Копегус табл. 200мг №168**

Состав

Действующее вещество: ribavirin; 1 таблетка содержит 200 мг рибавирина.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия крахмала (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Пленочная оболочка: OPADRY ^® розовый 0ЗА14309 (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)), этилцеллюлозы водная дисперсия (твердая), триацетин.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Противовирусные средства прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды, за исключением ингибиторов обратной транскриптазы.

Фармакологические свойства

Рибавирин - это синтетический аналог нуклеозида, который проявляет активность in vitro в отношении некоторых РНК и ДНК-содержащих вирусов. Механизм действия, по которому рибавирин оказывает действие в отношении вируса гепатита С, неизвестен.

У пациентов с хроническим гепатитом С снижение уровня РНК вируса гепатита С при ответе на терапию препаратом пегинтерферон альфа-2а в дозе 180 мкг происходит в две фазы. Первая фаза отмечается через 24-36 часов после первой инъекции препарата, вторая фаза - в течение следующих 4-16 недель у пациентов со стойкой вирусологическим ответом. Препарат Копегус ^® не оказывает значительного влияния на кинетику вируса в течение первых 4-6 недель у пациентов, получающих комбинированную терапию препаратом Копегус ^® и пегилированным интерфероном альфа-2а или интерфероном альфа.

Монотерапия рибавирином не влияет на элиминацию вируса гепатита (РНК ВГС) или на улучшение гистологии печени после 6-12 месяцев лечения и в течение 6 мес наблюдения.

Фармакокинетика

Рибавирин быстро всасывается при пероральном приеме однократной дозы препарата Копегус ^®(средний Т _max = 1-2 часа). Средняя терминальная фаза полувыведения после приема разовой пероральной дозы Копегус ^® составляет от 140 до 160 часов. Опубликованные данные по рибавирина свидетельствуют о экстенсивной абсорбцию - примерно 10% радиоактивно меченой дозы выводится с калом. Однако биодоступность составляет примерно 45-65%, очевидно благодаря метаболизма первого прохождения. Наблюдается линейная связь между дозой и значением AUC _tf при однократном приеме дозы 200-1200 мг рибавирина. Средний видимый клиренс рибавирина после приема разовой пероральной дозы 600 мг Копегус ^® варьирует от 22 до 29 литров / час. Объем распределения после приема препарата Копегус ^® составляет около 4500 л. Рибавирин не связывается с белками плазмы крови.

Была выявлена высокая фармакокинетическая межсубъектных и внутришньоиндивидуальна вариабельность после приема разовой пероральной дозы Копегус ^® (вариабельность у одного человека ≤ 25% по площади под кривой «концентрация-время» и максимальной концентрации), что может быть связано с интенсивным метаболизмом первого прохождения и переносом в пределах и за пределами кровяного русла.

Транспортировка рибавирина в неплазмових компонентах крови больше изучено в эритроцитах. Было обнаружено, что перенос осуществляется прежде всего уравновешивая нуклеозидными переносчиком е _s-типа. Этот переносчик присутствует во всех клетках и может отвечать за высокий объем распределения рибавирина. Соотношение концентраций рибавирина в неразведенной крови и плазме крови составляет около 60: 1. Большая часть рибавирина в крови существует в виде нуклеотидов рибавирина, секвестрированное в эритроцитах.

Метаболизм рибавирина происходит двумя путями:

1. Обратное фосфорилирования.

2. Путь распада, который включает дерибозилирование и амидный гидролиз с образованием триазольного метаболита карбоновой кислоты. Рибавирин и его триазольных карбамид и триазольных метаболиты карбоновой кислоты выводятся почками.

Согласно опубликованным данным, после многократного применения рибавирин экстенсивно кумулируется в плазме крови, при этом значение AUC _{12 ч} после многократной дозы в 6 раз отличается от этого значения после однократного приема внутрь. После приема внутрь 600 мг дважды в сутки равновесная концентрация достигается через 4 недели, средняя равновесная концентрация в плазме крови составляет приблизительно 2200 нг / мл.

После прекращения приема период полувыведения составляет около 300 часов, что, вероятно, указывает на медленное выведение из неплазмових компартментов.

Показания

Лечение хронического гепатита С (ХГС) в комбинации с другими лекарственными средствами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рибавирина или к любой из вспомогательных веществ.

• Беременность. Лечение препаратом Копегус ^® может быть начато только после получения отрицательного теста на беременность непосредственно перед началом лечения.
• Период кормления грудью.
• Тяжелая патология сердца в анамнезе, в том числе нестабильная и неконтролируемая патология сердца в течение предыдущих 6 месяцев.
• Гемоглобинопатии (например талассемия, серповидно-клеточная анемия).

Также следует ознакомиться с инструкцией по применению (раздел «Противопоказания») препаратов, которые применяются в комбинации с препаратом Копегус ^® .

Способ применения и дозы

Лечение должен назначать и контролировать врач, имеющий опыт лечения хронического гепатита С.

Также следует ознакомиться с инструкцией по применению препаратов, которые назначают в комбинации с препаратом Копегус ^® для лечения хронического гепатита С.

Препарат Копегус ^® следует принимать перорально дважды в сутки (утром и вечером) во время еды. В связи с тератогенным потенциалом рибавирина таблетки не следует разламывать или измельчать.

Доза препарата Копегус ^® зависит от массы тела больного, генотипа вируса и лекарственного средства, с которым препарат Копегус ^® применяют в комбинации

Передозировка

В ходе клинических исследований не было зарегистрировано случаев передозировки препаратом Копегус ^® . При превышении максимальной рекомендуемой дозы более чем в 4 раза наблюдались гипокальциемия и гипомагниемия. Во многих из указанных случаев рибавирин вводили внутривенно. Вследствие большого объема распределения рибавирин не выводится значительным образом с помощью гемодиализа.

Побочные реакции

Как и все лекарственные средства, Копегус может вызвать побочные эффекты: сильная боль в груди; постоянный кашель; нерегулярное сердцебиение; проблемы с дыханием; спутанность сознания; сильная боль в животе; кровь в стуле и моче; сильное носовое кровотечение; лихорадка или озноб; проблемы со зрением.

Наиболее часто регистрируемые побочные эффекты у пациентов, которые принимают Копегус в комбинации с пэгинтерфероном альфа-2а или интерфероном альфа-2а - это гриппоподобные симптомы, такие как болевые синдромы, тошнота и диарея; бессонница, потеря волос, раздражительность, реакции раздражения в месте введения и кожные реакции. Другие частые побочные эффекты - это неспособность сконцентрироваться, потеря веса, тревога, ухудшение памяти, увеличение потоотделения, перепады настроения и боли в спине. Реже отмечаются сухость во рту, раны во рту, онемение или ощущение покалывания, снижение полового влечения, бессонница, треморы, анемия, учащенное сердцебиение, раздражение глаз, заложенность носа, инфекции дыхательных путей, нарушения вкусовых ощущений, скопление газов в желудке и кишечнике и распухшие железы.

Известны случаи анемии, снижения количества белых кровяных телец вместе с увеличением риска возникновения инфекции или снижения количества тромбоцитов вместе с увеличением количества синяков или кровотечения.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ОПАСНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ. ОБЯЗАТЕЛЬНО КОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ЛЕЧАЩИМ ВРАЧОМ.

При каких заболеваниях применяют?

• Хронический гепатит С