Такролимус (Xgraf 1) :: Програф аналог 1мг капс. №60!

При проведении сложных операций по пересадке органов требуется введение специальных препаратов, предназначенных для угнетения иммунной активности. Их задача – притупить действие естественной защиты организма в отношении инородного тела. Без использования медикаментов повышается риск отторжения имплантата на этапе приживаемости. Такролимус «усыпляет» иммунитет, препятствуя активной борьбе.

Состав

Оболочка состоит из оксида железа и диоксид титана.

Форма выпуска

Твердые желатиновые капсулы для перорального приема. Цвет – желтый, непрозрачный. Внутри содержатся белые гранулы. Выпускается в блистерах, упакованных в картонную коробку.

Фармакология

Такролимус – эффективный иммунодепрессант, направленный на снижение синтеза лимфоцитов цитотоксических, реакция которых нацелена на отторжение пересаженного органа. Активное действующее вещество связывается с цитозольным белком, задерживает физико-химические процессы кальциневрина. Благодаря этому нарушается передача Т-клеточных импульсов, прекращается расшифровка ряда генов лимфоидных.

Фармакодинамика

Всасывание активного действующего вещества осуществляется в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация компонента наблюдается в течение первых трех часов после приема. Время может быть увеличено в силу индивидуальных особенностей организма.

Для справки! При приеме натощак отмечена самая большая скорость абсорбции. При совместном приеме с пищей показатели существенно падают. Особенно при употреблении продуктов с повышенным содержанием жиров.

После пересадки печени или почки продукты питания, обогащенные белком, не влияют на скорость и объем всасывания вещества. Такролимус инертен к выработанной желчи.

Препарат равномерно распределяется по кровотоку, связываясь с эритроцитами. Скорость выведения из организма переменчива. Средний период полураспада составляет порядка двух суток. В зависимости от характера трансплантации время может меняться.

1. Печень. Взрослые – 12 часов. Дети – 12,5 часов.
2. Почки. Приблизительно 16 часов у взрослых.

Изофермент CYP3A4 способствует метаболизму лекарственного средства в печени с последующим «переходом» в кишечник. Именно на его стенках отмечен наиболее активный синтез.

Основная часть выводится кишечником. 2% приходится на почки. Содержание такролимуса неизменного вида составляет приблизительно 1%.

Показания

Узконаправленный медикамент используется в следующих случаях:

1. Пересадка внутренних органов. Профилактическая мера, препятствующая отторжению почек, печени, сердца.
2. Лечение отторжения. При условии снижения эффективности иных форм иммуносупрессивного лечения.

Лекарство назначается пациенту после проведения детального обследования, проверки реакции на иммунодепрессанты. Самостоятельный прием капсул без медицинского освидетельствования запрещен.

Противопоказания

Нельзя вводить препарат в курс лечения людям, имеющим гиперчувствительность к основному действующему веществу, с недостатком лактазы, глюкозно-галактозной мальабсорбцией, непереносимостью лактозы.

Побочные эффекты

Негативное воздействие определяется симптоматикой пораженного органа:

1. Сердечно-сосудистая система. Ишемия, тахикардия. В редких случаях развивается сердечная недостаточность, нарушается ритм и частота сокращений (что отображается в ЭКГ), аритмия желудочковая (вплоть до остановки сердца).
2. Система кровообращения. Лейкоцитоз, анемия, изменение уровня эритроцитов, гемоглобина. В редких случаях отменены изменения показателей коагулограммы.
3. Нервная система. Головные боли, нарушения координации, тремор, судороги. Реже отмечается нарушение кровообращения в головном мозге, приводящее к параличу, дефектам речи, потере памяти.
4. Зрение. Развивается светобоязнь, пропадает четкость рассматриваемых объектов. В тяжелых случаях развивается катаракта, приводящая к слепоте.
5. Слух. Создается устойчивый эффект звона в ушах. Больному сложно расслышать даже громкие звуки. В исключительных случаях наступает глухота нейросенсорная.
6. Органы дыхания. Кашель, одышка, ринит, астма, гипоксемия (ухудшение газообмена в легких).
7. ЖКТ. Нарушение стула, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение. Дисфункция желудка. Пациент испытывает чувство вздутия, повышенного газообразования (метеоризм), боль. Крайне редко развивается панкреатит, непроходимость кишечника, концентрация амилазы в плазме крови снижается.
8. Печень. Поражение клеток, которые приводят к желтухе, холестазу, гепатиту. Реже – артериальный тромбоз, недостаточность печеночная.
9. Кожа. Выражается аллергическими реакциями в виде зуда, акне, сыпи, дерматита. В исключительных случаях – некроз тканей.
10. Костно-мышечная система. Судороги, болевые ощущения в спине, суставах, конечностях.
11. Психика. Нарушение сна, спутанность сознания, состояние повышенной тревожности, переходящей в депрессию. Пациента преследуют ночные кошмары, зрительные и слуховые галлюцинации.

Важно! Во время приема иммунодепрессивных препаратов больной становится уязвим к инфекционным, вирусным, грибковым, бактериальным заболеваниям. Если перед терапией диагностировано расстройство инфекционного характера, повышается риск ухудшения течения болезни.

В случае неверно подобранного лекарственного средства, дозировки и продолжительности приема возможно отторжение имплантата.

Совместимость с медикаментами

Комбинированная терапия с препаратами, лекарственными растениями, подавляющими метаболизм печеночного цитохрома CYP3A4, меняет концентрацию основного действующего компонента.

Клиническими исследованиями определены вещества, повышающие содержание такролимуса в плазме крови:

• противогрибковые средства;
• эритромицин;
• саквинавир, нелфинавир и иные вещества, подавляющие расщепление белков при ВИЧ;
• боцепревир, телапревир при гепатите С.

Обратить внимание! Натуральный грейпфрутовый сок резко повышает уровень такролимуса. Нельзя запивать таблетки этим напитком.

Снижают содержание вещества:

• продырявленный зверобой;
• фенитоин;
• рифамплицин.

При назначении комплексного лечения врач контролирует изменения состояния пациента. Это необходимо для своевременной корректировки терапевтического курса. Несовместим с алкоголем.

Применение

Внедрение иммунодепрессивных препаратов разрешено профильными врачами, имеющими опыт работы в трансплантологии. Дозировка и длительность лечения определяется особенностями пересаженного органа, реакцией организма пациента.

Важно! Бесконтрольный прием причиняет вред здоровью, ускоряя процесс отторжения пересаженного органа.

Суточная норма разделяется на два приема (утренний, вечерний) равными долями. Принимаются сразу после вскрытия упаковки, запиваются большим количеством очищенной воды.

Максимальная абсорбция отмечена при приеме:

• натощак за 1 час до еды;
• через 3 часа после питания.

Продолжительность курса определяется скоростью приживаемости органа. Клинических ограничений срока нет.

Передозировка

Сведения об интоксикации отсутствуют. В исключительных эпизодах отмечено появление у пациента головных болей, тремора, аллергии, дисфункция ЖКТ (диарея, тошнота). Антидоты к такролимусу не разработаны. В случаях передозировки больному назначается симптоматическое лечение.

Продажа

В аптеках по рецепту врача.

Хранение

Использовать в течение 3 лет с момента выпуска. Хранится в защищенном месте от детей и домашних животных при температуре, не превышающей +25°.

Беременность и лактация

Иммунодепрессанты негативно сказываются на развитии плода. Известны случаи спонтанного аборта. Возможно применение под строгим наблюдением врача, если польза препарата превышает возможные риски.

Прекратить грудное вскармливание в период приема препарата.

Управление транспортом

Рекомендовано отказаться от вождения транспортных средств, работы на высокоточном оборудовании из-за риска нарушения координации, концентрации и внимания.

Особые указания

В течение всего курса приема проводить промежуточную диагностику. Незамедлительно сообщать врачу в симптоматических изменениях.

Отзывы

Отмечено положительное воздействие препарата на приживаемость пересаженных органов. При соблюдении терапевтических назначений реабилитация больных проходит в щадящей форме.

При каких заболеваниях применяют?

• профилактика отторжения трансплантата