Кахексан (Мегестрола ацетат) суспензия! 40мг/мл (9,6г/уп.) фл. 240мл

Форма выпуска

Пероральная суспензия, флакон 240 мл.

Состав

1 мл суспензии содержит 40 мг ацетата мегестрола (Megestroli acetas).

Вспомогательное вещество с известным эффектом: сахароза, макрогол 1500, полисорбат 80, ксантановая камедь, лимонная кислота безводная, цитрат натрия, апельсиновый жидкий аромат, бензоат натрия, очищенная вода.

Содержит небольшое количество этанола.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Мегестрол ацетат представляет собой синтетический стероид с гестагенной активностью и подавлением овуляции, который много лет используется в качестве противоракового средства при лечении рака молочной железы и рака эндометрия.

Механизм противоопухолевого действия ацетата мегестрола при раке молочной железы и механизм действия при анорексии и кахексии до конца не изучены и могут заключаться в ингибировании выработки гонадотропина гипофизом.

Прибавка в весе после лечения ацетатом мегестрола связана с улучшением аппетита, увеличением жировой ткани и мышечной массы, которая используется для лечения анорексии или потери веса при раке или СПИДе.

Фармакокинетика

Оценка концентрации ацетата мегестрола в сыворотке зависит от используемого метода. Концентрация сыворотки зависит от кишечной и печеночной инактивации препарата, на которую могут влиять: желудочно-кишечная моторика, кишечные бактерии, одновременное использование антибиотиков, масса тела, диета и функция печени. Не было клинически значимых различий в биодоступности продуктов, содержащих ацетат мегестрола.

Только 5-8% введенной дозы ацетата мегестрола метаболизируется. Основным путем элиминации лекарств у людей является экскреция с мочой приблизительно 66% и экскреция с фекалиями приблизительно с 20% введенной дозы. На секрецию в дыхательных путях и отложение в жировой ткани может влиять та часть препарата, которая не выводится с мочой или калом. При одновременном назначении зидовудина и рифабутина фармакокинетические параметры ацетата мегестрола (пероральная суспензия) не изменяются.

Доклинические данные о безопасности

Канцерогенность, мутагенность, влияние на репродукцию

Введение мегестрола ацетата собакам в возрасте до 7 лет ассоциировалось с повышенным риском возникновения доброкачественных и злокачественных опухолей молочной железы. Сопоставимые исследования на крысах и обезьянах не показали увеличения частоты опухолей. Неизвестно, в какой степени результаты исследований рака на собаках, вызванного ацетатом мегестрола, могут быть связаны с людьми. Тем не менее, при оценке соотношения побочных эффектов, это следует учитывать при назначении Cachexan.

Исследования фертильности и репродукции в высоких дозах на крысах с мегестрола ацетатом показали обратимый феминизирующий эффект на плод мужского пола).

Показания к применению

Пероральная суспензия Кахексан показана для лечения анорексии или потери веса в результате рака или синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД).

Дозировка и способ применения

Взрослые: перорально по 10-20 мл (400-800 мг) один раз в день.

Рекомендуется, чтобы прием пероральной суспензии Cachexan продолжался не менее двух месяцев.

Пациенты пожилого возраста: недостаточно данных клинических испытаний ацетата мегестрола у пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, работает ли он иначе, чем у более молодых пациентов. Исходя из клинического опыта, никаких различий в его эффектах не наблюдалось у пожилых и молодых пациентов. Тщательное титрование дозы рекомендуется в пожилом возрасте. Из- за более распространенных проблем с печенью, почками или сердцем, а также сопутствующих заболеваний и использования других лекарств, лечение обычно начинается с доз из нижнего предела диапазона доз.

Мегестрол ацетат в основном выводится почками. Следовательно, риск его токсических эффектов может быть выше у пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку пожилые пациенты чаще испытывают ухудшение почечной функции, следует соблюдать осторожность при определении дозы. Мониторинг почечной функции также может быть полезным.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность пероральной суспензии Cachexan у детей и подростков еще не установлены.

Способ применения

Суспензию следует тщательно перемешать перед применением.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
• Беременность и кормление грудью.
• Тромбоэмболия.

Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании

Пероральная суспензия Кахексан не должна использоваться во время беременности и кормления грудью. Прогестагены используются с первого триместра беременности для лечения привычных выкидышей или угрожающих выкидышей. Существует недостаточно доказательств эффективности этой процедуры, и существует потенциальный риск повреждения плода, связанный с использованием прогестагенов в первые четыре месяца беременности.

Применение прогестагенов у женщин с поврежденным плодом может задержать самопроизвольный выкидыш, что связано со спазмолитическим действием этих препаратов на матку.

Опубликованы отчеты, предполагающие связь между внутриутробным воздействием прогестагенов в первом триместре беременности и урогенитальными аномалиями у плодов мужского и женского пола. Риск гипоспадии от 5 до 8 на 1000 мальчиков в общей популяции может удвоиться после воздействия этих препаратов. Данных для оценки риска, связанного с воздействием прогестагенов плода у женщин, недостаточно, однако некоторые из этих препаратов могут вызывать легкую вирилизацию наружных половых органов.

Исследования фертильности и репродукции на крысах, использующих высокие дозы ацетата мегестрола, показали обратимый феминизирующий эффект на плоды мужского пола.

Женщинам с детородным потенциалом следует рекомендовать не забеременеть во время приема лекарства. Если пероральная суспензия Cachexan используется в течение первых четырех месяцев беременности, или если женщина забеременела во время приема лекарства, она должна быть проинформирована о потенциальном риске для плода.

В случае внезапного прекращения следует тщательно контролировать пациента, особенно на наличие таких симптомов, как гипотензия, тошнота, рвота, головокружение и слабость.

Пероральная суспензия Кахексан следует использовать с осторожностью у пациентов с тромбофлебитом.

Неизвестно, в какой степени результаты исследований на собаках по поводу рака, связанного с ацетатом мегестрола, могут быть связаны с людьми. Тем не менее, при оценке соотношения побочных эффектов, это следует учитывать при назначении Cachexan. Таким образом, во время лечения во время осмотров следует проводить обследования молочных желез.

Пациенты с диабетом могут иметь повышенную потребность в инсулине.

Кахексановая суспензия содержит небольшое количество этанола (спирта), менее 100 мг в 20 мл суспензии.

Кахексановая суспензия содержит сахарозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, нарушения всасывания глюкозы-галактозы или недостаточности сахарозы-изомальтазы не следует принимать Кахексан.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность Cachexan у детей и подростков еще не установлены.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Не существует известных подтвержденных взаимодействий ацетата мегестрола с другими сопутствующими препаратами.

Влияние на фертильность, беременность и кормление грудью

Беременность

Cachexan не следует использовать во время беременности. Многочисленные сообщения предполагают возможность потенциально вредного воздействия препаратов этой группы на плод при использовании в первые четыре месяца беременности. Пациентам следует рекомендовать использовать эффективные методы, чтобы избежать забеременеть при использовании Cachexan.

Грудное вскармливание

Запрещено кормить грудью при использовании суспензии Кахексан.

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины

Влияние ацетата мегестрола на способность управлять автомобилем и пользоваться не известно.

Побочное действие

Табличный список побочных реакций

* Легочная эмболия (иногда со смертельным исходом).

В клинических испытаниях ацетата мегестрола у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита не было статистически значимой разницы между группой пациентов, получавших плацебо и получавших по крайней мере одну неблагоприятную реакцию.

Возможность надпочечниковой недостаточности следует учитывать у всех пациентов, которые лечатся или прекращают длительную терапию ацетатом мегестрола.

Передозировка

Исследования влияния высокой дозы суспензии Кахексана (1600 мг в день в течение 6 месяцев и более) не выявили острых признаков токсичности.

При необходимости проводится симптоматическое лечение.

Отчеты о передозировке также были получены после того, как продукт был размещен на рынке. Признаки и симптомы, о которых сообщалось в случае передозировки, включали: диарею, тошноту, боль в животе, одышку, кашель, неустойчивую походку, апатию и боль в груди. Не существует специфического противоядия от передозировки Кахексаном. В случае передозировки следует принять соответствующие меры поддержки.

Условия хранения

При комнатной температуре, в недоступном месте для детей.

Срок годности

3 года