Сортис табл. 40мг №30

Форма выпуска

Таблетки, 30 штук в упаковке.

Состав

1 таблетка содержит активное вещество Аторвастатин 40 мг.

Прочие ингредиенты: карбонат кальция, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза-1, кроскармеллоза натрия, полисорбат 80, стеарат магния (овощной), гипромеллоза, макрогол 8000, диоксид титана, тальк, симетикон, стеарат эмульгаторов, метилцеллюлозы, ксантановая камедь, сорбиновая кислота, серная кислота, бензойная кислота.

Фармакологическое действие

Сортис – гиполипидемический лекарственный препарат. В состав препарата Сортис входит аторвастатин – селективный конкурентный ингибитор редуктазы 3- гидрокси-3-метилглютарил-коэнзима А (ГМГ-КоА), которая регулирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат. Мевалонат является предшественником различных стеролов, в том числе холестерина. Таким образом, аторвастатин способствует снижению уровня холестерина. Кроме того, аторвастатин уменьшает уровень холестерина за счет снижения его синтеза в печени и увеличения на поверхности клеток количества печеночных рецепторов липопротеинов низкой плотности, вследствие чего повышается захват и катаболизм ЛПНП.

У пациентов с гетерозиготной и гомозиготной формами семейной гиперхолестеринемией, а также ненаследственной формой гиперхолестеринемии и смешанными типами дислипидемии аторвастатин способствует уменьшению уровня общего холестерина, а также холестерина липопротеинов низкой плотности и аполипопротеина Б.

Сортис способствует уменьшению холестерина липопротеинов очень низкой плотности и триглицеридов, а также некоторому повышению уровня липопротеинов высокой плотности.

Аторвастатин эффективен у пациентов с гомозиготной семейной формой гиперхолестеринемией, у которых малоэффективна терапия обычными гиполипидемическими средствами.

У пациентов с гиперлипопротеинемией Фредериксоновского типа II а и б средний уровень повышения липопротеинов высокой плотности при приеме суточной дозы аторвастатина составлял 5,1-8,7%, кроме того, отмечалось значительное снижение соотношений ЗХ/Х-ЛПНП и Х-ЛПНП/Х-ЛПВП.

Аторвастатин у пациентов с нестабильной стенокардией без зубца Q значительно снижал общую смертность и развитие ишемии, а также уменьшал риск госпитализации и ре госпитализации по поводу стенокардии и подтвержденной ишемии сердечной мышцы.

Сортис снижает частоту фатальных сердечно-сосудистых заболеваний, не фатального инфаркта и инсульта, а также уменьшает необходимость проведения реваскуляризации миокарда.

При исследованиях в педиатрической практике аторвастатин эффективно снижал уровень общего холестерина, Х-ЛПНП, триглицеридов и аполипопротеина Б. При этом Сортис не влиял на рост и половое созревание пациентов, в частности не изменял длительность менструального цикла у девочек. Влияние продолжительного приема аторвастатина в подростковом возрасте на уровень смертности в зрелости не установлено.

У пациентов без заболеваний сосудов и сердца, у которых за 6 месяцев до начала приема аторвастатина отмечалась транзиторная ишемическая атака или инсульт, при приеме препарата Сортис отмечалось снижение риска не фатального и фатального инсульта на 15%. Отмечалось снижение риска ишемического инсульта и некоторое повышение риска геморрагического инсульта у пациентов, получавших аторвастатин (препарат Сортис не влиял на летальность от геморрагических инсультов).

Фармакокинетика

Аторвастатин хорошо абсорбируется при пероральном приеме и достигает пиковых концентраций в плазме в течение 2 часов. В диапазоне доз от 10 до 80 мг плазменные концентрации аторвастатина прямо пропорциональны принятой дозе. Биодоступность при приеме таблеток составляет 95-99% в сравнении с раствором. Абсолютная биодоступность препарата Сортис составляет порядка 12%, системная доступность ингибирующей активности ГМГ-КоА редуктазы – порядка 30%. Низкая биодоступность связана с пресистемным клиренсом активного компонента препарата Сортис в пищеварительном тракте и эффектом «первого прохождения» через печень. При приеме препарата одновременно с пищей биодоступность снижается незначительно.

Порядка 98% аторвастатина связывается с белками плазмы.

Аторвастатин метаболизируется в печени при участии системы цитохрома Р450 3А4 с образованием фармакологически активных веществ (порядка 70% клинического эффекта реализуется за счет циркулирующих метаболитов аторвастатина).

Экскретируется аторвастатин и его метаболиты преимущественно с желчью. Значительной кишечно-печеночной рециркуляции аторвастатина не отмечается. Средний период полувыведения активного компонента препарата Сортис достигает 14 часов, терапевтический эффект длится в течение 20-30 часов (преимущественно за счет циркулирующих метаболитов). Почками выводится менее 2% аторвастатина.

Плазменные концентрации аторвастатина у пациентов пожилого возраста выше, нежели у молодых пациентов, а у женщин выше, чем у мужчин. Однако не было обнаружено разницы между эффективностью препарата Сортис у пациентов различного возраста и пола.

Нарушения функций почек и проведение гемодиализа не оказывают существенного влияния на фармакокинетику аторвастатина.

У пациентов с нарушениями функций печени отмечалось значительное повышение в плазме уровня неизменного аторвастатина.

Показания к применению

Сортис применяют для лечения пациентов с повышенным уровнем холестерина липопротеинов низкой плотности, аполипопротеина В, общего холестерина и триглицеридов. Сортис назначают пациентам, у которых не медикаментозные методы (физические упражнения и диета) не приводят к достаточному снижению уровня холестерина и триглицеридов.

Сортис в качестве дополнения к диете назначают пациентам для повышения холестерина липопротеинов высокой плотности при первичной форме гиперхолестеринемии (в том числе ненаследственной и гетерозиготной семейной форме), комбинированной Фредриксоновской гиперлипидемией (II а и б типа, III и IV типа) в случаях, если не медикаментозные методы не дают необходимого результата.

Сортис применяют для терапии пациентов с гомозиготной семейной формой гиперхолестеринемии (в комплексе с диетой).

Для снижения риска развития сердечно-сосудистых патологий Сортис назначают пациентам с дислипидемией и несколькими факторами риска развития сердечно- сосудистых заболеваний, в том числе курением, артериальной гипертензией, низким уровнем липопротеинов высокой плотности и сахарным диабетом.

Пациентам с клиническими проявлениями коронарных заболеваний препарат Сортис назначают для снижения риска развития фатального и не фатального инсульта, инфаркта миокарда. Кроме того, Сортис назначают при проведении реваскуляризации, а также при госпитализации при стенокардии и застойной форме сердечной недостаточности.

В педиатрической практике Сортис назначают детям старше 10 лет в комплексе с диетой для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности, общего холестерина, триглицеридов и аполипопротеина Б при гетерозиготной форме семейной гиперхолестеринемии. Аторвастатин рекомендуется назначать в случаях, когда при соблюдении рекомендованной диеты уровень холестерина липопротеинов высокой плотности остается выше 190 мг/дц и/или уровень холестерина липопротеинов низкой плотности остается выше 160 мг/дц, а также в семейном анамнезе имеются данные о развитии сердечно-сосудистых патологий в молодом возрасте.

Способ применения и дозы

Сортис принимают перорально. Перед началом терапии аторвастатином следует определить уровень гиперхолестеринемии и назначить соответствующую диету и физические упражнения. Сортис назначают только в случае, когда не медикаментозные методы не дают необходимого результата. Во время всего курса терапии пациент должен придерживаться антихолестериновой диеты.

Сортис принимают независимо от приема пищи и времени суток. Как правило, суточную дозу аторвастатина назначают на 1 прием. Коррекцию дозы рекомендуется проводить не ранее, чем спустя 2-4 недели от начала терапии или предыдущей коррекции дозы.

Продолжительность терапии и дозы аторвастатина определяет врач в зависимости от типа дислипидемии и динамики заболевания.

Пациентам с первичной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией, как правило, назначают аторвастатин в начальной дозе 10 мг в сутки. Терапевтический эффект развивается в течение 2 недель и достигает максимума спустя 4 недели после начала приема. Если спустя 2-4 недели после начала терапии не отмечается достаточного снижения уровня холестерина, дозу аторвастатина постепенно повышают.

Пациентам с гомозиготной формой семейной гиперхолестеринемии, как правило, назначают аторвастатин в дозе 40-80 мг в сутки.

Максимальная суточная доза аторвастатина для взрослых пациентов составляет 80 мг.

Пациентам 10-17 лет с гетерозиготной формой семейной гиперхолестеринемии, как правило, назначают аторвастатин в начальной дозе 10 мг в сутки. В случае, если спустя 4 недели после начала терапии эффект выражен недостаточно, дозу увеличивают до 1 таблетки препарата Сортис 20 в сутки.

Пациентам данной возрастной категории не следует назначать более 20 мг аторвастатина в сутки (в данной возрастной категории безопасность более высоких доз препарата Сортис не изучена).

Особенности дозирования у пациентов отдельных групп

Пациентам с почечной недостаточностью, в том числе пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется коррекция дозы препарата Сортис.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы аторвастатина не требуется.

Пациентам, получающим циклоспорин, не следует назначать более 10 мг аторвастатина в сутки.

Сортис может приводить к значительному повышению активности печеночных ферментов, поэтому в период терапии необходимо регулярно контролировать функцию печени.

Побочные действия

Сортис, как правило, редко вызывал развитие нежелательных эффектов. Однако нельзя исключать возможность развития таких побочных реакций, которые отмечались в ходе маркетинговых исследований аторвастатина:

Со стороны нервной системы: инсомния, головная боль, слабость, парестезии, периферическая нейропатия.

Со стороны обмена веществ и желудочно-кишечного тракта: метеоризм, изменение плазменных концентраций глюкозы, снижение аппетита, тошнота, боль в эпигастральной области, нарушения пищеварения, нарушения стула. Возможно также развитие панкреатита.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, мышечные судороги, миопатия, миозит

Со стороны гепатобилиарной системы: обратимое дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз (при повышении уровня более чем в 3 раза выше нормы следует решить вопрос об отмене препарата или снижении дозы аторвастатина), гепатит, желтуха с холестазом.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, сыпь.

Другие: облысение, нарушение эректильной функции, инфекции (преимущественно при применении аторвастатина в педиатрической практике).

Для отдельных побочных реакций не установлена прямая связь с приемом препарата Сортис.

В постмаркетинговых исследованиях также отмечалось развитие тромбоцитопении, аллергических реакций (в том числе анафилактических реакций), разрывов сухожилий, увеличения массы тела, нарушений памяти, головокружения, гипестезии, дисгевзии и звона в ушах. Также в единичных случаях отмечался синдром Стивенса-Джонсона, буллезная сыпь, токсический эпидермальный некролиз и мультиформная эритема.

При приеме препарата Сортис в единичных случаях отмечалось развитие артралгии, рабдомиолиза, боли в спине и грудной клетке, повышенной утомляемости и периферических отеков.

При развитии миопатии или при подозрении на миопатию следует контролировать уровень КФК и при значительном его повышении отменять аторвастатин.

Как и при применении других статинов, во время терапии аторвастатином возможно развитие рабдомиолиза и вторичной почечной недостаточности, обусловленной миоглобулинурией. Терапию аторвастатином необходимо прекратить при тяжелом состоянии, схожем с миопатией, а также при наличии одного или нескольких факторов риска развития вторичной формы почечной недостаточности, в том числе острых тяжелых инфекционных заболеваний, гипотонии, травме, оперативном вмешательстве, эндокринных нарушениях и нарушениях водно-электролитного баланса.

Возможно некоторое повышение риска развития геморрагического инсульта и повторного геморрагического инсульта у пациентов, получающих аторвастатин.

Противопоказания

Сортис не применяют в лечении пациентов с личной непереносимостью аторвастатина или дополнительных компонентов таблеток.

Сортис не назначают пациентам с активными заболеваниями печени и повышением (более чем в 3 раза выше нормы) активности печеночных трансаминаз неустановленного генеза.

Сортис в педиатрической практике используют только для лечения пациентов старше 10 лет.

Следует соблюдать осторожность, назначая препарат Сортис пациентам, страдающим алкоголизмом, а также пациентам, у которых в анамнезе есть указания на заболевания печени.

Беременность и лактация

В период беременности и кормления грудью прием препарата Сортис противопоказан. Женщинам детородного возраста аторвастатин назначают только при условии использования надежных средств контрацепции. Если беременность наступила во время приема аторвастатина, следует предупредить женщину о возможных рисках и решить вопрос дальнейшего лечения дислипидемии.