Убретид таблетки 5мг №50 (50 таблеток/уп!!!)

Форма выпуска

Таблетки по 5 мг 50 штук в упаковке.

Состав

1 таблетка содержит 5 мг дистигмину бромида.

Другие составляющие: магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактоза.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Убретид – ингибитор ацетилхолинэстеразы. Ацетилхолин – медиатор, что высвобождается в парасимпатических и некоторых симпатических нервных синапсах (например, вегетативные синапсы потовых желёз), а также в нервно-мышечных объединениях. Непосредственно после высвобождение нервными окончаниями ацетилхолин расщепляется специфической холинэстеразой (ацетилхолинэстеразой) и тем самым инактивируется.

Убретид образовывает оборотные комплексы с холинэстеразой и, таким образом, усиливает действие ацетилхолина.

Убретид повышает тонус кишечнике, мочевого пузыря и его сфинктера, мочевыводящих путей, скелетной мускулатуры. Имеет хронотропный эффект.

Фармакокинетика

Так же как и другие ингибиторы холинэстеразы, Убретид является четвертенной аммониевой соединением. Эти вещества плохо проникают через клеточные мембраны, непроходимые через гематоэнцефалический барьер и не воздействуют на медиатор ацетилхолин в центральной нервной системе. Также не производит значительного влияния на передачу импульсов в ганглиях вегетативной нервной системы.

Поскольку Убретид имеет две четвертинные аммониевые группы, его связывание с ацетилхолинэстеразой является более стойкой, и выделение с мочой после энзиматично обусловленного гидролитического расщепления – более медленным, чем у ингибиторов холинэстеразы с одной аммониевой группой.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 – 8 часов после приема препарата.

Биодоступность препарата составляет 4,65%. 94,46% препарата выводится с мочой.

Средняя почечная экскреция составляет 6,5%.

Показания для использования

• Послеоперационная атония кишечника.
• Послеоперационная атония мочевого пузыря и мочеводов.

• Функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря и гипотония мочевыводящих путей пузыря.
• Хроническая гипотоническое задержка опорожнений, мегаколон.
• Периферический паралич поперечнополосастых мышц (myastenia gravis pseudoparalitica).

Способ использования и дозы

Перорально.

На начала лечения принимать по 5 мг (1 таблетка) в день. В зависимости от позитивной или негативного динамики симптоматики заболевания первой недели лечения доза может быть увеличена до 2 таблеток в день или снижена до 1 таблетки 1 раз в 2 или 3 дня.

Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально в каждом случае в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Суточную дозу принимать за 1 раз натощак с небольшим количеством воды за полчаса до завтрака. Если вследствие предварительного или одновременного приема еды действие Убретида не проявилась, то ни в котором случае в течение нескольких часов нельзя повторять прием препарата в этот день, так как это может привести к неконтролированной кумуляции.

Препарат у детей не применяется.

Побочное действие

После приема Убретида могут развиться тошнота, рвота, понос, спазмы кишечнике, повышение моторики желудка или кишечника, бронхоспазмы, брадикардия (менее 60 ударов за минуту), сужение зрачка, учащенное потовыделение, мышечные спазмы, тремор, мышечная слабость, затруднение проглатывания. У женщин при временной дисменорее Убретид может вызывать вагинальную кровотечение.

Явления привыкания не описаны.

Побочные действия, вызванные передозировкам, купируются антидотом – атропином.

Антидоты

Атропина сульфат 0,5 – 1,0 мг внутривенно, можно подкожно. Холинергический криз требует стационарного лечения пациента.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к составляющим препарата, аллергии на бром;
• значительная ваготония (преимущественно парасимпатического тонуса нервной системы), которая сопровождается снижением артериального давления, замедлением сердечной деятельности, увеличением желудочного сока, повышением моторики желудочно-кишечного тракта, значительным слюновыделением;
• нарушения периферического кровообращения;.
• гипертонус кишечника, желчных и мочевых путей;
• язвенная болезнь желудка и воспаление кишечника;