Летрозол (Letrakast) таб. 2,5мг №50

Состав

Активным действующим веществом является летрозол в дозе 2, 5 мг в одной таблетке.

Другими составляющими являются: Lactosium monohydricum, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, гликолят крахмала натрия (тип А), коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния, макрогол, гипромеллоза, тальк, диоксид титана (E 171), желтый оксид железа (E 172), оксид железа красный (E 172).

Форма выпуска

Производится медикамент в виде двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Поставляется Летрозол в упаковках по 50 штук.

Фармакологическое действие

Летрозол - синтетический ингибитор ароматазы - фермент, отвечающий за превращение андрогенов (андростендиона и тестостерона) в эстрогены (эстрадиол и эстрон). В гормонозависимых опухолях эстрогены непосредственно отвечают за рост опухолевой ткани.

Ингибирование ароматазы вызывается молекулой летрозола, занимающей активный центр ароматазы в гемовой группе субъединицы CYP19A1 цитохрома p450.

У пациенток в период после менопаузы эстроген формируется под воздействием ароматазы. Снижение эффективности метаболита в тканях способствует уменьшению выработки эстрогенов. При применении Летрозола наблюдалось приблизительно 78% уменьшения концентраций эстрона и эстрадиола в сыворотке от изначального уровня.

Ингибиторы ароматазы третьего поколения незначительно воздействуют на интенсивность андрогенов в плазме. Также не было нарушений выработки стероидных гормонов (кортизола, альдостерона и адренокортикотропного гормона).

Фармакокинетика

Летрозол быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ.

Пища может замедлить абсорбцию лекарственного вещества, но не влияет на общую скорость абсорбции.

Примерно 60% введенной дозы Летрозола связывается с белками плазмы (55% составляет комплекс альбумина).

Действующее вещество быстро распределяется в тканях. Устойчивое состояние достигается как минимум через две недели после первой дозы.

Во время биотрансформации летрозола молекула лекарства превращается в неактивное производное карбинола. Метаболизм летрозола опосредуется субъединицами цитохрома p450 CYP3A4 и CYP2A6. В конце концов, основной метаболит летрозола подвергается глюкуронизации.

Активный ингредиент выводится с мочой (примерно 90% от принятой дозы). Конъюгированные с глюкуроновой кислотой метаболиты (75% дозы) составляют большую часть дозы с мочой, только 6% присутствуют в виде неизмененного летрозола.

Показания к применению

Летрозол - это вещество, снижающее выработку организмом эстрогена. Лекарственное вещество использовалось в качестве лекарственного средства первой линии при лечении запущенного гормонально-зависимого рака груди.

Летрозол также используется в случае рецидива у женщин в постменопаузе, которые ранее получали антиэстрогенные препараты. Лекарственное вещество можно использовать во время адъювантной терапии у женщин в постменопаузе с раком ранней стадии, ранее леченных тамоксифеном.

Препарат эффективен только против опухолей груди, в которых присутствуют рецепторы эстрогена.

Лекарственное вещество также используется вне рамок возмещения при терапии HER2-отрицательного рака груди на ранней стадии в первой и второй линии гормональной терапии.

Противопоказания

Высокая чувствительность к этому действующему веществу является противопоказанием к применению Летрозола. Другими ограничениями использования медпрепарата в терапии рака являются тяжелая печеночная недостаточность, кормление грудью и беременность.

Летрозол также не следует применять до наступления менопаузы.

Побочные действия

Наиболее частыми негативными симптомами являются: приливы, утомляемость (включая астению, недомогание), повышенное потоотделение, боли в суставах, гиперхолестеринемия.

Лекарственные взаимодействия

Следует быть осторожными при одновременном использовании медпрепаратов с маленьким терапевтическим показателем, фармакокинетика которых зависит от изоферментов цитохрома Р-450 2А6 или 2С19.

Следует воздерживаться от совместного приема тамоксифена, иных антиэстрогенных медикаментов или препаратов, содержащих эстрогены, поскольку они могут уменьшить фармацевтический результат Летрозола. Одновременный прием тамоксифена вызывает существенное уменьшение концентрации летрозола в плазме крови.

Применение и дозы

Дозировка Летрозола зависит от степени развития опухолевого заболевания и от ранее принимавшихся антиэстрогенных препаратов.

Базовый режим дозирования лекарственного средства в случае адъювантной терапии - это ежедневный прием 2, 5 мг в течение пяти лет.

Схема может быть изменена врачом в зависимости от степени развития заболевания, приема других лекарственных препаратов.

Лечение может быть прервано, если рак вернется.

Передозировка

Случаи отравления данного препарата зарегистрировано не было.

Условия продажи

По рецептурному листу.

Условия хранения

При комнатной температуре в сухом месте, без доступа для детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Летрозол противопоказан при беременности. Препарат может вызвать врожденные дефекты у потомства (пороки развития половых органов).

Применение Летрозола в период лактации запрещено. Из-за длительного периода полувыведения, небольшого размера частиц препарата и низкого связывания с белками плазмы нельзя исключать возможность попадания активного вещества в молоко кормящей женщины.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Летрозол может оказывать незначительное отрицательное влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Действующее вещество в некоторых случаях вызывает сонливость, головокружение и головную боль. Перед проведением этих мероприятий следует оценить реакцию на лечение.

Особые указания

Активный ингредиент резко снижает количество выделяемого эстрогена. Из-за влияния женских гормонов на обмен кальция существует риск развития остеопороза у женщин, принимающих Летрозол. Перед началом лечения препаратом рекомендуется провести оценку плотности костной ткани у пациентов из группы риска.

Некоторым пациентам из-за риска развития остеопороза рекомендуется вводить последовательную терапию, предполагающую взаимозаменяемое применение Летрозола и Тамоксифена в течение пяти лет.

Летрозол следует применять только женщинам в постменопаузе. Если завершение процесса менопаузы ранее не подтверждалось, рекомендуется проверить концентрацию фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и лютеинизирующего гормона (ЛГ). В некоторых случаях также проверяется уровень эстрадиола.

Во время лечения Летрозолом существует риск воспаления сухожилий. В некоторых случаях также сообщалось о риске разрыва сухожилия. Пациентам, которые воспаляются, могут потребоваться соответствующие процедуры.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ОПАСНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ. ОБЯЗАТЕЛЬНО КОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ЛЕЧАЩИМ ВРАЧОМ

При каких заболеваниях применяют?

• распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе
• лечение метастатического рака