Брилинта (Тикагрелор) таб. 90мг №56

Состав

Основной компонент – Тикагрелор. Его содержание в каждой таблетке – 90 мг. Также состав дополнен кальция гидрофосфатом, маннитолом, натрия карбоксиметилкрахмалом, стеаратом магния.

Форма выпуска

Выпускается в таблетках, имеющих круглую форму, с покрытием безопасной жёлтой оболочкой. На одной из сторон нанесены буква «Т» и цифра «90».

В картонную упаковку помещено 4 блистера, содержащих по 14 таблеток (всего их 56).

Фармакологическое действие

По принципу действия лекарство относится к антиагрегантам.

Фармакодинамика препарата

Главное действующее вещество препарата является антагонистом P2Y12-рецепторов и эффективно препятствует агрегации тромбоцитов. Само оно не мешает связыванию АДФ, но совместно с указанным рецептором тормозит трансдукцию сигналов. Угнетение тромбоцитовой агрегации предупреждает тромботические осложнения атеросклероза и развитий инфаркта, инсульта, возникновение коронарных синдромов. Также важно, что основной действующий компонент не метаболизируется до аденозина, хотя некоторые негативные эффекты проявляются сильнее.

«Брилинта» рекомендуется к приёму совместно с «Аспирином», который обеспечивает лучшие условия, способствующие ускорению действия и приглушения агрегации тромбоцитов. Спустя всего полчаса после первой усиленной дозы (180 мг) значение ИАТ составляет 41%, а через 3-4 - доходит до 89% и сохраняется на таком уровне до восьми часов.

Показания к применению

«Брилинта» рекомендована для включения в программу профилактики у взрослых атеротромботических осложнений на фоне перенесенного ранее инфаркта миокарда (после которого прошло больше года) или при проявлении признаков острого коронарного синдрома (нестабильная стенокардия и т.п.). К группе пациентов, которым показано это лекарство, относятся и те, кто получил медикаментозную терапию, кому проводилось аортокоронарное шунтирование или коронарное вмешательство.

Противопоказания

Они касаются пациентов, у которых имеется:

• тяжёлая дисфункция печени;
• внутричерепное кровоизлияние;
• интенсивное патологическое кровотечение;
• непереносимость главного действующего компонента или одного из дополнительно включенных в состав.

Не рекомендовано назначать его пациентам, проходящим в данный момент лечение ингибиторами изофермента CYP3A4. Не применяют его и в детской терапии.

Побочные эффекты

При приёме данного препарата возможно проявление следующих побочных эффектов:

1. повышение в крови количества солей пуриновой кислоты;
2. расстройство стула;
3. вестибулярные головокружения, сопровождающиеся тошнотой;
4. кровоизлияния (в зрительные органы, внутричерепные);
5. кровотечения (в органах ЖКТ, вагинальные, с дёсен), а также кровохарканье;
6. кожная сыпь с зудом;
7. боли в животе.

Совместимость с другими препаратами

Не следует принимать «Брилинту» совместно с сильными ингибиторами CYP3A4, Кетоконазолом, Ритонавиром и другими. Совместное назначение с этим лекарством возможно только умеренных ингибиторов.

При приеме одновременно с индукторами CYP3A4, такими как Рифампицин, максимальный уровень метаболита не изменяется, но происходит снижение его AUC до 46%.

Снижение эффективности пероральных контрацептивов (Левоноргестрела, Этинилэстрадиола) не наблюдается.

При назначении вместе с препаратами, влияющими на гемостаз (Гепарином, Десмопрессином и т.п.), несмотря на отсутствие доказанных побочных влияний или противопоказаний, рекомендуется осторожность при употреблении.

Применение препарата

Приём таблеток – независимо от приёма пищи.

Сначала доза однократная, и она включает 2 таблетки (180 мг). Далее переходят на двухразовый приём – по 1 таблетке в сутки.

Если у больного наблюдаются трудности с проглатыванием лекарства, то следует измельчить таблетку в порошок, размешать в 1/2 стакана воды и выпить как суспензию. При оседании на дне части препарата, необходимо ополоснуть стакан водой и допить, чтобы в организм попала вся назначенная доза.

В тяжёлых случаях допустимо введение растворенного препарата через назогастральный зонд, который также после введения лекарственного состава следует промыть с целью получения пациентом всей дозы.

Рекомендовано не допускать перерывов в терапии. Курс рассчитан на 12 месяцев. Следует придерживаться равномерного по времени интервала между приёмами. Если случайно прием пропущен, то принять нужно только одну таблетку в обычное время.

Совместно с препаратом «Брилинта» назначается «Аспирин» дозировкой 75-150 мг, с ежедневным применением.

Важно! Если планируется проведение аортокоронарного шунтирования, то прием требуется прекратить ввиду того, что основное вещество может усилить кровотечение. Отмену следует сделать не менее чем за 96 часов до операции.

Передозировка

При увеличении в организме содержания Тикагрелора наблюдается негативное воздействие на работу ЖКТ, а также одышка, желудочковые паузы. За счет усиленного ингибирования тромбоцитов при превышении дозы увеличивается длительность кровотечений. Всё это приводит к необходимости держать под контролем симптоматику и проводить ЭКГ, чтобы для устранения симптоматики своевременно провести терапию по установленным стандартам.

Условия продажи

Это рецептурный препарат, следовательно, для отпуска в аптеках требуется получить рецепт у врача.

Условия хранения

Срок годности – 3 года. В течение этого времени хранить препарат нужно в защищённом от детей месте, при температуре, не превышающей 30 градусов.

Применение при беременности и кормлении грудью

«Брилинту» не назначают при беременности поскольку нет данных клинических исследований в отношении этой группы пациентов, а риск негативного влияния на развитие плода не исключён. Кроме того, метаболиты Тикагрелора выделяются с грудным молоком и также способны негативно влиять на малыша.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Клинические испытания препарата не включали этап изучения влияния на вождение автомобиля и управления механизмами. Теоретически негативного воздействия нет либо оно имеет незначительную степень. Однако стоит проявить осторожность ввиду возможности такого побочного явления как головокружение.

Особые указания

Принимая решение о лечении данным препаратом, необходимо объективно оценить полезность профилактики атеротромболитических осложнений и степень риска кровотечений. Поэтому с особой осторожностью назначение делается людям:

· имеющим предрасположенность к кровотечению (это может быть плохая свёртываемость крови, недавно перенесенная травма и хирургическое вмешательство);

· с тяжёлыми нарушениями в функционировании печени;

· принимающим лекарственные средства, повышающие риск возникновения кровотечений (в частности, НПВП, фибринолитики, антикоагулянты).

В случае планирования хирургического вмешательства необходимо предупредить доктора о приёме данного лекарства. При этом предстоит сделать вынужденную отмену «Брилинты» за неделю до проведения операции.

Препарат не назначают при тяжёлых печёночных дисфункциях, но пациентам со средней степенью патологии лечение с Тикагрелором проводится с ограничением, с особой осторожностью.

Аккуратность и повышенный контроль требуется при лечении пациентов с повышенным риском брадикардии, а также тех, кто параллельно принимает препараты, вызывающие такое нарушение сердечного ритма. Случаев клинически значимого побочного воздействия при сочетании с такими лекарствами пока не отмечалось, но врачи продолжают отмечать имеющийся риск.

Ввиду выявленного побочного состояния в виде усиления одышки, следует осторожно прописывать курс пациентам с бронхиальной астмой.

При каких заболеваниях применяют?

• нестабильная стенокардия
• интенсивная боль в области за грудиной
• одышка
• ощущение сердцебиения
• беспокойство
• ощущение нехватки воздуха
• профилактика атеротромботических осложнений