Винкристин фл. 1 мг/1 мл 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит 1 мг сульфата винкристина, что эквивалентно 0,9 мг винкристина. Каждые 2 мл раствора содержат 2 мг сульфата винкристина, что эквивалентно 1,8 мг винкристина.

Кроме того, в состав входят: маннитол, вода для инъекций.

Форма выпуска

Препарат представлен в виде раствора для инъекций во флаконах. В упаковку помещен 1 флакон.

Фармакологическое действие

Винкристин - это алкалоид природного происхождения, который препятствует делению клеток. Это приводит к подавлению или уменьшению размножения быстро делящихся раковых клеток.

Действующее вещество действует путем связывания молекулы винкристина с тубулином - белком, который является частью микротрубочек. Препарат действует путем ингибирования реакции полимеризации тубулина (также за счет уменьшения включения тублинов в ранее сформированные микротрубочки), что приводит к нарушению процесса образования микротрубочек. Другой способ действия лекарственного вещества включает активацию процесса деполимеризации микротрубочек, образованных ранее, путем объединения винкристина с активным центром на их поверхности, что приводит к отделению протофиламента.

Подавление образования микропробирок останавливает процесс деления клеток на стадии метафазы. Кроме того, препарат также активен против других клеточных механизмов, в том числе:

• кальмодулин-зависимая Са2 + АТФаза;
• Синтез РНК и ДНК;
• метаболизм глутатиона;
• липидный синтез;
• система цАМФ.

Фармакокинетика

Винкристин распространяется из плазмы в ткани в течение нескольких десятков минут. Действующее вещество плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Примерно через двадцать минут после инъекции 50% принятой дозы винкристина связывается с тромбоцитами.

Метаболизм винкристина происходит в печени. Субъединица CYP3A4 цитохрома p450 участвует в биотрансформации активного вещества.

Выведение винкристина связано с выделением метаболитов активного вещества в желчь. Следовательно, примерно 80% примененной дозы выводится с фекалиями, а меньшая доля (от 10% до 20%) - с мочой.

Показания к применению

Из-за ингибирующего действия на быстрое деление опухолевых клеток препарат применяют в монотерапии некоторых заболеваний, в том числе:

• солидные опухоли груди;
• мелкоклеточный рак легкого;
• злокачественные лимфомы (болезнь Ходжкина и неканцерогенные лимфомы);
• острый лимфолейкоз;
• саркома Юинга;
• рабдомиосаркома плода;
• нейробластома;
• медуллобластома;
• ретинобластома;
• опухоль Вильмса;
• множественная миелома.

Кроме того, лекарственное вещество нашло вспомогательное применение при лечении идиопатической тромбоцитопенической пурпуры. Применение Винкристина рекомендуется в случае отсутствия терапевтической эффективности ранее применявшихся адренокортикостероидов и спленэктомии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу является противопоказанием к применению винкристина. Другими ограничениями использования препарата в противораковой терапии являются:

• атония кишечника, запор;
• лечение опухолей печени с применением лучевой терапии;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• нарушения нервно-мышечной проводимости.

Побочные действия

Нежелательные эффекты Винкристина обычно обратимы и зависят от размера дозы и кумулятивной дозы. Наиболее частым побочным эффектом является выпадение волос, а наиболее неприятным является нервно-мышечное происхождение.

Когда Vincristine Koçak используется в виде однократной еженедельной дозы, такие побочные эффекты, как лейкопения, невротическая боль и запор, обычно кратковременны (менее 7 дней). Эти эффекты уменьшаются или исчезают при уменьшении дозировки.

Побочные эффекты, такие как выпадение волос, потеря чувствительности, парестезия, трудности при ходьбе, спастическая походка и потеря глубоких сухожильных рефлексов, являются как минимум постоянными во время лечения и обычно исчезают примерно через 6 недель после прекращения лечения. У некоторых пациентов нервно-мышечные расстройства могут сохраняться в течение длительного времени. Во время поддерживающей терапии волосы могут вырасти снова.

Лекарственные взаимодействия

Следует избегать употребления грейпфрутового сока во время химиотерапии винкристином. Существует риск усиления действия активного вещества из-за ингибирования активности CYP3A4 грейпфрутовым соком.

Сопутствующая лучевая терапия может усилить периферическую токсичность Винкристина.

При одновременном применении винкристина и факторов, стимулирующих колонии гранулоцитов, существует вероятность развития атипичных периферических невропатий с ощущением жжения или покалывания в конечностях рук и ног.

Во время лечения Винкристином не рекомендуется проводить вакцинацию мертвыми или живыми вирусами. Во время лечения Винкристином наблюдалось значительное снижение иммунитета, что может снизить выработку антител после вакцинации.

Риск побочных эффектов от чрезмерной репликации вируса также увеличивается при использовании вакцины против живого вируса. Если необходимо вакцинировать человека, принимающего Винкристин, следует проявлять особую осторожность и тщательно наблюдать за пациентом. Восстановление первоначального иммунитета зависит от интенсивности применяемой химиотерапии и может занять от трех месяцев до года.

Винкристин нельзя принимать одновременно с препаратами, содержащими экстракты зверобоя. Из-за снижения активности субъединицы цитохрома p450 CYP3A4 при использовании экстрактов зверобоя существует возможность усиления действия Винкристина.

Применение и дозы

Доза Винкристина рассчитывается индивидуально для каждого пациента. Тщательная корректировка дозы в зависимости от степени развития опухоли и площади поверхности тела пациента чрезвычайно важна, поскольку передозировка может быть фатальной.

Препарат вводят только внутривенно с недельными интервалами по назначению врача. Из-за риска значительного раздражения окружающих тканей после инфузии или быстрого введения рекомендуется промывать вену.

Винкристин не рекомендуется пациентам с тяжелым парезом или тяжелой нейротоксичностью.

Дозу Винкристина следует уменьшить в случае сопутствующей печеночной недостаточности. В связи с вовлечением печени в метаболизм и выведением Винкристина из организма дозу следует снизить на 50% в случае механической желтухи и повышения уровня билирубина в плазме выше 3 мг / 100 мл.

Передозировка

Прием слишком большого количества винкристина может привести к серьезным побочным эффектам. Применение в несколько раз более высоких доз действующего вещества может привести к смерти пациента. Терапия проводится в соответствии с возникающей симптоматикой.

Условия продажи

По рецептурному листу.

Условия хранения

В температурном диапазоне от 15 до 25 градусов Цельсия в месте, без доступа для детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Винкристина во время беременности не рекомендуется.

Прием препарата во время беременности может привести к гибели эмбриона, задержке развития плода или другим функциональным нарушениям (риск повышается в первом триместре).

На время приема Винкристина рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Применение препарата не должно влиять на молочную продуктивность матери. При необходимости применения лекарственного вещества и одновременного кормления можно определить уровень Винкристина между двумя курсами химиотерапии. Из-за риска токсического воздействия на ребенка не рекомендуется продолжать кормление во время терапии препаратом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет исследований, подтверждающих безопасность вождения или эксплуатации механизмов во время лечения винкристином. Перед тем как приступить к рискованным действиям, следует оценить действие лекарственного вещества на организм пациента.

Особые указания

Особую осторожность следует проявлять пациентам с нарушением функции печени. Из-за участия печени в метаболизме винкристина существует риск потенцирования действующего вещества и риск побочных эффектов, связанных с его применением.

При использовании Винкристина в химиотерапии помните, что препарат предназначен только для внутривенного введения.

Случайное интратекальное введение лекарственного вещества может привести к смерти. Последствия интратекального введения были ограничены в нескольких случаях, но неправильное употребление препарата привело к серьезным (иногда необратимым) неврологическим изменениям у этих пациентов.

Рекомендуется соблюдать особую осторожность при введении активного вещества людям, страдающим ишемической болезнью сердца.

Токсичность для нервной системы, наблюдаемая во время лечения Винкристином, может усиливаться во время комбинированной терапии (включая использование других нейротоксических препаратов) и в результате сопутствующей лучевой терапии.

Существует риск развития вторичных злокачественных новообразований во время противоопухолевого лечения с применением ряда веществ с доказанным канцерогенным действием. Во время комплексной терапии рекомендуются соответствующие слабительные средства и легкая диета для предотвращения запоров.

Пациентам с коморбидными неврологическими расстройствами следует проявлять особую осторожность при химиотерапии на основе лекарственных препаратов. Существует риск нейротоксического действия Винкристина.

Перед каждой инъекцией Винкристина следует проводить полный анализ крови. Из-за риска снижения количества лейкоцитов и тромбоцитов в плазме следует оценивать риск развития лейкопении или тромбоцитопении каждый раз перед введением очередной дозы действующего вещества.

Во время лечения Винкристином рекомендуются частые уровни мочевой кислоты в плазме. В связи с риском нейротоксичности, связанной с повышением уровня уратов в крови и повышенной вероятностью повышения уровня мочевой кислоты во время ремиссии лейкемии, пациентам с депрессией костного мозга в анамнезе рекомендуется соблюдать особую осторожность.

Следует соблюдать особую осторожность при использовании Винкристина, а в случае попадания раствора препарата на кожу немедленно промыть его большим количеством воды. В случае попадания препарата в глаза немедленно промыть большим количеством воды и обратиться к офтальмологу. Существует риск сильного изъязвления роговицы или хронического местного раздражения глаз.

Сексуально активным людям следует использовать соответствующие методы контрацепции во время лечения Винкристином.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ОПАСНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ. ОБЯЗАТЕЛЬНО КОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ЛЕЧАЩИМ ВРАЧОМ

При каких заболеваниях применяют?

• Острые лейкозы
• лимфогранулематоз
• неходжкинские лимфомы
• ретикулосаркома
• лимфосаркома
• рабдомиосаркома
• нейробластома
• опухоль Вильмса