Далацин Ц 300мг капс. №16

Форма выпуска

Капсулы по 300 мг, 16 штук в упаковке.

Состав

Активный компонент: Клиндамицин 300 мг.

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, желатин, эритрозин, индигокармин, титана диоксид.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Активным веществом препаратов Далацин Ц и Далацин Ц Фосфат является клиндамицин — полусинтетический антибиотик, полученный в результате замещения 7-(S)-хлорной группой 7-(R)-гидроксильной группы линкомицина.

Благодаря влиянию на синтез белков микроорганизмов проявляет мощное антимикробное действие. Клиндамицин может проявлять как бактерицидное, так и бактериостатическое действие, в зависимости от чувствительности микроорганизмов и концентрации антибиотика.

Клиндамицин активен in vitro против микроорганизмов, указанных в следующей таблице:

Метициллинчувствительные штаммы Staphylococcus aureus преимущественно чувствительны к клиндамицину, который оказывает выраженное действие против многих штаммов метициллинрезистентных стафилококков (MRSA). Однако из-за значительной распространенности резистентных к клиндамицину штаммов MRSA применение клиндамицина при инфекциях, вызванных этими микроорганизмами, без проведения тестов на чувствительность исключается. In vitro у некоторых резистентных к эритромицину штаммов стафилококков быстро развивается резистентность к клиндамицину.

Следующие микроорганизмы обычно резистентны:

• аэробные грамотрицательные бациллы;
• Enterococcus faecalis;
• виды Nocardia;
• Neisseria meningitidis;
• штаммы Haemophilus influenzae (в местах, где часто отмечают резистентность к антибиотикам).

In vitro выявлена перекрестная реакция между клиндамицином и линкомицином. Доказано наличие антагонизма между клиндамицином, эритромицином и близкими по химической структуре макролидами. Клиндамицин не проявляет антагонизма по отношению к пенициллинам.

Хотя клиндамицина гидрохлорид активен как in vitro, так и in vivo, клиндамицина фосфат и клиндамицина пальмитат in vitro неактивны. Несмотря на это, оба соединения in vivo быстро гидролизуются с образованием активной основы.

Фармакокинетика

Абсорбция

После перорального приема клиндамицин быстро и почти полностью (90%) абсорбируется. В таблице представлены средние значения уровня препарата в плазме крови у взрослых после приема внутрь 150 мг.

Распределение препарата в организме

С белками связывается 40–90% примененной дозы. Аккумуляции при пероральном приеме не выявлено.

Клиндамицин легко проникает в большинство жидкостей и тканей организма. В костной ткани возможно достижение уровня около 40% (20–75%) от сывороточного, в грудном молоке — 50–100%, в синовиальной жидкости — 50%, в мокроте — 30– 75%, в перитонеальной жидкости — 50%, в крови плода — 40%, в гное — 30%, в плевральной жидкости — 50–90%. Клиндамицин не проникает в ликвор даже при менингите.

Биотрансформация

Т½ клиндамицина составляет примерно 1,5–3,5 ч. Он является несколько более длительным у пациентов со значительными нарушениями функции печени или почек. При умеренно выраженном нарушении функции почек или печени нет необходимости в коррекции дозы. Клиндамицин относительно экстенсивно метаболизируется.

Выведение

10–20% препарата в виде микробиологически активного вещества выводится с мочой, 4% — с калом. Остальное — в виде биологически неактивных метаболитов. Выводится преимущественно с желчью и калом.

Доклинические данные по безопасности

Канцерогенность

Не проводилось продолжительных исследований на животных с целью выявления канцерогенного потенциала клиндамицина.

Мутагенез

Были проведены тесты на генотоксичность на крысах, в том числе микроядерный тест и реверсионный тест Эймса с сальмонеллами, которые дали отрицательные результаты.

Влияние на фертильность

Исследование фертильности на крысах, которые получали дозы до 300 мг/кг/сут (приблизительно в 1,1 раза выше максимальной рекомендованной дозы для человека, на базе подсчета в мг/м²) перорально не показали влияния препарата на фертильность или способность к размножению.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами: инфекции ЛОР-органов, в том числе тонзиллит, фарингит, синусит, средний отит, скарлатина; инфекции органов дыхания, в том числе отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры; инфекции кожи и мягких тканей, в том числе акне, фурункулез, целлюлит, импетиго, панариций, абсцессы, инфицированные раны, рожистое воспаление; инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит и гнойный артрит; гинекологические инфекции, в том числе эндометрит, цервицит, кольпит, сальпингоофорит, пельвиоцеллюлит, пельвиоперитонит; инфекционные процессы в брюшной полости, в том числе перитонит и абсцессы органов брюшной полости; септицемия и эндокардит; инфекции полости рта, в том числе периодонтальный абсцесс; профилактика перитонита или абсцесса брюшной полости после прободения кишечника (в составе комбинированной антибактериальной терапии). Интравагинальное применение: бактериальный вагиноз, вызванный чувствительными к клиндамицину микроорганизмами.

Способ применения и дозы

Доза и способ применения препарата зависят от тяжести заболевания, состояния больного и чувствительности возбудителя инфекции к антибиотику. Капсулы принимают не разжевывая, желательно одновременно с приемом пищи, и запивают большим количеством воды.

Взрослым назначают по 150 мг 4 раза в сутки через равные промежутки времени. В случае тяжелых инфекций доза может быть увеличена до 300-450 мг 4 раза в сутки. При инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis, в том числе инфекционные заболевания шейки матки, назначают по 450 мг через каждые 6 часов. Курс лечения - 2 недели. Детям обычно назначают в суточной дозе 8-25 мг/кг массы тела, дозу делят на 4 приема. Курс лечения устанавливает лечащий врач. При стрептококковых инфекциях необходимо принимать клиндамицин не менее 10 дней. Интравагинальное применение: 5 г 2% крема или 1 суппозиторий во влагалище перед сном. Курс лечения — 3 дня.

Передозировка

При передозировке Далацином могут возникнуть диарея, геморрагическая диарея, псевдомембранозный колит. Показано поддерживающее и симптоматическое лечение.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности применение препарата Далацин допускается только по абсолютным показаниям. Не используется в период грудного вскармливания. При необходимости применения Далацина в период лактации следует прекратить кормление грудью.

Побочные эффекты

При применении препарата Далацин могут возникать боль в животе, тошнота, рвота и диарея, эзофагит, язва пищевода, псевдомембранозный колит, дисбактериоз, желтуха, нарушения функции печени, в т.ч. гипербилирубинемия, сыпь, крапивница, зуд, наиболее часто - генерализованная кореподобная сыпь легкой и средней степени выраженности; редко - мультиформная эритема, эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматит и токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидные реакции, раздражение слизистой оболочки влагалища и вульвы, вагинальный кандидоз, боль во влагалище, нарушения менструального цикла, дизурия, выделения из влагалища, пиелонефрит, диарея, вагинальные инфекции, тошнота, рвота, сыпь, кожный зуд, локальный отек в месте введения.

Противопоказания