Тайверб (Tykerb) табл. 250мг №140!

Состав

Активный компонент — лапатиниб. Вспомогательный состав представлен микроцеллюлозой, повидоном, карбоксиметилкрахмалом натрия, магния стеаратом, гипромеллозой, титана диокисью, железа окисями красной и желтой, макроголом, полисорбатом 80.

Форма выпуска

Производится в виде овальных, двояковыпуклых таблеток с желтыми пленочными оболочками и односторонней гравировкой. Первичная упаковка — алюминизированные блистеры, вторичная — картонная коробка с инструкцией по использованию препарата.

Фармакологическое действие

Обратимо ингибирует протеинкиназы, проявляет противоопухолевый терапевтический эффект.

Фармакодинамика препарата

Активный компонент избирательно и обратимо ингибирует внутриклеточную тирозинкиназу, связываясь с рецепторами эпидермальных факторов роста EGFR и HER2. Лекарственное средство отличает более медленное прекращение взаимодействия с чувствительными к ErbB (1 и 2) нервными окончаниями.

У препарата не только собственная противоопухолевая активность. Исследовались четыре линии онкоклеток в процессе воздействия на них активного компонента с фторурацилом, в который биотрансформируется Капецитабин. Было установлено, что в комбинации их эффект был более выраженным.

Установлена и хорошая сочетаемость с препаратами на основе трастузумаба. Происходит взаимное усиление противоопухолевых эффектов. Есть данные о возможном формировании непараллельных механизмов, помогающих преодолеть устойчивость Her-2-рецепторов, которые играют ключевую роль в патогенезе рака молочной железы. Амплификация именно данных генов нарушает регуляцию клеточного роста и дифференцировки. Использование этой комбинации позволяет значительно улучшить прогноз и результаты терапии у больных с Her-2-позитивным РМЖ.

Показания к применению

Назначается пациентам с местно-распространенным либо метастатическим раком, поражающим молочную железу, при котором выявлена гиперэкспрессия HER2. Противоопухолевое средство используется следующим образом:

1. Больным, которым лечили метастатический рак препаратами на основе трастузумаба, но он прогрессировал, а также антрациклинами и таксанами одновременно назначают Капецитабин.
2. Пациентам, которым лечили метастатический рак препаратами на основе трастузумаба, но онкопатология прогрессировала, вновь одновременно их назначают, если экспрессия чувствительных к гормонам рецепторов отсутствует.
3. Больным в постменопаузальном периоде, у которых выявлена гиперэкспрессия HER2, а также экспрессия чувствительных к гормонам рецепторов, одновременно назначают один из ингибиторов ароматазы.

Противопоказания

Препарат не применяется в детском возрасте и при индивидуальной непереносимости одного из компонентов. Требуется соблюдение особой осторожности пациентам с такими состояниями:

• патологиями, из-за которых может возникать левожелудочковая недостаточность;
• умеренными или тяжелыми поражениями печени с нарушениями ее функциональной активности;
• тяжелой почечной недостаточностью.

Это требование актуально и для пожилых больных. Относительными ограничениями становятся отдельные комбинации с другими препаратами. (см. «Лекарственное взаимодействие»).

Побочные эффекты

Отмечались случаи развития побочных реакций. Проявлялись они преимущественно так:

• анорексией;
• нехваткой воздуха при вдохе, учащенным сердцебиением;
• жидким стулом, тошнотой, которая может приводить к рвоте;
• гипербилирубинемией, гепатотоксичностью;
• высыпаниями, в том числе акне;
• поражениями ногтевых пластинок, воспалением околоногтевого валика;
• упадком сил.

При одновременном использовании других противоопухолевых препаратов перечень возможных побочных проявлений расширяется. В любом случае лечение нужно остановить и обратиться за медицинской помощью.

Лекарственное взаимодействие

Препарат плохо сочетаем с ингибиторами и индукторами изоэнзима CYP3A, которые искажают его фармакокинетические параметры. Когда первые остро необходимы, доза активного вещества может быть снижена до 0,5 г. Дальнейшее лечение проводится под тщательным медицинским контролем. Повысить дозу до назначенной ранее можно только спустя неделю после отмены ингибитора.

В случае с индукторами порядок действий обратный. Дозу постепенно увеличивают на основании клинического ответа. Через две недели после завершения лечения индуктором она также плавно снижается.

Уровень кислотности в желудке влияет на растворимость и абсорбцию активного компонента. Блокаторами протонного насоса, тормозящими выработку хлористоводородной кислоты, нужно пользоваться с осторожностью.

О сочетаемости с алкоголем информации в инструкции нет. Следует учитывать, что при РМЖ его употребление не рекомендовано.

Применение препарата

Лекарственное средство принимают раз в сутки, независимо от назначенного врачом общего количества таблеток. Их проглатывают целиком за час до приема пищи либо спустя столько же после него. Для облегчения проглатывания таблетки запивают достаточным количеством воды.

Передозировка

Длительное использование препарата в повышенных дозах или одновременный прием большого числа таблеток сразу приводит к выраженным побочным проявлениям. Возможны изъязвления слизистых и кожи, синусовая тахикардия в виде стойкого сердцебиения, чувства нехватки воздуха, слабости, частых головокружений. Проводится симптоматическое лечение.

Условия продажи

Для покупки лекарства нужен рецепт.

Условия хранения

Таблетки хранят в темных местах при комнатной температуре.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические исследования проведены не были, как влияет препарат на внутриутробное развитие плода не установлено. Испытания на лабораторных животных показали, что в терапевтических дозах тератогенное действие отсутствует. Однако при их значительном повышении, вплоть до токсичных для материнского организма, некоторые нарушения обнаруживались. Поэтому во время вынашивания беременности прием препарата строго противопоказан. Женщинам фертильного возраста необходимо на протяжении всего лечения пользоваться надежными контрацептивами.

Теоретически возможно накопление активного компонента в грудном молоке, проникновение с ним в организм ребенка. Если без препарата обойтись нельзя, то нужно отказаться от грудного вскармливания на весь лечебный период.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных исследований по этому поводу проведено не было. Активный компонент не оказывает влияния на нервную систему, не притормаживает психомоторные реакции, не ухудшает концентрацию внимания. Однако некоторые побочные эффекты (в комбинациях и без) могут искажать эти параметры. Поэтому необходимо соблюдение осторожности.

Особые указания

У некоторых пациентов отмечалось развитие ИБЛ с диффузным воспалением стромы легких, главным образом бронхиол и альвеол. Также сообщалось о пневмоните с локальными поражениями легочной паренхимы. Во время лечения следует контролировать состояние пациента, экстренно принимать меры при обнаружении признаков воспаления и/или перерождения тканей нижних дыхательных путей.

При каких заболеваниях применяют?