Трифас таблетки 10мг N30

Форма выпуска

Таблетки, 30 штук в упаковке.

Состав

Действующее вещество: torasemide, 1 таблетка содержит торасемида 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Торасемид действует как салуретик, его действие связано с угнетением почечной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2–3 ч после в/в и перорального применения соответственно и остается постоянным на протяжении почти 12 ч. У здоровых добровольцев в диапазоне доз 5–100 мг отмечено пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза (петлевая активность диуретика). Увеличение диуреза зарегистрировано даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например дистально действующие эффективные диуретики тиазидового ряда, уже не оказывали нужного эффекта, например при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемид приводит к уменьшению отеков.

В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пре- и постнагрузки. После приема внутрь антигипертензивное действие торасемида развивается постепенно, начиная с 1-й недели после начала лечения. Максимум антигипертензивного действия достигается не позднее чем через 12 нед. Торасемид снижает АД за счет снижения ОПСС. Это влияние объясняется нормализацией нарушенного электролитного баланса главным образом за счет снижения повышенной активности свободных ионов кальция в клетках мышц артериальных сосудов, что выявлено у пациентов с АГ. Вероятно, это влияние снижает повышенную восприимчивость сосудов к эндогенным вазопрессорным веществам, например катехоламинам.

Фармакокинетика. После перорального применения торасемид быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме крови достигается в течение 1–2 ч. Биодоступность составляет 80–90%; при условии полного всасывания максимальное значение эффекта первого прохождения составляет 10–20%. Пища снижает скорость (динамическую составляющую) всасывания торасемида (снижается Cmax и увеличивается время достижения Cmax — tmax), но не влияет на общую абсорбцию. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет более 99%, метаболитов М1, М3, и М5 — 86; 95 и 97% соответственно. Объем распределения (Vz) составляет 16 л. У человека торасемид метаболизируется с образованием трех метаболитов М1, М3 и М5. Доказательства существования других метаболитов отсутствуют. Метаболиты М1, М3 и М5 образуются в результате окисления метильной группы, которая находится на фенильном кольце, до карбоновой кислоты, метаболит М3 образуется в результате гидроксилирования кольца. Метаболиты М2 и М4, виявленные в исследованиях на животных, у человека не отмечены.

Фармакокинетика торасемида и его метаболитов характеризуется линейной зависимостью. Это означает, что его Cmax в плазме крови и AUC увеличиваются пропорционально дозировке. Конечный T½ торасемида и его метаболитов у здоровых людей составляет 3–4 ч. Общий клиренс торасемида достигает 40 мл/мин, ренальный клиренс — примерно 10 мл/мин. У здоровых людей примерно 80% введенной дозы выводится в виде торасемида и его метаболитов в следующем процентном соотношении: торасемид — примерно 24%, метаболит M1 - примерно 12%, метаболит M3 — примерно 3%, метаболит M5 — примерно 41%.

Основной метаболит М5 диуретического эффекта не имеет, а на долю метаболитов М1 и М3 вместе приходится примерно 10% всего фармакодинамического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и T½ торасемида не изменяются, а T½ М3 и М5 удлиняется. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизменными, а степень тяжести почечной недостаточности на продолжительность действия не влияет. У пациентов с нарушением функции печени или с сердечной недостаточностью T½ торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняются, а количество вещества, которое выводится с мочой, почти полностью равно количеству выводимого у здоровых людей, поэтому накопления торасемида и его метаболитов не происходит. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации.

Показания к применению

Лечение и профилактика рецидивов отеков и / или выпотов, вызванных сердечной недостаточностью.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, препаратов сульфонилмочевины и к любой из вспомогательных веществ лекарственного средства.
• Почечная недостаточность с анурией.
• Печеночная кома или прекома.
• Артериальная гипотензия.
• Гиповолемия.
• Гипонатриемия.
• Гипокалиемия.
• Значительное нарушение мочеиспускания, например, вследствие гипертрофии предстательной железы.
• Период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации не рекомендованы

Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить ототоксическое и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков, например канамицина, гентамицина, тобрамицина и цитостатических средств – активных производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов. При одновременном применении торасемида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, что может повлечь усиление влияния лития и проявления побочных реакций.

Комбинации лекарственных средств, применение которых требует осторожности

Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, что может повлечь чрезмерное снижение артериального давления во время их одновременного применения. При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный применением диуретиков, может привести к повышению и усилению побочного действия обоих лекарственных средств. Торасемид может снижать эффективность антидиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут тормозить диуретическое и антигипертензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повысить их токсическое действие на центральную нервную систему. Торасемид может усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств на релаксацию мышц. Слабительные средства, а также минерало - и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, обусловленную торасемидом. Торасемид может снижать сосудосуживающее действие катехоламинов, например, эпинефрина и норэпинефрина. При одновременном применении с холестерамином может снижаться всасывание торасемиду и, соответственно, его ожидаемая эффективность.

Особенности применения

Не следует назначать торасемид в таких случаях:

• подагра;
• сердечные аритмии, например синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степеней);
• патологические изменения кислотно-щелочного метаболизма;
• сопутствующая терапия с применением препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринов;
• патологические изменения картины крови, например тромбоцитопения или анемия у пациентов без почечной недостаточности;
• нарушение функции почек, вызванное нефротоксическими веществами;
• детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Вследствие того, что при лечении торасемидом может наблюдаться повышение концентрации глюкозы в крови, пациентам с латентным и явным сахарным диабетом следует проводить регулярный контроль метаболизма углеводов.

Прежде всего в начале лечения, и в случае лечения пациентов пожилого возраста необходимо обращать особое внимание на появление симптомов гемоконцентрации и симптомов потери электролитов. При длительном применении торасемида необходим регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия в сыворотке крови. Также следует регулярно контролировать уровень глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. Кроме того, следует регулярно контролировать общую картину крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты).

Последствия неправильного применения допинга

Применение лекарственного средства Трифас 10 может быть причиной получения положительного результата теста на допинг. Невозможно прогнозировать влияние на состояние здоровья, если лекарственное средство Трифас 10 применены неправильно, то есть с целью допинга, – в этом случае нельзя исключить вред для здоровья.

Вспомогательные вещества

Трифас 10 содержит лактозу, поэтому пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны применять данный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Достоверные данные относительно влияния торасемида на беременных женщин отсутствуют. Торасемид проникает через плацентарный барьер. Трифас 10 не рекомендуется применять во время беременности, а также женщинам репродуктивного возраста, которые не используют средства контрацепции. В связи с вышеизложенным торасемид применяется в период беременности только по жизненным показаниям и в минимальной эффективной дозе. Диуретики неприемлемы для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и оказывать токсическое влияние на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применяется для лечения беременных с сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью, то необходимо проводить тщательный мониторинг уровня электролитов и гематокрита, а также наблюдение за развитием плода.

Период лактации. На настоящее время не установлено, проникает ли торасемид или его метаболиты в грудное молоко у животных или человека. Нельзя исключить риска при применении лекарственного средства новорожденным/грудным младенцам. Поэтому применение торасемида в период лактации противопоказано. Решение об отказе от грудного вскармливания или об отмене/прекращении применения Трифас 10 следует применять с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения препаратом для женщины.

Фертильность. Исследование влияния торасемида на фертильность у людей не проводилось. В эксперименте на животных не было выявлено такого влияния торасемида.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Даже при надлежащем применении торасемид может негативно влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Прежде всего это касается начала лечения, периода повышения дозы лекарственного средства, замене лекарственного средства, назначения сопутствующей терапии и употреблении алкоголя. Поэтому во время применения торасемида следует уделять особую осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Отеки и/или выпоты, вызванные сердечной недостаточностью. Взрослые.

Лечение начать с применения суточной дозы 5 мг торасемида, что составляет ½ таблетки препарата Трифас 10. Обычно эта доза считается поддерживающей.

Таблетку можно делить на две части следующим образом:

Держите таблетку указательными и большими пальцами обеих рук насечкой для деления кверху, и, нажимая большими пальцами вниз вдоль насечки, разломите таблетку.Если суточная доза 5 мг недостаточна, то назначают суточную дозу 10 мг торасемида. В зависимости от тяжести состояния пациента дозу можно увеличить до 20 мг в сутки.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Специального подбора дозы не требуется. Однако исследований по сравнению действия препарата у молодых и пожилых пациентов не проводилось.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Торасемид противопоказан пациентам с печеночной комой или пре запятой (см. Раздел «Противопоказания»). Лечение этой категории пациентов следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Способ применения

Таблетки применять натощак, запивая незначительным количеством жидкости. Биологическая доступность торасемида не зависит от потребления продуктов питания.

Трифас 10 обычно применяют в течение длительного времени или к уменьшению выраженности отеков.

Дети.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Трифас 10 детям и подросткам в возрасте до 18 лет не установлены. В связи с этим торасемид не следует применять детям и подросткам (в возрасте до 18 лет).

Передозировка

Типичная симптоматика неизвестна. При передозировке может возникнуть выраженное увеличение диуреза, в том числе повышается риск выраженной потери воды и электролитов, сонливость, аментивный синдром (одна из форм нарушения сознания), симптоматическая артериальная гипотензия, сердечно- сосудистая недостаточность и нарушения со стороны ЖКТ.

Лечение: специфического антидота нет. Симптомы интоксикации исчезают, как правило, при снижении дозы и отмене лекарственного средства и при соответствующем замещении жидкости и электролитов (следует проводить контроль!). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение при гиповолемии: восполнение объема жидкости. Терапия при гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: положение пациента лежа с приподнятыми ногами и при необходимости — назначение симптоматической терапии.

Анафилактический шок (неотложные меры): при первом появлении кожных реакций (таких как крапивница или гиперемия кожи), возбужденного состояния пациента, головной боли, гипергидроза, тошноты, цианоза проводят катетеризацию вены; пациента приводят в горизонтальное положение, обеспечивают свободное поступление воздуха, назначают кислород. При необходимости вводят эпинефрин, замещающие р-ры, ГКС.

Побочные эффекты

Для оценки побочных эффектов была использована следующая частота их проявлений: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); иногда (от ≥1/1000 до

<1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Метаболизм/электролиты: часто — интенсификация метаболического алкалоза, спазмы мышц (особенно в начале лечения), повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови, а также ХС и ТГ, гипокалиемия при сопутствующей низкокалорийной диете, рвоте, диарее, после чрезмерного применения слабительных средств, а также при хронической дисфункции печени. В зависимости от дозирования и продолжительности лечения возможны нарушения водного и электролитного баланса, например гиповолемия, гипокалиемия и/или гипонатриемия.

Сердечно-сосудистая система: очень редко — ввиду возможного сгущения крови могут возникать тромбоэмболические осложнения, спутанность сознания, артериальная гипотензия, а также нарушения кровообращения и сердечной деятельности, в том числе ишемические нарушения со стороны сердца и головного мозга, что может приводить к аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда, синкопе.

Пищеварительная системы: часто — различные нарушения со стороны пищеварительного тракта (особенно в начале лечения), например отсутствие аппетита, гастралгия, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм; очень редко — панкреатит.

Почки и мочевыводящие пути: иногда — повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови. При нарушении мочеиспускания (например при гипертрофии предстательной железы) повышенное образование мочи может привести к ее задержке и перерастяжению мочевого пузыря. Позывы к мочеиспусканию.