Bosenzer (действ. вещ-во Бозентан) 62,5мг табл. №20

Бозентан, торговое наименование Bosenzer, представляет собой лекарственное средство, применяемое для лечения артериальной гипертензии (высокого кровяного давления) в легких, известной как легочная артериальная гипертензия (ЛАГ). Это состояние характеризуется повышением давления в артериях, переносящих кровь от сердца к легким. Бозентан помогает улучшить способность к физической активности и замедляет ухудшение состояния здоровья у пациентов с ЛАГ.

Состав

Основным действующим веществом препарата является бозентана моногидрат. Каждая таблетка содержит 62,5 мг данного компонента.

Вспомогательные компоненты могут включать крахмал, лактозу, магния стеарат и другие вещества, обеспечивающие форму и стабильность таблетки.

Форма выпуска

Таблетки обычно белого или почти белого цвета, круглой формы. В упаковке 2 блистера по 10 таблеток.

Фармакологическое действие

Бозентан, активное вещество препарата Bosenzer, является селективным антагонистом рецепторов эндотелина типа A и B. Эндотелин-1 (ET-1) — один из самых мощных сосудосуживающих пептидов, играющий ключевую роль в патофизиологии легочной артериальной гипертензии (ЛАГ) и других заболеваний, связанных с сосудистым тонусом и ремоделированием. Блокада рецепторов эндотелина приводит к уменьшению сосудистого сопротивления, снижению кровяного давления в легочной артерии и улучшению кровотока, что облегчает работу правого желудочка сердца.

Бозентан улучшает физическую выносливость и симптомы у пациентов с ЛАГ, замедляет прогрессирование заболевания, уменьшает необходимость в госпитализации из-за сердечно-сосудистых причин и улучшает общее качество жизни пациентов.

Фармакокинетика

Бозентан быстро абсорбируется после приема внутрь, достигая максимальной концентрации в плазме крови примерно через 3-5 часов. Прием пищи может замедлить скорость абсорбции, но не влияет на степень абсорбции. Медикамент характеризуется высокой степенью связи с белками плазмы (около 98%), в основном с альбумином.

Бозентан метаболизируется в основном в печени с помощью ферментов цитохрома P450, прежде всего CYP3A4 и в меньшей степени CYP2C9, с образованием нескольких метаболитов. Некоторые из метаболитов также обладают фармакологической активностью.

Препарат и его метаболиты выводятся главным образом через кишечник с желчью. Меньшая часть (около 3%) выводится почками. Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 5 часов, что обуславливает необходимость двукратного приема препарата в сутки для поддержания терапевтической концентрации.

Показания к применению

Бозентан применяется для лечения взрослых с ЛАГ, чтобы улучшить физическую активность и замедлить прогрессирование болезни.

Противопоказания

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, беременности, а также при повышенной чувствительности к бозентану или любому из вспомогательных компонентов таблетки.

Побочные эффекты

К негативным реакциям могут относиться головные боли, гипотензия (пониженное кровяное давление), отеки, гиперемия (покраснение кожи), повышение уровней печеночных ферментов.

Реже возможны: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, одышка, кашель, носовое кровотечение, нарушение функции почек.

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействия могут происходить с различными классами лекарственных средств, включая, но не ограничиваясь следующими:

Ингибиторы CYP3A4 и CYP2C9, такие как кетоконазол, итраконазол, ритонавир и эритромицин, могут увеличивать концентрацию бозентана в плазме крови, что потенциально усиливает его эффекты и побочные реакции.

Индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, фенитоин могут снижать концентрацию бозентана, уменьшая его эффективность.

Противовирусные препараты, особенно ингибиторы протеазы, используемые для лечения ВИЧ-инфекции, могут изменять метаболизм бозентана, требуя коррекции его дозировки.

Бозентан может снижать эффективность пероральных контрацептивов, поэтому для предотвращения нежелательной беременности женщинам следует использовать дополнительные или альтернативные методы контрацепции.

Совместный прием с варфарином (антикоагулянтом) может потребовать коррекции дозы варфарина из-за взаимодействия с бозентаном.

Использование вместе с антагонистами кальция может усилить гипотензивный эффект, что требует внимательного мониторинга артериального давления.

Бозентан может усиливать действие других препаратов, снижающих артериальное давление, что может привести к гипотензии.

Употребление алкоголя во время лечения бозентаном может увеличить нагрузку на печень, усиливать побочные эффекты и ухудшать течение основного заболевания.

Способ применения и дозы

Обычно начальная доза составляет 62,5 мг дважды в день, с возможным увеличением до 125 мг дважды в день в зависимости от переносимости и клинического эффекта.

Таблетки следует принимать утром и вечером, не разжевывая и запивая водой.

Передозировка

Симптомы могут включать головокружение, тошноту, рвоту, гипотензию.

Лечение передозировки направлено на поддержание жизненно важных функций и может включать применение активированного угля в первые часы после приема препарата.

Условия продажи

Бозентан отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

При температуре не выше 25C. Беречь от детей.

Применение у беременных и лактирующих женщин

Не прописывают.

Влияние на управление транспортными средствами

Бозентан может вызывать головокружение и утомляемость, что может негативно сказаться на способности управлять транспортными средствами и механизмами.

Пациентам следует оценить свое состояние перед вождением или работой с механизмами.

Особые указания

Необходимо регулярно проводить мониторинг функции печени и уровней гемоглобина.

При появлении симптомов ухудшения функции печени (например, усталость, желтуха) следует немедленно обратиться к врачу.

Пациенты также должны избегать употребления алкоголя и быть осторожны при одновременном приеме других лекарственных средств.

При каких заболеваниях применяют?