Такролимус (Xgraf 0.5) :: Програф аналог 0.5мг капс. №60!

Трансплантация требует проведения специальной терапии, направленной на улучшение приживаемости внутреннего органа. Применение специальных медикаментов снижает риск отторжения тканей. Иммунодепрессанты угнетают действие защитной реакции организма на инородное тело.

Состав

Форма выпуска

Желатиновые капсулы белого цвета с желтой крышечкой. Внутри содержится порошок бело-желтого, коричневого цвета. Запечатаны в блистер по 10 штук. Фасуется по картонным коробкам в количестве 1,3,5,6,8,10 блистеров. Также разработаны флаконы по 60 капсул.

Фармакология

Ингибитор кальциневрина является иммунодепрессивным лекарственным средством. Направлен на подавление активности клеток иммунитета после проведения операции по пересадке печени или почки. Препятствует отторжению имплантата. Ускоряет реабилитационный процесс пациента.

Фармакокинетика

Препарат направлен на накопление биологически активного компонента такролимуса. Воздействует на связи цитозольного регуляторного белка. FKBP-12 подавляет течение физико-химических процессов кальциневрина. Специфическая блокада перекрывает путь передачи Т-клеточных импульсов. Это препятствует передаче генов лимфокинной группы. Под действием активного действующего вещества наблюдается уменьшение синтеза лимфокинов, которые напрямую влияют на процесс приживаемости органа. Усиливается выработка Т-клеток.

После приема препарат равномерно распределяется по организму. Период полураспада составляет 43 часа. Синтезируется в печени под действием CYP3A4 (изофермент). Максимальная концентрация основного компонента фиксируется в стенках кишечника. Основная доля компонента выводится калом. Около 2% от общей массы приходится на мочу. Порядка 1% вещества выходит в неизменном виде.

Показания

Лекарственное средство назначается пациентам в двух случаях:

1. Профилактика и лечение пересаженной печени, почки.
2. Ввод в терапевтический курс, если иммунодепрессанты иного спектра неэффективны. Отсутствует положительная динамика выздоровления при приеме текущих медикаментов.

Специфическая лекарственная форма утверждается врачом. Исключить самолечение.

Противопоказания

Такролимус исключается из курса терапии в следующих случаях:

1. Индивидуальная непереносимость одного или комплекса компонентов.
2. Беременность. На любом сроке.
3. Период грудного вскармливания.

Не рекомендовано детям и подросткам, не достигшим 16 лет.

Побочные эффекты

Негативное воздействие препарата определяется симптоматически:

1. Сердечно-сосудистая система. Кровотечение, ишемия (включая осложнения), тахикардия, снижение артериального давления. Возможно нарушение кровообращения в отдельных внутренних органах. Реже – кардиомиопатия, резкое ухудшение показателей ЭКГ, аритмия, учащение сердцебиения, пульса, инфаркт. Изменяется сердечный ритм. В единичных случаях выявлено нарушение показателей эхокардиограммы.
2. Кроветворение. Лейкоцитоз, анемия, панцитопения. Крайне редко развивается тяжелое заболевание, приводящее к образованию кровяных сгустков, блокирующие питание жизненно важных органов.
3. Центральная нервная система. Головные боли, головокружение, нарушение сна, тремор, ухудшение письма. Большинство пациентов испытывают эпилептические приступы, вплоть до потери сознания. Появляется состояние тревожности, переходящее в депрессию, эмоциональный упадок (подавленное настроение). Больного мучают ночные кошмары, галлюцинации, что приводит к развитию психических расстройств. Реже – кровоизлияния в мозг, кома.
4. Зрение. Светобоязнь, «расплывчатость» изображения. В исключительных случаях – катаракта, переходящая в слепоту.
5. Слух. Шум в ушах, который в запущенном состоянии трансформируется в глухоту.
6. Органы дыхания. Кашель, одышка (даже в состоянии покоя), заложенность носа, ринит, астма.
7. Пищеварительная система. Диарея, запор, вздутие, повышенное газообразование, рвота, тошнота. Воспаление слизистой оболочки ЖКТ, язвы. Возможны кишечные кровотечения. Реже – перитонит, непроходимость кишечника, панкреатит.
8. Печень. Повышенная ферментация, дисфункция печени, желтуха. Поражение клеток, переходящих в гепатит. У небольшой группы больных отмечен тромбоз, печеночная недостаточность.
9. Мочевыделительная система. Почечная недостаточность, включая протекание заболевания в тяжелой форме. Некроз канальцевый, нефропатия. Расстройство мочевого пузыря, анурия. Крайне редко – цистит геморрагический.
10. Кожа. Аллергические реакции в виде высыпаний, зуда, акне, алопеции. Нечасто – дерматит, некролиз эпидермальный токсический.
11. Костно-мышечная система. Судороги, боли в конечностях, спине.
12. Эндокринная система. Сахарный диабет.

Обратить внимание! Иммунодепрессивная терапия увеличивает риск развития злокачественных и доброкачественных опухолей.

При обнаружении первых симптомов необходимо прекратить прием препарата, и в срочном порядке обратиться к врачу. Повторное обследование поможет определить патологию и незамедлительно приступить к лечению.

Лекарственная совместимость

Такролимус синтезируется CYP3A4, поэтому совместный прием с препаратами, блокирующими выработку изофермента, изменяет концентрацию активного действующего вещества.

Повышение содержания компонента в крови стимулируют:

• противогрибковые лекарственные средства;
• эритромицин;
• блокаторы протериаз ВИЧ-инфекций.

Незначительные изменения наблюдались при совместном приеме:

• клотримазола;
• джозамицина;
• верапамила;
• омепрозола;
• кларитромицина;
• нефазодона.

Препятствуют синтезу такролимуса:

• бромокриптин;
• гестоден;
• лидокаин;
• миконазол;
• нилвадипин;
• кортизол;
• хигидин;
• норэтиндрон.

Важно! Нельзя запивать таблетки грейпфрутовым соком. Уровень такролимуса в крови резко повышается.

Комплексная терапия проводится под контролем врача с проведением промежуточного обследования. При изменении показателей специалист корректирует курс лечения.

Несовместим с алкоголем.

Применение

Дозировка и продолжительность приема определяется индивидуально на основании диагностических данных, состояния больного и тяжести протекания заболевания.

Передозировка

Превышение установленной дозы повышает риск развития побочных действий. Принимать препарат в строгом соответствии предписаниям врача.

Продажа

Рецептурное лекарственное средство.

Хранение

Годен в течение двух лет от даты производства. Хранить в защищенном от детей и домашних животных месте при температуре не более +30°.

Беременность и грудное вскармливание

Исключен из лечения на период беременности, лактации.

Управление транспортом

Побочное воздействие медикамента связано с нарушением концентрации внимания, координации, ориентации на местности, восприятии. Рекомендовано отказаться от вождения любых типов транспортных средств. Во время терапевтического курса приостановить работу на высокоточном оборудовании.

Особые указания

Систематически проходить контрольное обследование. Проводится регулярный мониторинг:

• артериального давления;
• ЭКГ;
• анализа крови.

Исключить прием препаратов растительного происхождения. Детям назначается дозировка в соответствии с возрастом.

Отзывы

Врачами и пациентами отмечена положительная реабилитационная динамика при соблюдении терапевтических назначений. Снижается вероятность отторжения пересаженной почки, печени.

При каких заболеваниях применяют?

• профилактика отторжения трансплантата