Долутегравир (Instgra) :: Тивикай аналог табл. 50мг №30

Долутегравир – средство лечения ВИЧ, относящееся ко второму поколению ингибиторов интегразы. Препарат блокирует фермент катализатора вируса и предотвращает его распространение за счет остановки процесса репликации патогенных молекул. С 2018 года лекарство входит в число ЖНВЛП и используется во многих странах в рамках комплексной терапии ВИЧ-инфицированных граждан.

Состав

Действующим компонентом выступает долутегравир натрия – белый или желтоватый малорастворимый в воде порошок с молекулярной массой 441,36 г/моль. Также в производстве используются вспомогательные ингредиенты, в частности, краситель пленочной оболочки опадрай. микрокристаллическая целлюлоза, повидон, маннитол, стеарилфумарат натрия и карбоксиметилкрахмал натрия.

Форма выпуска

В продаже препарат представлен в виде таблеток с пленочной оболочкой, предназначенных для перорального приема. Лекарство выпускают во флаконах, в каждом из которых 30 таблеток, упакованных вместе с инструкцией в картонную пачку.

Фармакологическое действие

Противовирусный эффект лекарства базируется на ингибитировании долутегравиром интегразы ВИЧ. Действующий компонент соединяется с активным участком катализатора и не дает перенести генный материал в момент репликации вируса. Процесс снижения патогенного РНК происходит быстро – исследования показали явное улучшение показателей после 11 дней приема таблеток один раз в день. При завершении терапии результаты сохраняются в течение 3-4 суток. Особенностью лекарства является способность сохранять изначальные свойства при сочетании с другими средствами от ВИЧ. Сила противовирусного ответа прямо пропорциональна дозировке, которую назначают пациенту.

Фармакодинамика препарата

• таблетки быстро растворяются в желудке, давая возможность основному ингредиенту проникнуть в кровоток;
• достижение максимальной концентрации долутегравира происходит через 2-3 часа после приема;
• стационарный уровень концентрации в организме достигается через 5 дней;
• отдельным категориям пациентов требуется принимать таблетки вместе с пищей;
• процент связывания с белками крови доходит до 99%, в плазме циркуляция вещества происходит в неизмененной форме;
• метаболизация осуществляется преимущественно за счет UGT1A1;
• больше половины неизмененного лекарства выводится через кишечник, 32% - с мочой, остальное – в виде метаболитов;
• за 14 часов из организма выводится половина активных ингредиентов;
• клиренс достигает 0,56 л в час;
• часть препарата попадает в спинномозговую жидкость, мужские и женские репродуктивные органы.

Показания к применению

Долутегравир используют как средство противовирусной терапии при выявлении ВИЧ-1 инфекции у пациентов, достигнувших 12 лет, при условии, что масса тела составляет не меньше 40 кг. Параллельно показано назначение других медикаментов в рамках проведения АРТ.

Противопоказания

• вес меньше сорока килограмм;
• прием пилсикаинида или дофетилида, который нельзя отменить;
• возраст меньше 12 лет;
• гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата.

С осторожностью назначают терапию долутегравиром людям, страдающим от дисфункций мочевыводящих путей. При наличии тяжелой формы почечной недостаточности рекомендовано использовать другое противовирусное средство.

Побочные эффекты

При изучении реакция на терапию долутегравиром менее чем у 1% участников, были обнаружены проявления иммунной гиперчувствительности, которая сопровождалась:

• ознобом;
• повышением температуры;
• раздражением слизистых оболочек;
• сыпью;
• суставными и мышечными болями;
• недомоганием и слабостью.

В редких случаях также наблюдается синдром восстановления иммунитета – как правило, симптомы наблюдаются в течение первой недели или 1-2 месяцев после начала лечебного курса.

Другие вероятные последствия приема противовирусного средства:

• головные боли и головокружения;
• суицидальные мысли и попытки покончить жизнь самоубийством (в основном у больных, в анамнезе которых присутствуют депрессивные состояния);
• трудности с засыпанием, странные сны;
• приступы рвоты и тошноты;
• повышенное газообразование;
• эпигастральные боли, дискомфорт в животе;
• гепатит;
• ощущение зуда, высыпания;
• повышение активности почечных ферментов;
• быстрая утомляемость;
• рост концентрации креатитина.

Совместимость с другими препаратами

На основании лабораторных исследований и с учетом фармакокинетики, а также фармакодинамики препарата, установлены следующие особенности лекарственного взаимодействия долутегравира:

• есть вероятность увеличения концентрации медикаментов, которые выводятся с задействованием ОСТ2;
• при совместном приеме с медикаментами, активирующими CYP3A4, BCRP, Pgp, УДФ-ГТ1АЗ, УДФ-ГТ1А9, эффективность противовирусного средства может снижаться. Если же использовать сразу несколько лекарств, которые блокируют данные ферменты, концентрация долутегравира возрастет;
• под влиянием рифампицина, эфавиренза, типранавира и невирапина происходит снижение количества препарата в плазме крови.

Применение препарата

По поводу продолжительности лечения и дозировки необходимо проконсультироваться с врачом. Общие рекомендации по приему – 1 или 2 раза в день по 50 мг без привязки к приему пищи. Таблетку следует проглотить целиком, не разжевывая и не рассасывая.

Передозировка

Детальная клиническая картина при передозировке неизвестна. Есть вероятность усиления побочных реакций. При случайном применении повышенной дозы необходимо обратиться к доктору для назначения симптоматической схемы терапии. В связи с высокой способностью долутегравира соединяться с белками плазмы крови диализ пациентам с передозировкой не рекомендован.

Условия продажи

Лекарство относится к категории узкоспециализированных и отпускается по рецепту.

Условия хранения

Таблетки должны находиться в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке. Температура хранения – от +2 до +30 градусов Цельсия. Нельзя использовать препарат после окончания срока годности (указан на картонной пачке и на флаконе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические испытания, демонстрирующие реакцию организма беременных и кормящих матерей на терапию долутегравиром, не поводились. Однако результаты исследований на животных показали способность действующего вещества проникать в плаценту и в грудное молоко. Во избежание развития токсических реакций у детей препарат не рекомендован женщинам в период лактации и вынашивания плода.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Непосредственного воздействия на психомоторные функции лекарство не оказывает. Но при принятии решения о целесообразности вождения автотранспорта и управления сложными механизмами необходимо брать в расчет общую клиническую картину и выявленные побочные реакции терапии долутегравиром.

Особые указания

• лекарство подходит для терапии пациентов с патологиями почек, но только при условии наличия у них достаточной массы тела (не меньше 40 кг);
• наличие почечной недостаточности класса С может повлиять на эффективность терапии и интенсивность побочных реакций, поэтому больным с таким диагнозом долутегравир назначают с осторожностью;
• на начальном этапе у пациентов с сильным иммунодефицитом может происходить усиление симптоматики, что требует дополнительного контроля со стороны врача;
• в случае появления признаков аллергической реакции, прием необходимо сразу отметить и обратиться к иммунологу для коррекции схемы лечения;
• не рекомендуется совместный прием с этравирином, а также антацидами, в составе которых присутствуют поливалентные катионы;
• прием противовирусного средства не гарантирует отсутствие риска передачи ВИЧ-инфекции половым или иным путем.

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

Для пациентов с начальными стадиями ВИЧ долутегравир является отличным средством борьбы с вирусом. Пациенты и врачи отмечают быстродействие лекарства, относительно небольшой список противопоказаний и возможность длительной терапии с умеренными побочными реакциями. Дополнительным преимуществом является отсутствие ограничений в плане приема других средств в рамках АРТ, что позволяет добиться максимальных результатов лечения. При этом больным в течение всего курса нужно быть под наблюдением специалистов и контролировать функциональность печени.

При каких заболеваниях применяют?

• Вич-инфекция