным сердцебиением;
• альвеолитом аллергического происхождения;
• жидким стулом;
• резко сниженной функциональной активностью печени.

Были отмечены в клинической практике и местные аллергические проявления после приема таблеток. Это формирование периферических отеков, раздражение, покраснение, ощущения, жжение. Любой побочный эффект должен стать сигналом для отмены препарата и незамедлительного обращения к врачу. Им будет проведено симптоматическое лечение, скорректирована терапевтическая схема.

Совместимость с другими препаратами

Активное вещество Абиратерона и компоненты некоторых средств способны взаимно нарушать фармакокинетические параметры. Не рекомендован его прием одновременно со следующими препаратами:

• содержащими спиролактон;
• индукторами изофермента CYP3A4 с сильным действием;
• включающими ингредиенты, биотрансформирующиеся с участием изоферментом CYP2D6;
• антиаритмическими средствами;
• антипсихотическими препаратами.

Этиловый спирт снижает терапевтическую эффективность любых лекарств, что существенно замедляет выздоровление. В процессе лечения нельзя употреблять спиртосодержащие напитки, так как они угнетают центральную нервную систему. Возрастает и риск появления побочных эффектов. Во время лечения целесообразно отказаться от приема алкоголя.

Применение препарата

Лекарственное средство принимают раз в сутки примерно с приблизительно равными интервалами в дозе 1,0 г. Таблетки проглатывают целиком за час до приема пищи или спустя 2 часа после него, запивая чистой водой. Одновременно используют Преднизолон в низкой дозе (10, 0 мг).

Эффективность лечения оценивается врачом, в том числе по результатам биохимической диагностики. Необходимо проконсультироваться с ним при сохраняющихся или незначительно ослабевающих симптомах заболевания. В некоторых случаях требуется коррекция доз. Если очередной прием пропущен, последующую дозу удваивать нельзя.

Передозировка

Случаев передозировки в клинической практике не отмечено. Теоретически она возможна после проглатывания большого количества таблеток. Требуется промывание желудка, прием адсорбентов, например, активированного угля, и проведение симптоматического лечения. Необходимо контролировать сердечную деятельность и функции печени.

Условия продажи

По рецепту врача.

Условия хранения

Срок годности – 2 года. Хранить препарат следует при комнатной температуре в темном месте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение лекарственного средства женщинами запрещено. Данных о его эмбриотоксичности, тератогенности и мутагенности нет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Активное вещество препарата не оказывает значимого негативного влияния на память, концентрацию внимания, скорость психомоторных реакций. В процессе лечения разрешено управлять автотранспортными средствами, выполнять технически сложные работы.

Особые указания

Подготовку к проведению комплексной терапии необходимо начинать за 3 месяца. Следует дважды в месяц оценивать проявляемую сывороточными трансаминазами активность, определять уровень билирубина. После начала лечения подобный контроль должен выполняться ежемесячно вместе с измерениями артериального давления, концентрации калии, степени накопления излишков жидкости в организме.

Пациентам с печеночными и почечными патологиями перерасчета доз обычно не требуется. Но если на каком-либо этапе лечения возникнут признаки гепатотоксичности или нефротоксичности, то он необходим. Дозы снижают, а потом постепенно повышают до терапевтически значимых при отсутствии нарушений в работе печени и почек.

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

Пациенты положительно отзываются об Абиратероне. Они отмечают его достаточно хорошую переносимость, удобство приема и дозирования. Врачами препарат также оценивается высоко, в том числе за счет положительной динамики проводимой терапии. Благодаря тщательному контролю состояния больных, удается своевременно обнаружить пока еще незначительные побочные реакции и принять меры для их устранения.

При каких заболеваниях применяют?

• Метастатический кастрационно-резистентный рак предстательной железы