Ремдесивир (Jubi R) :: аналог Ремдеформ :: лиоф. для инъекций 100мг №1

Ремдесивир – противирусное средство, разработанное специально для купирования острого респираторного синдрома, который провоцирует коронавирусная инфекция. Вводимый внутривенно препарат замедляет репликацию молекул SARS-CoV-2, улучшая состояние пациента и давая возможность предотвратить критическое поражение дыхательной системы. Постмаркетинговые исследования в настоящий момент продолжаются, поэтому полной информации о действии раствора нет. В целях безопасности пациентов лиофилизат вводят исключительно в медицинских учреждениях с последующим контролем самочувствия.

Состав

Активным ингредиентом лекарства является ремдесивир, концентрация которого составляет 100 мг. Дополнительными компонентами состава являются гидроксид натрия и/или хлористоводородная кислота (используются для регулирования кислотности раствора), а также бетадекса сульфобутилат натрия.

Форма выпуска

Противоковидный препарат выпускают в виде лиофилизированного порошка желтого или белого цвета, предназначенного для внутривенного введения. 100 мг вещества помещено в стеклянный прозрачный флакон объемом 30 мл с резиновой крышкой и обжатым колпачком. Емкости с лекарственным средством маркируются и пакуются в картонные пачки, которые объединены в групповые упаковки по 10-100 флаконов.

Фармакологическое действие

Ремдесивир является представителем последнего поколения нуклеотидных аналогов, помогая заблокировать процесс синтеза фермента, который отвечает за репликацию РНК коронавируса. Действующее вещество после попадания в организм трансформируется в нуклеозидтрифосфат и не дает природному АТФ-субстрату стать участником формирования генной цепи. Введенный раствор снижает темпы распространения SARS-CoV-2 и не дает вирусу проникать в клетки дыхательной системы, что позволяет справиться с тяжелым респираторным синдромом.

В связи с тем, что разработка противовирусного препарата проводилась в экстренном режиме, нет точных сведений о развитии резистентности коронавируса по отношению к ремдесивиру.

Фармакодинамика препарата

Особенности всасывания, метаболизации и выведения раствора были установлены на основании испытаний с участием добровольцев:

• максимальная концентрация в крови наблюдается по завершении внутривенного введения;
• период полувыведения основного компонента составляет около 60 минут;
• Cmax основного продукта метаболизма достигается через полтора-два часа после инфузии;
• связывание с белками плазмы крови происходит на 88% (ремдесивир) и на 2% (GS-441524). Дальнейшее распределение происходит дифференциально;
• кроме нуклеозидтрифосфата формируются другие метаболиты, действие которых до конца не изучено;
• до 92% раствора выводится из организма через почки (до 74%) и через ЖКТ (до 18%).

Показания к применению

Использование ремдесивира актуально при терапии пациентов, инфицированных COVID-19, в случае тяжелой пневмонии, которая требует дополнительной кислородной терапии.

Противопоказания

До введения лекарственного средства врач обязательно проверяет, чтобы у больного не было следующих противопоказаний:

• пониженного показателя рСКФ (меньше 30 мл/моль/1,73 м²);
• аллергической реакции на основной или дополнительные компоненты;
• несовершеннолетний возраст;
• беременность или период лактации (при критической ситуации возможен вариант прекращения грудного вскармливания);
• повышенная активность почечных ферментов (АЛТ ≥5 верхних границ нормы).

С крайней осторожностью средство вводят больным старшей возрастной группы.

Побочные эффекты

Представленный ниже список дает общее представление о нежелательных последствиях терапии ремдесивиром, однако есть вероятность появления и других реакций. При выявлении не указанных в инструкции эффектов, необходимо связаться с фирмой-разработчиком.

Наиболее распространенные проблемы от введения раствора:

• боли в области головы;
• приступы тошноты;
• рост АЛТ;
• высыпания.

Реже у пациентов наблюдаются гиперчувствительность, печеночная недостаточность, увеличение артериального давления, усугубление респираторной симптоматики, острая почечная недостаточность и онемение ног или рук. У некоторых больных были выявлены инфузионные реакции.

Совместимость с другими препаратами

Определить точный механизм взаимодействия лекарственного средства из-за недостаточности клинических и лабораторных исследований проблематично. Пациенту необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых медикаментах и хронических заболеваниях, чтобы можно было составить оптимальную тактику терапии.

Основываясь на особенностях действия и метаболизма ремдесивира, можно выделить следующие нюансы сочетанного лечения с ним:

1. Нельзя применять одновременно с сульфатом гидроксихлорохина или фосфатом хлорохина.
2. Есть вероятность уменьшения эффективности при параллельном введении индукторов CYP2C8, CYP2D6, а также CYP3A4 либо повышения концентрации действующего веществ в случае приема блокаторов данных ферментов.
3. Сочетание с дексаметазоном может быть рассмотрено для улучшения состояния пациента, однако нужно учитывать способность препарата активировать Р-гликопротеин и CYP3A (что потенциально увеличивает нагрузку на печень).

Применение препарата

Основное условие использования лекарства – введение в условиях больницы или госпиталя, где есть возможность оказать экстренную медицинскую помощь и обеспечить необходимую оксигенотерапию. Производитель рекомендует прием 200 мг препарата в первый день лечения с дальнейшим вводом 1 флакона в сутки для поддержания противовирусного эффекта. Запрещено параллельно применять другие внутривенные медикаменты.

Длительность процедуры – от получаса до 2 часов. Точный расчет времени производится с помощью таблицы ниже (скорость зависит от объема инфузионного мешка).

Курс приема ремдесивира не должен составлять более 10 суток, если улучшения заметны через 5 дней, от введения можно отказаться, перейдя на другие медикаменты. При приготовлении раствора необходимо обеспечить тщательное перемешивание без встряхивания, а готовый препарат хранить с соблюдением следующих требований:

• до 1 дня при температуре +2-+8 градусов Цельсия;
• не больше 4 часов при температуре +22-+25 градусов Цельсия.

Неиспользованную жидкость из флакона следует утилизировать.

Передозировка

В настоящий момент данных о передозировке лекарством нет. Случайное введение увеличенного количества ремдесивира может усилить побочные реакции и требует проведения симптоматического лечения, а также наблюдения за состоянием больного в динамике.

Условия продажи

Лиофилизат реализуют по рецепту и поставляют в стационарные медучреждения.

Условия хранения

Для сохранения лечебных свойств флаконы должны храниться при температуре до +30 градусов Цельсия в месте, куда не проникают солнечные лучи. Запрещено использование после окончания двухлетнего срока годности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Учитывая отсутствие информации о влиянии ремдесивира на ребенка в утробе матери и способность препарата проникать в материнское молоко, беременным и кормящим грудью женщинам его не назначают. На период терапии рекомендован прием оральных контрацептивов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования не проводились.

Особые указания

1. Не использовать за пределами больниц и госпиталей.
2. При обнаружении неуказанных в инструкции побочных реакций информировать о них разработчика.
3. Перед использованием требуется получение письменного согласия от больного на начало терапии после сообщения обо всех потенциальных рисках.
4. Не следует применять ремдесивир более десяти дней.
5. В процессе лечения нужно контролировать показатели работы печени, почек.
6. Рядом с пациентом во время инфузии должен находиться медработник для купирования внезапных нежелательных эффектов.
7. Препарат подходит для терапии больных с насыщением кислорода

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

Препарат является новинкой на медицинском рынке, поэтому не получил достаточно отзывов для определения явных преимуществ и недостатков.

При каких заболеваниях применяют?

• Covid-19
• коронавирус
• коронавирусная инфекция
• лечение коронавируса
• пневмония