Кипролис лиоф. 60мг №1

Кипролис – это современный противоопухолевый препарат, содержащий активное вещество карфилзомиб. Он применяется в лечении определённых видов рака, в частности множественной миеломы.

Состав

Каждая упаковка содержит 60 мг карфилзомиба в качестве активного ингредиента.

Остальные компоненты: сульфобутиловый эфир бета-циклодекстрина, безводная лимонная кислота и гидроксид натрия.

Форма выпуска

Медикамент представлен в форме белого или почти белого лиофилизированного порошка, который разводится для инфузий.

Фармакологическое действие

Карфилзомиб является противоопухолевым препаратом, относящимся к классу ингибиторов протеасом. Протеасомы играют ключевую роль в регуляции клеточного цикла, деления и выживания клеток, а также в утилизации белков. Ингибирование протеасом приводит к накоплению белков в клетке, вызывая клеточный стресс и, в конечном итоге, апоптоз (программированную клеточную гибель) раковых клеток.

Медикамент демонстрирует высокую селективность и потенцию в отношении члена семейства протеасом 20S, особенно β5-субъединицы, отвечающей за химиотрипсиноподобную активность. Это приводит к подавлению роста и индукции апоптоза в раковых клетках, особенно эффективно в отношении клеток множественной миеломы и некоторых других видов опухолей.

Фармакокинетика

Карфилзомиб быстро и эффективно распределяется в тканях после внутривенного введения. Обладает высокой степенью связывания с белками плазмы крови, что может влиять на его распределение в организме.

Метаболизируется в печени с участием цитохрома P450. Основным путем метаболизма является пептидная гидролиза и дебета-лактамное открытие кольца. Выведение метаболитов препарата происходит в основном через почки.

Карфилзомиб имеет относительно короткое время полувыведения, что обеспечивает быстрое уменьшение его концентрации в крови после окончания инфузии.

Показания к применению

Препарат применяется при множественной миеломе, особенно если другие методы лечения не подходят или неэффективны.

Противопоказания

Не рекомендуется при серьезных нарушениях функции печени или почек, а также при непереносимости компонентов препарата.

Кроме того, ограничениями являются:

• сердечная недостаточность;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• заболевания крови.

Побочные эффекты

Включают усталость, тошноту, рвоту, диарею, снижение аппетита, нарушение сна, головные боли, кровотечения и повышенный риск инфекций.

Другими негативными реакциями являются:

1. анемия;
2. лейкопения
3. повышение АД;
4. замедление сердечного ритма;
5. поражение нервов;
6. повышенная утомляемость;
7. боль в костях;
8. отеки.

Лекарственные взаимодействия

Карфилзомиб метаболизируется с помощью цитохрома P450 3A4 (CYP3A4). Следовательно, одновременный прием сильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола, итраконазола) может увеличить концентрацию карфилзомиба в плазме, усиливая его токсичность. Аналогично, индукторы CYP3A4 (например, рифампицин, карбамазепин) могут уменьшать эффективность карфилзомиба за счет ускорения его метаболизма.

Кипролис может вызывать гипертензию, сердечную недостаточность и аритмии. Следовательно, особую осторожность следует соблюдать при сочетании с другими лекарственными средствами, оказывающими воздействие на сердечно-сосудистую систему.

Карфилзомиб может увеличивать риск кровотечений, особенно при сочетании с антикоагулянтами или антиагрегантами.

Так как рассматриваемый медпрепарат может вызывать нейропатию, его одновременный прием с другими препаратами, известными своими нейротоксическими свойствами (например, винкристином), может усилить риск нейротоксичных эффектов.

Карфилзомиб может подавлять иммунную систему, увеличивая риск инфекций. Это взаимодействие может усугубляться при сочетании с другими иммунодепрессантами.

В период лечения карфилзомибом следует избегать применения живых вакцин из-за подавленной иммунной реакции.

Взаимодействие с алкоголем может усилить побочные эффекты.

Способ применения и дозы

Инфузии проводятся под наблюдением врача. Дозировка и продолжительность лечения определяются индивидуально.

Рекомендуемая начальная доза в 1-м курсе составляет 20 мг/м2. При отсутствии побочных эффектов на 8-й день 1-го цикла дозу увеличивают до 27 мг/м2 для режима 20/27 мг/м2 с 10-минутной инфузией или до 56 мг/м2 для режима 20/56 мг/м2 при 30-минутной инфузии или ее следует увеличить до 70 мг/м2 для режима 20/70 мг/м2 при 30-минутной инфузии.

Каждый 28-дневный период считается циклом лечения. Это означает, что Кипролис будет вводиться в дни 1, 8 и 15 для приема один раз в неделю и в дни 1, 2, 8, 9, 15 и 16 для приема два раза в неделю в каждом 28-дневном цикле.

Прежде чем применять рассматриваемый медикамент в качестве монотерапии, в дни лечения в рамках 1 цикла вам будет назначен дексаметазон, стероид, перорально или внутривенно, в дозе 4 мг в течение 10-минутной инфузии по схеме 20/27 мг/м2 или по 8 мг в течение 10-минутной инфузии по схеме 20/27 мг/м2 или по 8 мг 30-минутная инфузия для режима 20/56 мг/м2. Дексаметазон также можно назначать в другие циклы. Это предотвратит или уменьшит определенные побочные эффекты.

Передозировка

Симптомы включают усиление побочных эффектов.

Лечение – симптоматическое, в условиях стационара.

Условия продажи

Продается по рецепту.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при комнатной температуре.

Применение у беременных и лактирующих женщин

Использование не рекомендуется, так как возможны риски для плода и ребенка.

Управление транспортными средствами и сложными механизмами

Препарат может вызывать головокружение и усталость, поэтому в период лечения следует избегать управления транспортными средствами и работы с опасными механизмами.

Особые указания

Важно регулярно проводить мониторинг функций жизненно важных органов, включая сердце, почки и печень, а также контролировать показатели крови. Это поможет своевременно выявить возможные побочные эффекты и скорректировать лечение.

Пациентам рекомендуется поддерживать адекватный уровень гидратации до, во время и после введения препарата, особенно если есть риск почечных осложнений.

Карфилзомиб может ослабить иммунную систему, увеличивая риск инфекций. Необходимо сообщать врачу о любых признаках инфекции, таких как лихорадка или озноб.

В связи с повышенным риском тромбоэмболических осложнений может потребоваться профилактическое назначение антикоагулянтов.

Поскольку Кипролис может вызывать нейропатию, важно информировать врача о любых симптомах, таких как онемение, покалывание или боль в конечностях.

Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе или факторами риска следует обсудить с врачом потенциальные риски и необходимость дополнительного мониторинга.

При каких заболеваниях применяют?