Эдюрант (Рилпивирин) таблетки 25мг №30

Состав

Действующее вещество: rilpivirine hydrochloride; 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит рилпивирина гидрохлорида в количестве, соответствующем 25 мг рилпивирина.

Вспомогательные вещества: повидон (КЗ0) полисорбат 20; лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза; целлюлоза микрокристаллическая силикатована; магния стеарат гипромеллоза 2910 6mРа.s; макрогол 3000; триацетин; титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Антивирусные средства системного действия. Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы.

Фармакологические свойства

Рилпивирин является диарилпиримидиновим ННИОТ ВИЧ-1. Активность рилпивирина опосредованная неконкурентным подавлением обратной транскриптазы ВИЧ-1. Рилпивирин не угнетает клеточные ДНК-полимеразы α, β и γ человека.

Рилпивирин активен в отношении лабораторных штаммов ВИЧ-1 дикого типа в остро инфицированной линии Т-клеток; среднее значение 50% эффективной концентрации (ЕС ₅₀ ) для HIV-1 / IIIB составляет 0,73 нм (0,27 нг / мл). Хотя рилпивирин продемонстрировал ограниченную активность in vitro в отношении ВИЧ-2 (значение ЕС ₅₀ в диапазоне от 2510 до 10830 нм (от 920 до 3970 нг / мл)), лечение ВИЧ-2 инфекции Едюрантом ^® не рекомендуется из-за отсутствия клинических данных.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства рилпивирина оценивались у взрослых здоровых добровольцев и у ВИЧ-1-инфицированных взрослых пациентов, ранее не получавших антиретровирусной терапии. Экспозиция рилпивирина обычно была ниже у ВИЧ-1-инфицированных пациентов, чем у здоровых добровольцев.

Всасывания. После приема внутрь максимальная концентрация рилпивирину в плазме обычно достигается в течение 4-5 часов. Биодоступность Эдюранта ^® неизвестна.

Распределение. Рилпивирин примерно на 99,7% связывается с белками плазмы в лабораторных условиях, в первую очередь, с альбуминами. Распределение рилпивирина в других средах, кроме плазмы (например спинномозговой жидкости, секрете половых путей), у людей не изучался.

Метаболизм. Исследования in vitro показывают, что рилпивирин главным образом подвергается окислительному метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP) ПО.

Вывод. Конечный период полувыведения рилпивирина составляет примерно 45 часов. После приема однократной дозы ¹⁴ С-рилпивирину, около 85% и 6,1% дозы препарата, содержащего радиоактивную метку, было обнаружено в кале и моче соответственно. Вывод рилпивирина в неизменном виде с фекалиями в среднем составляло 25% принятой дозы. Лишь незначительное количество рилпивирина в неизмененном виде (<1% дозы) была обнаружена в моче.

Показания

Эдюрант ^® в комбинации с другими антиретровирусными лекарственными средствами показан для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1), у взрослых и детей старше 12 лет, ранее не получавших антиретровирусной терапии, с вирусной нагрузкой ≤ 100000 РНК ВИЧ 1 копий / мл.

Следует руководствоваться данными с генотипического тестирования на устойчивость перед назначением лечения Эдюрантом ^® .

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

Одновременное применение с некоторыми группами лекарственных средств, такими как:

• противосудорожные препараты: карбамазепин, окскарбазепин, фенобарбитал, фенитоин;

• антимикобактериальная препараты: рифампицин, рифапентин;
• ингибиторы протонной помпы: омепразол, эзомепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол;
• системный ГКС дексаметазон, за исключением применения одноразовых доз
• трава зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) , это может привести к значительному снижению концентрации рилпивирину в плазме (за счет индукции ферментов CYP3A или увеличение рН желудка) и потери терапевтического эффекта Едюранту ^®

Способ применения и дозы

Терапию должен начинать врач, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции.

Эдюрант ^® всегда следует применять в комбинации с другими антиретровирусными лекарственными средствами

Взрослые и дети старше 12 лет. Рекомендуемая доза Эдюранта ^® - одна таблетка 25 мг один раз в день перорально. Эдюрант ^® следует принимать во время еды.

Для пациентов, которые одновременно получают рифабутин, доза Эдюранта ^® должна быть увеличена до 50 мг (2 таблетки по 25 мг) один раз в сутки. После отмены рифабутина дозу Эдюранта ^® следует снизить до 25 мг один раз в сутки.

Пропуск дозы. В случае пропуска приема Эдюрант ^® в пределах 12 часов от обычного времени приема, пропущенную таблетку следует принять с пищей как можно скорее и восстановить привычный расклад приема лекарственного средства. Если со времени обычного приема прошло более 12 часов, следует восстановить привычный режим приема Эдюрант ^® не приемля пропущенной таблетки.

Если в течение 4 часов после приема Эдюрант ^® возникла рвота, следует принять еще одну таблетку с пищей. Если рвота произошло более чем через 4 часа после приема Эдюранта ^® , пациенту не следует принимать дополнительной дозы.

Передозировка

Специфического антидота для лечения передозировки Эдюрантом ^® не существует. Опыт передозировки Эдюрантом ^® у человека ограничен. Лечение передозировки Эдюрантом ^® включает общие поддерживающие меры, в частности мониторинг жизненно важных функций и показателей ЭКГ (интервал QT), а также наблюдение за клиническим состоянием пациента. Активированный уголь можно применять для ускорения вывода неабсорбированного рилпивирину. Поскольку рилпивирин значительной степени связывается с белками, маловероятно, что диализ может существенно ускорить вывод активного вещества из организма.

Побочные действия

В ходе клинических исследований наиболее частыми побочными реакциями были: депрессия, бессонница, головная боль, повышение активности трансаминаз и сыпь.

Среди побочных реакций тяжелой степени встречались: повышение активности трансаминаз (1,6%), депрессия (0,7%), боль в животе (0,4%), головокружение (0,3%), сыпь (0,3%).

Со стороны ЖКТ: часто — снижение аппетита, боль в области живота, рвота, тошнота; нечасто — дискомфорт в области живота.

Со стороны ЦНС: часто — депрессия, бессонница, необычные сновидения, расстройство сна, головокружение, головная боль; нечасто — снижение настроения, сонливость.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь.

Влияние на результаты лабораторных показателей: часто — повышение активности трансаминаз.

Также наблюдались случаи снижения концентрации гемоглобина, тромбоцитов, лейкоцитов, повышение активности АСТ, АЛТ, билирубина, панкреатической амилазы, липазы, содержания общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ОПАСНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ. ОБЯЗАТЕЛЬНО КОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ЛЕЧАЩИМ ВРАЧОМ.

При каких заболеваниях применяют?

• ВИЧ-1 инфекция
• лечение ВИЧ-1 инфекции
• профилактика ВИЧ-1 инфекции