Мабтера конц. для инъекций фл. 500 мг/50 мл №1

Состав

Активный компонент – ритуксимаб, представляющий клинико-фармакологическую группу моноклональных антител. Вспомогательный состав сформирован из натрия цитрата дигидрата, полисорбата, инъекционной воды, натрия хлорида, соляной кислоты/натрия гидроокиси.

Форма выпуска

Лекарственное средство производится в виде прозрачного бесцветного концентрированного раствора без посторонних включений. Он находится в стеклянных флаконах с резиновыми пробками, металлическими колпачками и пластмассовыми крышками. Внутрь картонной коробки вложена инструкция по применению.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессантное, противоопухолевое.

Фармакодинамика препарата

Активное вещество препарата является химерным моноклональным антителом. После введения в организм происходит связывание его и антигена-CD20.

Локализация последнего – В-лимфоциты и их предшественники. Стволовые гемопоэтические клетки, предшественники В-клеток, нормальные плазматические клетки этого антигена не имеют. Его экспрессия отмечается в организме почти всех больных соответствующими неходжкинскими лимфомами.

Связывание с антителами не приводит к проникновению внутрь клеток – антиген остается на поверхности клеточных мембран. Он не является свободным веществом, не находится в кровеносном русле, не способен вытеснять из комплексов с антителами другие антигены.

Активный компонент лекарственного средства после связывания с антигеном запускает цикл процессов, приводящих к клеточному растворению. Предположительно клеточный лизис опосредован комплементзависимой цитотоксичностью, антителозависимой клеточной цитотоксичностью и индукцией программируемой клеточной гибели. Установлено, что лимфомные структуры становятся более чувствительными к цитостатикам.

Первое введение лекарственного средства приводит к уменьшению количества В-клеток в кровотоке ниже нормальных значений. При гематологических злокачественных патологиях спустя полгода их уровень начинает постепенно восстанавливаться. Нормальные показатели определяются примерно через год и меньше после прекращения использования препарата. При ревматоидном артрите длительность периода уменьшения числа В-клеток разнится. Обычно последующий терапевтический курс проводится до нормализации их количественного содержания.

Показания к применению

Лекарственное средство назначается пациентам со следующими заболеваниями:

• неходжкинскими лимфомами;
• CD20-позитивными неходжкинскими лимфомами, способными рецидивировать или устойчивыми к химиотерапевтическим средствам, низкой злокачественности или нодулярными;
• нодулярными лимфомами 3/4 стадии совместно с химиотерапевтическими препаратами при отсутствии более ранней терапии;
• активным ревматоидным артритом при одновременном использовании в Метотрексата, неэффективности или невозможности проведения терапии ингибиторами ФНО;
• нодулярными лимфомами как средство для поддерживающего лечения при должном ответе на проведение индукционного лечения;
• CD20-позитивными В-крупноклеточными неходжкинскими лимфомами диффузного характера одновременно с химиотерапевтическими средствами (режим СНОР);
• лимфолейкозом, принявшим хроническое течение;
• лимфолейкозом хронического характера в сочетании с химиотерапевтическими средствами, если ранее не была проведена стандартная терапия;
• ревматоидным артритом;
• лимфолейкозом, принявшим хроническое течение, способным рецидивировать или устойчивым к химиотерапевтическим средствам, в сочетании с ними.

Противопоказания

Использование препарата противопоказано при индивидуальной непереносимости активного или вспомогательного компонента либо мышиных белков. Он не назначается больным с остро протекающими инфекционными патологиями, выраженными первичными или вторичными иммунодефицитными состояниями.

Побочные эффекты

Лекарственное средство отличается хорошей переносимостью. Но совсем исключать развитие местных и/или системных побочных реакций нельзя. При появлении любого негативного симптома необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью.

Лекарственное взаимодействие

Углубленных исследований совместимости с другими препаратами не проводилось. Не отмечалось изменения фармакокинетических параметров при хроническом лимфолейкозе в комбинациях с флударабином и циклофосфамидом. Как и при ревматоидном артрите одновременно с Метотрексатом. Установлено, что если больным используются другие моноклональные антитела для диагностики/терапии и к ним уже имеются антитела от мышиных белков либо один из видов антихимерных антител, то вероятность развития аллергии возрастает.

При ревматоидном артрите включение препарата в терапевтические схемы приводило к серьезным инфекциям с частотой около шести на сто пациенто-лет. Ее показатель при последующем применении других базисных противовоспалительных препаратов составлял немногим менее пяти на сто пациенто-лет.

Употребление алкоголя усугубляет иммунодепрессивное состояние из-за негативного воздействия этанола на иммунную систему. Это может стать причиной повышенного риска побочных проявлений.

Применение препарата

Режим дозирования зависит от вида диагностированной патологии. Для разведения используется изотонический раствор натрия хлорида или 5,0% глюкозы с соблюдением всех правил асептики. Стандартные концентрации – от 1,0 до 4,0 мг/мл. Препарат предназначен для инфузионного/внутривенного введения.

При должном отклике организма лекарственное средство используется повторно в дозе 1,0 г однократно раз в полмесяца. Терапевтический курс состоит из двух инфузий. При первом применении скорость ведения – 50,0 мг в час, повторных – с постепенным повышением на 50,0 мг в час каждые полчаса до 0,4 г в час. Рекомендуемое время процедуры составляет четыре с четвертью часа.

Передозировка

В клинической практике случаев передозировки не отмечалось. При ухудшении самочувствия необходимо сразу сообщить об этом врачу.

Условия продажи

Препарат отпускает из аптек по рецепту.

Условия хранения

Препарат не утрачивает лечебных свойств в течение двух лет от даты производства. Его хранят в темных местах от двух до восьми градусов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время вынашивания беременности применение препарата возможно в исключительных случаях и после оценки врачом его пользы для женщины и рисков для ребенка. На протяжении всей терапии и спустя год после ее завершения способным к деторождению пациенткам необходимо использование методов контрацепции. При грудном вскармливании применение препарата противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Возможность управлять автотранспортными средствами и выполнять потенциально опасные работы следует обсудить с лечащим врачом.

Особые указания

Требуется соблюдать осторожность пациентам с ранее выявляемой дисфункцией дыхания или накоплением опухолевого инфильтрата в легких, выраженной нейтропенией либо тромбоцитопенией, хроническими инфекциями. А также при обнаружении большого количества злокачественных клеток в кровеносном русле или высоких опухолевых нагрузках.

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

По отзывам врачей, использование препарата в стандартных дозах позволяет затормозить патологические процессы и добиться стойкой ремиссии. Несмотря на широкий перечень возможных побочных эффектов, пациенты отмечают их редко. В своих отзывах они высоко оценивают хорошую переносимость средства.

При каких заболеваниях применяют?

• неходжкинская лимфома
• фолликулярная лимфома III-IV стадии
• рецидивирующая неходжкинская лимфома